林立红
- 作品数：15 被引量：11H指数：2
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- 相关领域：医药卫生化学工程环境科学与工程理学更多>>
- 放射性同位素示踪法研究2-氟-6-三氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄被引量：3
- 2017年
- 目的研究2-氟-6-三氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄。方法采用放射性同位素14C标记JJBD,单次ig给予SD大鼠[14C]JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性剂量均为3.7 GBq·kg-1),用液体闪烁计数分析仪(LSC)测定大鼠血浆、组织、胆汁、粪便、尿液和笼具清洗液等样品的总放射性,用Win Nonlin软件按非房室模型计算毒代动力学参数。结果 SD大鼠单次ig给予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲线下面积(AUC(0-t))分别为22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L^(-1);半衰期(t1/2)分别为15.8±1.0和(14.1±0.9)h;达峰时间(Tmax)分别为4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值浓度(Cmax)分别为1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L^(-1)。JJBD主要分布于脂肪、肝、肾和胃肠道中,大部分组织在染毒后4 h JJBD达到峰浓度,在肌肉、胸腺、全脑、性腺和脾中未见JJBD分布。染毒后0~168 h,JJBD主要从尿液排出,占染毒量的43.1%;部分从粪便排泄,占染毒量的29.7%;笼具冲洗液占染毒量的9.97%。0~72 h大鼠胆汁的总排泄量占染毒量的28.1%。结论单次ig给予SD大鼠JJBD后,JJBD能够快速吸收入血,缓慢消除,不存在蓄积风险;JJBD在大鼠体内分布较广泛,但在脑中未检出,无法通过血脑屏障;大部分JJBD可经粪尿排泄。
- 林立红余洋李晓磊李娜庞亚男
- 关键词：放射性同位素毒代动力学
- JJBD在大鼠体内的毒代动力学
- 目的:采用放射性14C标记的方法 ,进行JJBD在大鼠的体内吸收、分布、代谢和排泄研究。方法:单次灌胃给予SD大鼠10 mg/100μCi/kg或100 mg/100μCi/kg的[14C]JJBD,应用液体闪烁技术分析...
- 林立红李晓磊余洋
- 关键词：放射性同位素灌胃毒代动力学
- 文献传递
- 唑菌酯大鼠血浆及组织中LC-MS/MS分析方法建立及其毒代动力学研究
- ＜正＞目的建立大鼠血浆及组织中LC-MS/MS分析方法,并进行分析方法验证,开展唑菌酯大鼠体内毒代动力学研究。方法采用Agilent Zorbax Extend-C18（50×2.1 mm I.D.,3.5μm）色谱柱进...
- 林立红于巍孟庆贺李晓磊冯岩
- 文献传递
- LC/MS/MS鉴定大鼠体内氰烯菌酯的代谢产物
- 目的:研究大鼠体内氰烯菌酯(2-氰基-3-苯基-3-氨基丙烯酸酯)的代谢转化产物。方法:采用高效液相色谱-线性离子阱质谱法,对给予氰烯菌酯后的大鼠尿样进行了分析。结果:检测到原形药物氰烯菌酯MO(MS m/z 217;M...
- 段明郁林立红陈光蔡磊明王捷
- 文献传递
- 氨氟乐灵在大鼠体内的毒代动力学被引量：1
- 2014年
- 目的建立大鼠血浆中氨氟乐灵(PDM)及其代谢产物2,4-二硝基-N3-丙基-6-三氟甲基-1,3-苯二胺(DTB)的分析方法,进行氨氟乐灵大鼠体内毒代动力学研究。方法分别采用ig(100 mg·kg-1,1000 mg·kg-1)和iv(100 mg·kg-1)单次给予雄性SD大鼠PDM,应用液质联用仪(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中PDM和DTB的含量,采用DAS软件拟合毒代动力学参数。结果单次ig给予PDM 100 mg·kg-1,PDM和DTB的主要毒代动力学参数分别为:曲线下面积〔AUC(0-t)〕分别为2715±102和(6845±316)μg·h·L-1;半衰期(t1/2z)分别为9.0±1.4和(7.1±1.3)h;达峰时间(Tmax)分别为7.0±1.6和(7.0±0.0)h;峰值浓度(cmax)分别为146±51和(473±103)μg·L-1。单次ig给予PDM 1000 mg·kg-1,PDM和DTB的主要毒代动力学参数分别为:AUC(0-t)分别为3401±242和(10364±573)μg·h·L-1;t1/2z分别为8.8±2.1和(6.0±1.8)h;Tmax均为(7.0±1.6)h;cmax分别为175±56和(586±152)μg·L-1。PDM在大鼠体内的绝对生物利用度分别为44.9%(100 mg·kg-1)和17.1%(1000 mg·kg-1)。结论该LC-MS/MS分析方法适用于大鼠血浆中PDM和DTB的测定。PDM和DTB在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质。
