丁辉
- 作品数：4 被引量：23H指数：2
- 供职机构：大连大学生命科学与技术学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用
- 2017年
- 组胺H1受体拮抗剂被用于治疗某些过敏性疾病,如鼻炎、荨麻疹和过敏性皮炎。本文采用无标记细胞整合药理学技术建立了组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型。应用基于共振波导光栅的动态质量重置分析方法检测了已知的激动剂和拮抗剂作用于A431细胞上内源性H1受体后所产生的特征信号,获取特征信号谱,建立组胺H1受体拮抗剂筛选模型。进而应用此模型筛选了32个天然产物对组胺H1受体的拮抗活性。结果表明,无标记DMR分析适合于H1受体拮抗剂的高通量筛选;在筛选的32个化合物中,从亚贡中分离得到的内酯类化合物为活性较强的拮抗剂。上述结果表明,无标记DMR分析可能成为组胺H1受体拮抗剂发现的新方法。
- 史丽颖陈瑶丁辉冯宝民索天娇张秀莉梁鑫淼
- 关键词：组胺H1受体拮抗剂
- 槲皮素抗大鼠速发型过敏反应被引量：13
- 2016年
- 目的研究槲皮素对免疫球蛋白E(Ig E)介导的速发型过敏反应大鼠Ig E和白三烯(LT)水平、嗜酸性粒细胞(EOS)数量及肺组织炎症面积的影响。方法大鼠随机分为模型组,孟鲁司特钠组,槲皮素高(40 mg/kg)、低(10 mg/kg)剂量组。除空白组(未处理大鼠)给予生理盐水外,其他各组大鼠腹腔注射含氢氧化铝和卵白蛋白(OVA)的生理盐水,14 d后,尾静脉注射卵白蛋白(15 mg/kg)以诱发速发型过敏反应(3 d,1次/d)。大鼠血清中LT和Ig E水平采用ELISA法确定,肺泡灌洗液(BALF)和全血中EOS的数量通过细胞计数法统计,肺组织炎症面积采用病理学检查进行评价。结果槲皮素高、低剂量组大鼠血清中LT和Ig E含有量、BALF和全血中EOS的数量及肺组织炎症面积均明显低于模型组(P<0.05,P<0.01)。结论槲皮素可能通过抑制炎性介质释放、降低炎性反应而发挥抗速发型过敏反应的作用。
- 史丽颖丁辉卢轩冯宝民王永奇于大永
- 关键词：槲皮素速发型过敏反应免疫球蛋白E白三烯嗜酸性粒细胞
- 葫芦茶叶抗过敏性哮喘组分分析被引量：8
- 2017年
- 目的:研究葫芦茶抗过敏性哮喘的活性组分及化学成分。方法:采用中、高压液相色谱法对葫芦茶叶提取物进行多组分富集,采用无标记整合药理学方法筛选富集得到的组分对GPR35受体的激动活性,应用HPLC-TOF-MS技术对活性组分的化学成分进行分析。结果:葫芦茶叶的95%乙醇提取物经正庚烷-70%甲醇萃取,70%甲醇萃取层经C18中压制备柱,分别以5%,70%和95%的甲醇洗脱,其中70%甲醇洗脱部分经XAmide高压制备色谱柱,以甲醇-水洗脱,按色谱峰收集流分,共得到10个组分。GPR35受体激动活性筛选结果显示组分Fr4,Fr5,Fr6,Fr7,Fr9,Fr10对GPR35受体有较强的激动活性,同时对GPR35受体激动剂敏喘宁显示了脱敏活性,由此推测上述组分为葫芦茶抗过敏性哮喘的活性组分。采用HPLC-TOF-MS技术对上述活性组分的化学成分进行了分析,从中鉴定出乌索酸,儿茶素,山柰酚-3-O-α-鼠李糖基(1→6)-β-葡萄糖苷,槲皮素-3-O-α-鼠李糖基(1→6)-β-葡萄糖苷/槲皮素-3-O-α-鼠李糖基(1→6)-β-半乳糖苷,间苯三酚-1-O-β-葡萄糖苷,槲皮素-3-O-β-葡萄糖苷,山柰酚-3-O-β-葡萄糖苷,山柰酚-3-O-β-半乳糖苷,triquetrumone E,triquetrumone F,山柰酚,胡萝卜苷,芹菜素,共12个化合物。结论:组分Fr4,Fr5,Fr6,Fr7,Fr9,Fr10为葫芦茶抗过敏性哮喘的有效组分,从活性组分中检测到的12个化合物可能为葫芦茶抗过敏性哮喘的有效成分。
- 丁辉史丽颖陈瑶卢轩冯宝民王永奇于大永
- 关键词：葫芦茶哮喘
- 羟基茜草素对GPR35受体激动活性的研究被引量：2
- 2015年
- 目的:羟基茜草素为茜草的代表性成分,研究其作用的分子靶标对阐明茜草药效物质基础及作用机理具有重要意义。方法:本研究采用HT-29细胞培养,以其高表达的GPR35受体为靶标,通过无标记细胞靶点药理学技术检测羟基茜草素对GPR35受体的激动活性。结果:研究结果表明,羟基茜草素在HT-29细胞上能够引起DMR响应,且响应曲线类型与GPR35受体激动剂敏喘宁一致,其EC50值为6.142±0.189μmol·L-1。此外,在HT-29细胞上,羟基茜草素对GPR35受体激动剂敏喘宁有脱敏作用,GPR35受体拮抗剂ML145对羟基茜草素有拮抗作用。结论:由此可以推断羟基茜草素为GPR35受体的激动剂。
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- 关键词：激动剂
