董海军
- 作品数：16 被引量：50H指数：4
- 供职机构：合肥合源医药科技股份有限公司更多>>
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- 苯磺酸氨氯地平片人体生物等效性研究被引量：11
- 2008年
- 目的:评价苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂各10 mg,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂的Tmax、Cmax、AUC0-144、AUC0-∞分别为(5.60±3.09)h和(6.30±2.85)h、(8.19±2.2)μg/L和(8.22±1.99)μg/L、(366±100)μg.L-1.h-1和(385.8±80)μg.L-1.h-1、(397±115)μg.L-1.h-1和(421±83)μg.L-1.h-1。以AUC0-144计算,苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(96.1±26.6)%。结论:试验制剂苯磺酸氨氯地平片和参比制剂苯磺酸氨氯地平片具有生物等效性。
- 马涛张志涛王清清董海军蒋志文
- 关键词：苯磺酸氨氯地平生物等效性
- LC-MS／MS测定人血清消旋卡多曲活性代谢物及其应用被引量：2
- 2008年
- 目的建立人血清中消旋卡多曲活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸(thiorphan)浓度的LC- MS/MS测定方法,研究其在健康人体内的药动学行为,评价2种制剂的生物等效性。方法血清样品管采集前加入适量L-半胱氨酸,甲醇沉淀,LC-MS/MS内标法分析,检测离子为m/z 251.96→217.97(消旋卡多曲活性代谢产物thiorphan减氢离子)、m/z 404.1→114.0(内标赖诺普利减氢离子)。20名健康志愿者交叉口服试验制剂消旋卡多曲颗粒剂210 mg和参比制剂消旋卡多曲片剂200 mg,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并对2种制剂进行等效性评价。结果Thiorphan的线性范围为9.375～600μg·L^(-1),消旋卡多曲颗粒剂与片剂的主要药动学参数分别为:t_(1/2) (6.14±2.55)和(6.56±2.43)h,ρ_(max)(519.8±202.0)和(519.2±181.2)μg·L^(-1),t_(max)(1.35±0.92)和(1.60±1.14)h、AUC_(0-24 h)(2 113.7±878.8)和(2 199.0±989.6)μg·h·L^(-1)。结论所用测定方法简便、准确、专属性高,统计学分析结果显示,2种制剂具有生物等效性。
- 李见春董海军高署
- 关键词：消旋卡多曲THIORPHAN生物等效性
- 2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究被引量：3
- 2010年
- 目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DASver2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的Cmax分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL-1,tmax分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC0～72分别为(1309.9±467.7)、(1236.3±433.1)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(1319.2±468.8)、(1245.9±436.2)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%。结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性。
- 王界永高署李见春董海军姜威石和鹏
- 关键词：非索非那定药动学生物等效性
- 注射用环维黄杨星D在人体中药代动力学研究被引量：2
- 2008年
- 目的:明确注射用盐酸环维黄杨星 D 在人体中药代动力学特征。方法:色谱条件:Kromasil CN 柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水-甲酸(80:20:0.4);流速1 mL·min^(-1);柱温:25℃。质谱条件:离子源为 ESI 源;喷雾电压:5.0 kV;毛细管温度:350℃;源内碰撞电压:25 V。32名健康受试者,随机分为4组,单次给药3个剂量,多次给药1个剂量组,用 LC-MS/MS 法测定血浆中环维黄杨星 D 的浓度,计算药代动力学参数。