陈琴
- 作品数:17 被引量:15H指数:3
- 供职机构:滨州医学院更多>>
- 发文基金:山东省自然科学基金国家自然科学基金山东省医药卫生科技发展计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程轻工技术与工程更多>>
- 两个α,β-不饱和酮药物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:6
- 2015年
- 以3-吡啶甲醛与环己酮或N-甲基-4-哌啶酮进行Claisen-Schmidt缩合反应,经柱层析纯化得到2,6-二(3-吡啶亚甲基)-1-环己酮(L1)和3,5-二(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮(L2),并通过核磁共振(1H NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析等进行结构表征。采用CCK-8法评价其对A549(肺癌细胞)、He PG2(肝癌细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)、SGC-7901(胃癌细胞)、OVCA-433(卵巢癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对HUVEC(脐静脉内皮细胞)的细胞毒性。结果显示,L1对SGC-7901和He PG2,L2对A549,SGC-7901,OVCA-433和He PG2均有较好的抑制活性,其半抑制率IC50均小于10μmol/L,但对正常细胞HUVEC的毒性较小。另外,通过共聚焦显微成像技术,实时检测了He PG2肿瘤细胞和正常细胞HUVEC对L2的体外摄取情况,随着药物浓度的增大和作用时间的延长,肿瘤细胞中的荧光强度不断增强,说明肿瘤细胞对药物的摄取量明显增加;但在正常细胞中,细胞的药物量变化不明显,说明药物对正常细胞具有一定的选择性。
- 刘文帅陈琴孙居锋王春华赵峰侯桂革
- 关键词:Α,Β-不饱和酮哌啶酮抗肿瘤细胞毒性细胞摄取
- 具有抗肿瘤活性的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮席夫碱衍生物及其制备方法
- 本发明涉及五种用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二(3‑(2‑羟基苯亚甲基氨基)4‑哌啶酮化合物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N‑甲基哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到中间...
- 侯桂革王春华孙居锋陈琴李宁
- 文献传递
- 具有抗肿瘤活性的3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法
- 本发明涉及两个具有抗肿瘤活性的3,5-二(3-氨基苯基)亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过4-哌啶酮与间硝基苯甲醛进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体,再用还原剂进...
- 侯桂革王春华孙居锋陈琴李宁
- 文献传递
- 咪唑取代的双羟基季铵盐的合成及抗菌性质研究被引量:1
- 2016年
- 将咪唑基团与N-甲基二乙醇胺进行季铵化反应,经过重结晶纯化得到2-(2-羟乙基)-甲基-(1-甲基-1H-咪唑-2-亚甲基)氯化铵(QAS-1),以傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振(NMR)和飞行时间质谱(TOF-MS)等进行结构表征。并采用纸片法和振荡培养法初步研究了QAS-1对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、甲型链球菌(α-H-tococcus)、大肠杆菌(E.coli)、绿脓杆菌(P.aeruginosa)等菌种的抗菌性能。结果显示,季铵盐QAS-1对这4种菌均显示较好的抗菌活性,特别是对革兰氏阴性菌(E.coli,P.aeruginosa)的杀菌效果更加显著,且优于阳性药(葡萄糖酸氯己定)。
- 杜敏王春华侯桂革陈琴刘文帅孙居锋
- 关键词:季铵盐N-甲基咪唑抗菌活性细胞毒性
- 双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物的合成及活性研究
- 2018年
- 通过Claisen-Schmidt缩合、Sn Cl2/HCl还原和Schiff-Base缩合反应得到9个双Schiff-Base取代的3,5-二(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物(3a-i),并通过核磁共振(NMR)、傅立叶变换红外光谱(FTIR)、元素分析进行结构表征,采用MTT法,评价其对SGC-7901(胃癌细胞)、A549(肺癌细胞)、HCT116(结肠癌)、He La(宫颈癌细胞)、He PG2(肝癌细胞)、K562(人慢性骨髓性白血病细胞)、THP-1(人急性单核粒细胞白血病细胞)、U937(组织细胞淋巴瘤细胞)、MCF-7(乳腺癌细胞)等细胞系的抗肿瘤活性以及对LO2(人正常肝细胞)的细胞毒性。结果显示,部分化合物对某些细胞的IC50值小于1.0μmol/L。细胞毒性实验显示,化合物3a,d-f对正常细胞LO2的细胞毒性比阿霉素(DOX)小。构效关系显示F取代的化合物3a-c活性优于Br和Cl取代的化合物3d-i。通过PCR、Western Blot以及分子对接模型初步说明3b和3i对Bcl-2蛋白有显著的抑制作用。
- 姚彬荣刘方正刘岩杨威侯迷陈琴王春华侯桂革
- 关键词:席夫碱细胞毒性分子对接
- 壳聚糖和季铵化壳聚糖的应用研究进展被引量:6
- 2015年
- 季铵化壳聚糖具有水溶性好、抑菌性强和絮凝性等优点,使其广泛应用于医药、化妆品和环保领域。本文对壳聚糖和季铵化壳聚糖的来源及应用做了部分介绍,并对季铵化壳聚糖的最新研究进展做了部分概述。
- 陈琴刘文帅孙居锋侯桂革王春华
- 关键词:壳聚糖季铵盐
- 具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法
- 本发明涉及五种具有良好水溶性和抗菌活性的壳聚糖季铵盐衍生物及其制备方法,属于壳聚糖抗菌材料及其制备方法技术领域。制备方法:N-甲基-N-长链烷基-N,N-二羟乙基卤化铵的单磺酸酯与氨基保护的N-苯亚甲基-壳聚糖反应,经过...
- 王春华侯桂革孙居锋刘文帅陈琴
- 具有抗肿瘤活性的邻氟苯基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法
- 本发明涉及六个具有抗肿瘤活性的邻氟苯基取代的不对称哌啶酮化合物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是通过N-甲基-4-哌啶酮、2-氟苯甲醛和另一种芳醛,进行克莱森-施密特缩合反应得到发明产物A~F...
- 侯桂革孙居锋王春华陈琴李宁刘梅
- 文献传递
- 具有抗肿瘤活性的哌啶酮衍生物及其制备方法
- 本发明涉及四种具有抗肿瘤活性的N-甲基-3,5-二(3-(2-羟基苯亚甲基氨基)苯亚甲基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法,属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法是N-甲基-3,5-二(3-氨基苯亚甲基)-4-哌啶...
- 侯桂革孙居锋王春华陈琴李宁
- 文献传递
- 马粪海胆多糖的提取工艺及其抗肿瘤作用被引量:4
- 2017年
- 目的优化马粪海胆生殖腺中多糖的提取工艺,并测试其体外抗肿瘤作用。方法基于4个因素即提取温度、提取时间、提取次数和料液比对马粪海胆多糖提取率的影响,通过正交试验确定最佳提取工艺;利用MTT法测试多糖对肿瘤细胞的生长抑制作用。结果最佳提取工艺为马粪海胆生殖腺经丙酮脱脂后用10倍量水、50℃提取6 h,重复提取3次,多糖的平均得率为0.64%;马粪海胆粗多糖对人单核细胞白血病(THP-1)和人胃癌细胞株(SGC7901)细胞具有一定的生长抑制作用。结论优化的提取条件温和,工艺稳定、简便快捷,为马粪海胆多糖的工业化生产提供实验依据。
- 杜敏王雄雷辛文妤陈琴赵峰刘永俊王春华
- 关键词:马粪海胆多糖抗肿瘤正交试验提取工艺优化