刘宏
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
- 供职机构：中山大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学更多>>
- 降脂活性分子bouchardatine及其类似物的合成
- 2016年
- 目的研究并优化天然产物bouchardatine及其类似物的合成方法,提高目标化合物的总收率。方法以邻氨基苯甲酰胺、原丙酸三乙酯为起始原料,经环合、溴代后与苯肼反应得到苯腙中间体,再经Fischer重排环合得到关键中间体2-(2-吲哚)-4(3H)喹唑啉酮,该中间体在n Bu4NI催化下,与N-甲基苯胺反应制得bouchardatine;bouchardatine经三氯氧磷氯代制得另一中间体2-(2-(4-氯喹唑啉基))-1H-吲哚-3-甲醛,该中间体与N,N-二甲基-1,3-丙二胺反应得到目标化合物。结果与结论优化后的合成路线,bouchardatine的总收率为31%,bouchardatine类似物的总收率由原来的4%提高到14%,反应总时长缩短了16 h。该路线具有操作简便、中间体易于提纯等优点。对合成过程中得到的两个副产物4-氯-2-(2-1H-吲哚)喹唑啉和4-氯-2-(2-1H-3-氯吲哚)喹唑啉的合成方法进行了优化,其中4-氯-2-(2-1H-3-氯吲哚)喹唑啉未见文献报道。关键中间体2-(2-吲哚)-4(3H)喹唑啉酮和两个副产物均具有降脂活性,可作为先导化合物进行深入研究。目标化合物及中间体的结构经核磁共振谱、质谱确证。
- 高琳余宏刘宏饶勇黄志纾
- 关键词：关键中间体甲酰化
- 抗肥胖症先导化合物的发现及分子作用机制研究
- 肥胖症的发生发展与众多新陈代谢类疾病密切相关，如Ⅱ型糖尿病，非酒精性脂肪肝，心血管疾病等。近年来，抗肥胖症药物的研发已引起世界各国医药界的高度重视。
- 饶勇刘宏高琳余宏陈迎春黄志纾
- 关键词：肥胖症