结果:单次给药2 mg 组:V1/F:(241.909±91.829)L,CL/F:(52.566±35.007)L·h^(-1),AUC_(0-48):(35.358±13.311)μg·h·L^(-1);4 mg 组:V1/F:(425.243±167.074)L,CL/F:(68.468±32.36)L·h^(-1),AUC_(0～48):(42.316±11.271)μg·h·L^(-1);6 mg 组:V1/F:(408.318±218.488)L,CL/F:(70.211±25.616)L·h^(-1),AUC_(0-48):(78.896±34.031)μg·h·L^(-1);多次给药2 mg 组:V1/F:(66.517±71.233)L,CL/F:(13.925±7.488)L·h^(-1),AUC_(0～48):(82.957±25.821)μg·h·L^(-1)。结论:盐酸环维黄杨星 D 为线性药物,每天给药1次体内未见蓄积,推荐临床在2～6 mg 范围内按每天1次给药。
- 薛洁韩荣高署董海军
- 关键词：药代动力学
- 盐酸西布曲明滴丸人体药动学和生物等效性被引量：4
- 2009年
- 目的:研究盐酸西布曲明滴丸在健康人体的药动学和相对生物利用度并求证其生物等效性。方法:男性健康志愿者20名,随机交叉单剂量口服受试制剂盐酸西布曲明滴丸和参比制剂盐酸西布曲明胶囊各15mg,采用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中西布曲明的活性代谢产物之一双去甲基西布曲明的浓度。计算药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果:口服受试和参比制剂后的主要药动学参数经统计矩参数计算:试验制剂t1/2为(20.8±6.0)h和(21.2±6.2)h;tmax为(4.2±1.0)h和(4.8±1.2)h;Cmax为(7.3±2.1)μg.L-1和(7.6±2.0)μg.L-1;AUC0-96h为(159.5±56.4)μg.h.L-1和(168.4±57.3)μg.h.L-1。受试制剂与参比制剂比较的相对生物利用度F为(96.4±18.2)%。结论:两制剂具有生物等效性。
- 董海军李见春赵明霞张俊东刘胜利高署
- 关键词：西布曲明滴丸高效液相色谱-质谱联用法药动学生物等效性
- 米格列奈钙片单、多次给药人体药代动力学研究被引量：6
- 2009年
- 目的研究米格列奈钙片在健康人体单、多次给药的药代动力学。方法40名健康志愿者，随机平均分为4组（男女各半），单次给药分别口服米格列奈钙片5、10、20mg，多次给药10mg，q8h×7d。按试验方案采血，高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中米格列奈浓度，DAS2．0软件计算药代动力学参数。结果健康受试者单次给药5、10、20mg主要药代动力学参数分别为：tmax（0．27±0．10）、（0．39±0．39）和（0．34±0．16）h；Cmax（697．114-168．83）、（1293．56±293．59）和（1716．43±276．29）μg·h-1·L-1；t1／28（2．44±2．32）、（1．32±0．45）和（2．38±2．22）h；AUC0-1（797．8±149．0）、（1545．1±240．5）和（2474．7±624．6）μg·h-·L-。多剂量给药10mg达稳态后，主要药代动力学参数为tmax（0．27±0．07）；Cmax（1149．99±297．61）μg·h-1·L-1；t1／2β（1．40±0．33）h；AUC0-1（1236．84-327．6）μg·h-1·L-1；Cmin（5．68±2．32）μg·h-1·L-1；AUCss（1236．78±327．64）μg·h-1·L-1；Cav（154．60±40．96）μg·h-1·L-1；Dr（7．45±0．68）；蓄积因子R（O．93±0．30）。结论米格列奈钙片口服给药5—20mg剂量范围内，体内过程呈线性；10mg，q8h连续多次7d，血药浓度d4已达稳态，体内无蓄积；且男女性别间体内过程也未见显著性差别。
- 汪志娟李见春董海军张俊东高署
- 关键词：米格列奈高效液相色谱-质谱联用法药代动力学
- LC/MS法测定人血浆中的卡维地洛浓度被引量：3
- 2009年
- 目的:建立测定人血浆中卡维地洛浓度的LC/MS方法。方法:以盐酸氨溴索为内标,待测血浆样品经乙腈沉淀,高速离心后取上清液进样,色谱柱为SHIMADZU VP-ODS柱(250 mm×2.0 mm,5μm),甲醇-0.1%甲酸水溶液=64:36(含10 mmol·L^(-1)乙酸铵)为流动相。ESI离子源;CDL Tempe 250℃,Heat Block Tempe 200℃,Detector Voltage 1.7 Kv;正离子方式检测,扫描方式为选择离子扫描(SIM),用于定量的离子分别为卡维地洛m/z:407;内标(氨溴索)m/z:379;扫描时间:0.2 s。结果:内源性物质不干扰卡维地洛的检测,每个样品分析时间约4.4 min,卡维地洛的线性范围为0.3～120 ng·ml^(-1),批内、批间RSD均小于10%,低、中、高浓度的(0.6,5,60 ng·ml^(-1))平均提取回收率分别为92.43%、85.08%、88.32%。结论:该法操作快速、简单、准确,介质用量少,可用于临床药物动力学研究中大批量血样的处理。
- 何春董海军李见春
- 关键词：卡维地洛高效液相色谱-质谱联用法血浆药物浓度
