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吲哚-2-酮和喹唑啉类p21活化激酶4抑制剂的设计、合成及生物活性评价: p21活化激酶(PAKs)属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是Rac1和Cdc42下游重要的效应分子。PAKs家族共有六个成员(PAK1-6),根据其序列同源性和结构特点,可分为两大类:Ⅰ类PAKs(PAK1-3)和Ⅱ类P...; 郭靖; 关键词：氨基甲酸酯前药喹唑啉生物利用度

Lesinurad被引量：1: 2016年; Lesinurad是阿斯利康公司研发的黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI）类新药,于2015年12月22日获美国FDA批准在美国上市,商品名为Zurampic,该药用于与痛风相关的高尿酸血症的治疗[1]。Zurampic是一种尿酸转运蛋白抑制剂,可以抑制肾脏对尿酸的重吸收,促进尿酸排泄。Zurampic的推荐剂量为每天200 mg（每天1次）,与另外一种黄嘌呤氧化酶抑制剂[别嘌呤醇（allopurinol）或非布索坦（febuxostat）]联用治疗高尿酸血症。; 郭靖赵冬梅; 关键词：商品名别嘌呤醇环丙基转运蛋白高嘌呤食物安慰剂对照

酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用: 本发明属于医药技术领域，涉及酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用，具体涉及如通式(I)的衍生物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。所述的衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PA...; 赵冬梅程卯生郝晨洲郭靖张巧玲王凯王健黄万旭李丰李晓东; 文献传递

酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用: 本发明属于医药技术领域，涉及酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用，具体涉及如通式(I)的衍生物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。所述的衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PA...; 赵冬梅程卯生郝晨洲郭靖张巧玲王凯王健黄万旭李丰李晓东; 文献传递

吡拉西坦的合成工艺改进被引量：1: 2015年; 目的改进吡拉西坦的合成工艺,以实现工业化生产。方法以α-吡咯烷酮和氯乙酸甲酯为原料,两者反应后不经处理直接氨解,即可制备吡拉西坦,再经重结晶得到精品吡拉西坦。结果与结论目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证,总收率为73.6%(以α-吡咯烷酮计),纯度大于99.9%。新工艺路线改进了氨化反应条件和重结晶条件,操作简单、收率提高、条件温和,已实现工业化生产。; 郭靖刘瑶宋帅李洪田瑜程卯生赵冬梅; 关键词：吡拉西坦重结晶

嘧啶类衍生物及其制备方法和应用: 本发明属药物合成领域，涉及一类新型嘧啶类衍生物，以及所述衍生物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其在制备治疗剂特别是制备PAK抑制剂中的用途。本发明所述的衍生物如通式(I)或(II)所示，各取代...; 赵冬梅程卯生郝晨洲郭靖宋帅张巧玲王健黄万旭李丰李晓东

1-取代四氢异喹啉类PAK4抑制剂的设计合成及生物活性研究: 2020年; 目的设计合成1-取代四氢异喹唑啉类p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以4-甲氧基苯甲醛和3,4-二甲氧基苯乙酸为起始原料,经过Perkin缩合反应、酯化、环合、水解、酰胺化、环合还原、缩合反应得到13个1-菲基-2-酰基-6,7-二甲氧基-2(1H)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(A类);以3,4-二甲氧基苯乙胺和取代的萘甲酸为起始原料,经过酰胺化、环合还原、酰化、脱保护、取代、二次脱保护反应得到9个1-萘基-2-酰基-6,7-二甲氧基-2(1H)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物(B类)。采用均相时间分辨荧光技术测试目标化合物对PAK4的体外酶抑制活性。结果与结论合成了22个1-取代四氢异喹啉类衍生物,目标化合物的结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证。初步体外酶活性测试结果表明,A类化合物的PAK4抑制活性与先导化合物1-[6,7-二甲氧基-1-(3,6,7-三甲氧基-9菲基)-2(1H)-3,4-二氢异喹啉]乙酮相当,其中3个化合物对PAK4的抑制活性显著优于先导化合物,具有进一步研究的价值;B类化合物的活性弱于先导化合物。; 赵伟东宋帅吴天啸郝晨洲郭靖殷文博赵冬梅; 关键词：抑制剂酶抑制活性

嘧啶类衍生物及其制备方法和应用: 本发明属药物合成领域，涉及一类新型嘧啶类衍生物，以及所述衍生物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其在制备治疗剂特别是制备PAK抑制剂中的用途。本发明所述的衍生物如通式(I)或(II)所示，各取代...; 赵冬梅程卯生郝晨洲郭靖宋帅张巧玲王健黄万旭李丰李晓东; 文献传递

抗体药物偶联物的研究进展被引量：6: 2017年; 传统的癌症化疗常伴随着系统毒性,靶向治疗已成为当今肿瘤研究领域的热点。抗体-药物偶联物(antibody drug conjugates,ADCs)利用单克隆抗体(m ABs)对肿瘤细胞表面过表达抗原的特异性,将"弹头"药物(细胞毒药物)选择性地输送到肿瘤细胞中以改善药物治疗窗。ADCs由"弹头"药物、抗体和药物的偶联链三个部分组成,其兼具了抗体的高特异性和细胞毒素的高活性。而随着抗体药物偶联物brentuximab vedotin(SGN-35,Adcetris)和trastuzumab emtansine(T-DM1,Kadcyla)的成功上市,ADCs引起了人们极大的关注。本文综述ADC的分子特征以及组分优化选择,并简单介绍ADC的发展历程。; 朱明月郭靖郝晨洲赵冬梅; 关键词：单克隆抗体

促智药吡拉西坦的合成新方法: 本发明属于化学合成领域，涉及一种吡拉西坦合成方法。以α-吡咯烷酮为原料，在减压条件下滴加甲醇钠的甲醇溶液(28.4% w/w)，减压和常压蒸馏甲醇溶剂，待甲醇全部蒸干，缓慢滴加氯乙酸甲酯的甲苯溶液，控制反应温度为20~1...; 赵冬梅刘瑶田瑜郭靖李洪宋帅程卯生; 文献传递

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郭靖