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PHT427作为NDM-1与KPC-2双重抑制剂的应用: 本发明属于属于生物医药技术领域，具体涉及PHT427作为NDM‑1与KPC‑2双重抑制剂的应用。本发明提供了PHT427作为NDM‑1和KPC‑2双重抑制剂的应用，所述PHT427对多种β‑内酰胺类抗生素的抗菌作用恢复效...; 刘忆霜李晓辉王潇王倩刘琛楠韩江雪刘思含刘天俊肖春玲关艳司书毅游雪甫

一组2,3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途: 一组2，3-二取代的苯并喹唑啉类的肝X受体的激动剂及用途。本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物...; 司书毅李霓李永臻许艳妮刘畅冯婷婷贺晓波刘伟巫晔翔王潇; 文献传递

重组蛋白AdipoR1-EGFP真核表达质粒的构建和表达: 2017年; 目的构建重组pEGFP-N1-AdipoR1真核表达质粒并于HEK293T细胞中瞬时表达。方法提取HepG2细胞总RNA,逆转录合成cDNA,以其为模板,PCR扩增AdipoR1基因,将其插入到pEGFP-N1质粒中,构建重组真核表达质粒pEGFP-N1-AdipoR1,通过脂质体法转染HEK293T细胞,采用酶标仪测定荧光强度,Western blot方法鉴定融合蛋白Adipo R1-EGFP的表达情况。结果 Western blot结果显示,融合蛋白AdipoR1-EGFP在分子量约70 kD处可见明显的目的条带;同时,与未转染质粒的空白对照组相比,转染pEGFP-N1和pEGFP-N1-AdipoR1的细胞中荧光强度都有明显升高,表明融合蛋白AdipoR1-EGFP在HEK293T细胞中成功表达,并且EGFP的荧光强度测定能很好地反映细胞中融合蛋白的表达水平。结论构建并表达AdipoR1-EGFP融合蛋白,所采用的EGFP融合蛋白表达方法简单高效,重复性好,为今后AdipoR1蛋白的表达及功能研究提供了重要参考。; 李霓王潇许艳妮韩小婉刘鹏司书毅; 关键词：绿色荧光蛋白质类

一种新德里金属-β-内酰胺酶-1抑制剂: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物中的用途，或在制备作为新德里金属‑β‑内酰胺酶(NDM‑1)抑制剂的药物中的用途，或在制备用于抗菌的药物中的用途。本发明还...; 刘忆霜肖春玲韩江雪甘茂罗关艳蒙建州王潇李兴华王颖郑佳音李东升刘琛楠; 文献传递

金属-β-内酰胺酶L1抑制剂的虚拟筛选和高通量实验测试: 2021年; 金属-β-内酰胺酶L1是锌离子依赖性酶,对β-内酰胺抗生素耐药性的发展有所贡献。作为可以恢复β-内酰胺类抗生素功效的金属-β-内酰胺酶抑制剂,其研发备受关注。在本研究中,我们通过4种广泛使用的虚拟筛选程序对7035个小分子进行虚拟筛选,寻找潜在的L1抑制剂,并建立L1抑制剂的高通量实验模型。在该高通量实验模型中,163种化合物对L1的抑制率超过40%。使用下列四个程序对7035个小分子进行虚拟筛选的结果表明,在排名前1.35%的化合物里,命中率为薛定谔的(5.26%), DS (1.05%), Sybyl-x 2.0 (1.05%)和Smina (2.11%)。; 刘琛楠王倩韩江雪刘思含肖春玲关艳李兴华王颖王潇蒙建州甘茂罗刘忆霜; 关键词：L1 高通量筛选

一组胺甲酰基苯磺酰类化合物的新用途: 本发明为一组胺甲酰基苯磺酰类化合物的新用途，属于制药领域。本发明涉及一组胺甲酰基苯磺酰类化合物或药物组合物在抗动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。所述化合物或其组合物用于制备ABCA1、CLA-1上调剂以及降脂、降胆固醇药物...; 司书毅许艳妮李永臻姜威刘畅王潇冯婷婷李霓李东升巫晔翔; 文献传递