- 氨酚帕马溴片健康人体药动学
- 2010年
- 目的:研究氨酚帕马溴片在健康人体单、多次给药的药动学。方法:30名健康女性志愿者,随机平均分为3组,单次给药分别口服氨酚帕马溴片1片(含对乙酰氨基酚500mg、帕马溴25mg)、2片、3片,单次给药采血结束,中剂量组继续给药,每次2片,q8h×6d。按试验方案采血,高效液相色谱法同时测定血清中对乙酰氨基酚和8-溴茶碱浓度,DAS2.0软件计算药动学参数。结果:健康受试者单次给药后各组对乙酰氨基酚的主要药动学参数tmax分别为(0.75±0.17),(1.2±0.7),(0.9±0.4)h;Cmax分别为(10.0±1.5),(22.4±6.9),(26.6±5.0)mg.L-1;MRT0-48h分别为(3.5±0.3),(3.5±0.8),(3.6±0.4)h;AUC0-48h分别为(37.5±4.2),(72.3±10.2),(105.8±16.0)mg.h.L-1;8-溴茶碱的主要药动学参数tmax分别为(0.78±0.14),(1.4±1.0),(0.90±0.27)h;Cmax分别为(2.5±0.4),(5.2±1.1),(6.2±0.6)mg.L-1;MRT0-48h分别为(12.0±2.7),(11.4±2.2),(18.2±5.2)h;AUC0-48h分别为(26.8±6.3),(44.4±7.1),(75.6±12.4)mg.h.L-1;多次给药达稳态后,对乙酰氨基酚的主要药动学参数tmax为(0.7±0.3)h;Cmax为(28.2±6.2)mg.L-1;MRT0-48h为(3.0±0.4)h;AUC0-48为(75.2±11.6)mg.h.L-1;AUCSS为(69.1±9.5)mg.h.L-1;Cav为(8.6±1.2)mg.L-1;DF为3.1±0.7;8-溴茶碱的主要药动学参数tmax为(0.63±0.21)h;Cmax为(9.8±5.9)mg.L-1;MRT0-48h为(11.1±4.0)h;AUC0-48h为(91.8±70.2)mg.h.L-1;AUCSS为(46.9±33.1)mg.h.L-1;Cav为(5.9±4.1)mg.L-1;DF为0.8±0.4。结论:氨酚帕马溴片口服给药1～3片剂量范围,体内过程呈线性;每次2片,q8h连续给药,血药浓度第4天可达稳态,第6天对乙酰氨基酚和8-溴茶碱在体内出现一定的蓄积。
- 李见春马涛霍强张俊东董海军高署蒋志文
- 关键词：高效液相色谱药动学
- 复方氯唑沙宗胶囊人体生物等效性研究被引量：5
- 2006年
- 目的:比较复方氯唑沙宗胶囊与片剂的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者,双交叉于试验当日晨空腹一次口服试验制剂复方氯唑沙宗胶囊、参比制剂复方氯唑沙宗片各2粒/片,于给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.01、5.0 h取肘静脉血,剂间间隔为1周。高效液相色谱法同时测定复方氯唑沙宗中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的血药浓度。血药浓度-时间数据经DAS 2.0处理,对主要药动学参数进行方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间分析,并计算相对生物利用度评价两种制剂的生物等效性。结果:复方氯唑沙宗胶囊中的对乙酰氨基酚和氯唑沙宗与片剂中同种成分的相对生物利用度分别为(109.1±30.9)%和(114.0±50.5)%。结论:复方氯唑沙宗胶囊与片剂为生物等效制剂。
- 朱锦秀李见春胡齐胜董海军高署蒋志文
- 关键词：复方氯唑沙宗生物等效性HPLC
- 黄杨宁口腔速崩片人体药代动力学及相对生物利用度的研究被引量：2
- 2007年
- 目的：研究黄杨宁口腔速崩片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：22名健康男性受试者，随机分组双交叉给予黄杨宁口腔速崩片（受试制剂）和黄杨宁片（参比制剂），剂量均为2mg，间隔为2周。分别于给药后120h内多点抽取静脉血，血浆样品经固相萃取（SPE）后用液质联用技术测定其中环维黄杨星D浓度。DAS2．0药动学程序计算相对生物利用度并评价两者的生物等效性。AUC0-120、AUC0-inf和Cmax经方差分析和双单侧t检验，tmax进行秩和检验。结果：单剂量给予受试制剂、参比制剂后血浆中的环维黄杨星D的Cmax分别为（121±55）、（122±52）ng／L；tmax分别为（10±7）、（12±8）h；AUC0-120分别为（4398±1656）、（4524±1760）ng·L^-1·h；AUC0→inf分别为（5292±2034）、（5440±2446）ng·L^-1·h。Cmax的90％可信区间为82．7％～117．3％；AUC－120的90％可信区间为83．9％。112．9％；AUC0→inf的90％可信区间为83．4％～117．6％。结论：受试制剂的人体相对生物利用度为（97．7±14．7）％，与参比制剂相比，两者具有生物等效性。
- 余鹏狄斌刘文英高署董海军孙棣饶金华徐继华
- 关键词：黄杨宁环维黄杨星D药代动力学等效性液质联用技术
