张卫东
- 作品数：6 被引量：12H指数：1
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- 一种合成阿德福韦的方法
- 本发明公开了一种制备阿德福韦的方法，其是以1，3－二氧五环为起始原料，经过开环、阿儿布蜀夫重排、水解、氯化、N－烷基化等六步反应得到阿德福韦。本发明所说的制备方法具有反应条件温和，副产物少及目标产物的收率高等优点。本发明...
- 虞心红吕和平刘金平王伟张昊张卫东焦国华汤建马红梅唐云孔德周付收徐玉芳蒋华良钱旭东吴总社宋喜芳
- 文献传递
- 胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成被引量：12
- 2005年
- 以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1∶1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。
- 虞心红毛庆华张卫东陈振杰孙乐盈
- 关键词：药物化学雷替曲塞
- 一种制备N－芳酰基－L－谷氨酸的方法
- 本发明涉及一种N-芳酰基-L-谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L-谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N-芳酰基-L-谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N-芳酰基-L-谷氨酸。本发明所说的制备方法具...
- 虞心红张卫东谈遂初陆丁吕和平刘金平毛庆华赵恒沈永嘉傅收王伟黄文超
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- 一种制备N－芳酰基－L－谷氨酸的方法
- 本发明涉及一种N－芳酰基－L－谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L－谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N－芳酰基－L－谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N－芳酰基－L－谷氨酸。本发明所说的制备方法具...
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- 新一代抗结直肠癌药物—胸核苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成
- 雷替曲塞是胸核苷酸合成酶(ts)抑制剂,主要用于治疗结直肠癌.该药对ts有很高的选择性.因其具有较好的安全性和疗效成为第一个用于临床的ts抑制剂.该文以2-噻吩甲酸为起始原料,经过硝化、氯化、氨解、还原、甲基化、烃化、水...
- 张卫东
- 关键词：药物化学抑制剂雷替曲塞
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- 一种合成阿德福韦的方法
- 本发明公开了一种制备阿德福韦的方法，其是以1，3-二氧五环为起始原料，经过开环、阿儿布蜀夫重排、水解、氯化、N-烷基化等六步反应得到阿德福韦。本发明所说的制备方法具有反应条件温和，副产物少及目标产物的收率高等优点。本发明...
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