以金色分枝杆菌为模式菌株筛选抗结核活性化合物可行性研究被引量：4: 2020年; 目的评估以金色分枝杆菌作为结核分枝杆菌模式菌株筛选抗结核抑制剂的可行性。方法以结核分枝杆菌标准菌株H37Rv建立细胞水平的抑制剂高通量筛选模型,对本单位化合物库部分样品进行筛选,获得具有抗结核活性的化合物;进一步比较模式菌株金色分枝杆菌、耻垢分枝杆菌、海分枝杆菌及谷氨酸棒状杆菌对具有较强抗结核活性样品的敏感性差异。结果利用基于结核分枝杆菌建立的全细胞筛选模型,从本单位化合物库的5万个样品中筛选得到67个最低抑菌浓度≤5μg/ml的化合物。对金色分枝杆菌、耻垢分枝杆菌、海分枝杆菌和谷氨酸棒状杆菌有抑制活性的样品分别有22个(32.84%)、10个(14.93%)、12个(17.91%)和6个(8.96%),其中抑菌活性与抗结核活性差异在4倍以内的样品分别有16个(72.73%)、5个(50%)、7个(58.33%)和3个(50%)。结论相对于其他3种模式菌株,金色分枝杆菌对本单位样品库化合物的敏感性与结核分枝杆菌的最为接近,以金色分枝杆菌为模式菌株开展抑制剂筛选研究更有可能获得具有抗结核活性的化合物。; 蒙建州王潇关艳肖春玲刘忆霜; 关键词：结核分枝杆菌

一组取代的苯甲酰胺类的肝X受体的激动剂及用途: 本发明涉及一组作为肝X受体的激动剂的新型化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备该类化合物及其组合物的方法。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗动脉粥样硬化、高血压、高血脂、高胆固...; 司书毅李霓李东升许艳妮李永臻刘畅冯婷婷姜威刘伟王智敏贺晓波巫晔翔王潇; 文献传递

一组具有抗骨质疏松活性的化合物及其应用: 本发明涉及一组具有抗骨质疏松活性的化合物及其应用。本发明公开了该类化合物体内外抗骨质疏松药理学活性，其中N‑(吡啶‑2‑基)酰胺类化合物在治疗和预防骨质疏松症方面具有重要的价值。; 司书毅韩小婉许艳妮姜威宫世强贺晓波刘超王潇罗金雀左璇姜新海; 文献传递

抗耐药性结核病新药的先导化合物筛选被引量：1: 2022年; 目的采用结核分枝杆菌(Mtb)H37Rv对从上海陶塑生物科技有限公司购买的生物活性化合物库L4000进行抑制剂筛选,以获得具有成药前景的抗结核先导化合物。方法采用已经建立的MtbH37Rv细胞水平的抑制剂高通量筛选模型对化合物库L4000的7285个样品进行筛选,并测定初筛阳性化合物对H37Rv以及临床多药耐药结核分枝杆菌的最低抑菌浓度,获得具有抗结核活性的阳性样品;进一步采用网络分析工具Swiss-ADME、Molsoft对阳性样品进行成药性分析。结果从7285个化合物中共获得411个具有抗结核活性的化合物,初筛阳性率为5.64%;进一步测定它们对Mtb H37Rv、临床多药耐药Mtb 28和1731的最低抑菌浓度,获得24个具有明显抑制活性的化合物,总体阳性率为0.33%;采用Swiss-ADME对这24个抗结核化合物进行药化性质分析,并利用Molsoft对具有成药前景的化合物进行验证。最终获得具有成药前景的化合物LTBI371,该化合物对各种Mtb都表现出极强的抑制活性。结论基于生物活性的化合物库开展抗结核药物筛选将更有可能获得对临床耐药Mtb具有抑制活性的阳性样品。; 刘思含王潇关艳刘忆霜肖春玲蒙建州; 关键词：结核分枝杆菌多药耐药

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王潇