- 林立红于巍孟庆贺孙常松李晓磊汤保华段明郁
- 关键词：毒代动力学
- 大鼠尿液与粪便中氟噻草胺的UPLC-MS/MS法测定被引量：2
- 2018年
- 建立了一种测定大鼠尿液和粪便中氟噻草胺含量的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法。粪便与尿液样品采用乙腈提取;液相色谱分离采用Phenomenex反向C18色谱柱(50 mm×4. 6 mm,5μm),以0. 1%甲酸水和乙腈为流动相,流速0. 6 m L/min;质谱检测采用电喷雾离子源,正离子模式和多反应监测(MRM)方式进行扫描。结果表明:氟噻草胺在尿液(0. 10～10. 0 mg/L)和粪便(0. 25～50. 0 mg/L)中线性关系良好,相关系数r> 0. 99,尿液和粪便中氟噻草胺的定量下限分别为0. 10 mg/L和0. 25 mg/L;质控样品的日内与日间相对标准偏差不大于9. 9%。样品稳定性为93. 7%～108%,尿中平均提取回收率为97. 0%～98. 8%,基质效应为98. 8%～107%,均符合生物分析方法验证的要求。考察了大鼠单次灌胃给予氟噻草胺400 mg/kg后的排泄动力学,144 h内尿液与粪便的总累积排泄率为12. 62%,其中尿中的累积排泄率为1. 12%,粪便中的累积排泄率为10. 13%,表明氟噻草胺主要经粪便排泄。该法灵敏、专属、准确,可用于大鼠尿液、粪便中氟噻草胺浓度的测定。
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- 关键词：排泄
- 大鼠放射性同位素示踪毒代试验中生物样品采集与前处理方法
- 放射性同位素标记的化合物在毒代安全评价试验中非常重要,为了得到更加满意的物料平衡结果。通过放射性同位素示踪对实验动物(大鼠、小鼠、犬)毒代试验中吸收、分布、排泄等研究尤为重要。测定血浆、粪便、尿液、胆汁和呼出的CO的放射...
- 孟庆贺林立红于巍李晓磊冯岩杨茉
- 文献传递
- 改良型新药透皮给药贴剂安全性评价的思考
- 透皮给药贴剂在皮肤表面给药,药物以相对恒定的速度透过角质层由毛细血管进入血液循环并达到药效靶器官,具有血药浓度持久恒定,无首过效应、患者依从性好等优点,因此是药物改变给药途径创新的重要选择。由于透皮贴剂通过局部给药发挥全...
- 任利翔杨冬华林立红邢立国
- 文献传递
- 液相色谱-串联质谱法研究氟噻草胺在大鼠体内组织中的分布行为被引量：4
- 2019年
- 建立了大鼠组织中氟噻草胺的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析方法,并对其经灌胃给药后在大鼠体内各组织中的分布行为进行了研究。大鼠组织样品经乙腈提取后,采用LCMS/MS法测定。色谱柱为Phenomenex反向C18色谱柱(50 mm×4.6 mm,5μm),以体积分数为72%乙腈水溶液(含体积分数为0.1%甲酸)为流动相,等度洗脱,流速0.6 mL/min。质谱采用电喷雾离子源(ESI)及多重反应监测(MRM)模式,定量离子对为m/z 364.1/194.2。大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉、睾丸和脂肪在0.002~0.1 mg/L范围内,大肠、小肠和胃在0.10~10 mg/L范围内,氟噻草胺的质量浓度与对应的峰面积间线性关系良好(r> 0.99)。质控样品的相对标准偏差均小于11%,基质效应在94.5%~95.6%之间,提取回收率在96%~107%之间,稳定性在95%~104%之间,均符合方法学要求。经单次灌胃给予氟噻草胺400 mg/kg后,其主要分布于大鼠的胃、大肠、小肠和肺中,各组织浓度达峰值后,随着时间延长均可从体内消除。表明氟噻草胺在动物体内分布广泛且降解迅速。本研究建立了一种可用于测定大鼠组织中氟噻草胺浓度的高效、专属、灵敏的LC-MS/MS方法,进而阐明了氟噻草胺的组织分布行为。
- 罗雪琪余洋来庆娜林立红李晓磊李娜郑鸿薇
- 关键词：安全评价
- 浅谈农药成分体内代谢产物的制备方法
- 农药进入动植物机体后,除了以原形的形式存在,还可能有大量的代谢产物;因此,在进行毒理学及药效学研究时应充分考虑农药主要代谢产物所发挥的作用。可以说农药在动植物体内代谢产物的研究是农药毒效物质基础及药效物质基础研究的前提与...
- 余洋林立红郑洪薇李晓磊李娜王帅
