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裸鼠血浆内阿西替尼的液相色谱–串联质谱测定法:建立、验证及在药物动力学研究中的应用（英文）被引量：1: 2016年; 本研究建立并验证了一种简单、快速且灵敏的液质联用方法,用于测定裸鼠血浆中阿西替尼的浓度,并将其应用于药物动力学实验。血浆样品采用含有内标物埃罗替尼的乙腈进行蛋白沉淀处理。色谱分离过程使用C18反相色谱柱(50 mm×2 mm,5μm),以简单溶剂系统甲醇–水(60:40,v/v)作流动相,流速0.4 mL/min。质谱检测过程使用三重四极杆串联质谱,以电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对待测物阿西替尼和内标埃罗替尼进行检测。标准曲线的线性范围为1至1000 ng/mL(r>0.99),其最低浓度为定量下限。方法日间日内精密度为7.7%–12.0%,准确度介于88.6%与110.4%之间。该方法成功应用于雌性nu/nu裸鼠口服给予120 mg/kg阿西替尼的临床前药物动力学研究,采用一级吸收一室模型描述其药动学行为。; 马元亨李健苏清虹陈文君卢炜周田彦; 关键词：液质联用裸鼠药物动力学

液相色谱-串联质谱测定裸鼠血浆中21-羟基地夫可特的高灵敏方法及其在药物动力学研究中的应用(英文): 2017年; 本研究建立并验证了一种简单、灵敏的液质联用方法用于测定裸鼠血浆中21-羟基地夫可特的浓度,并将此方法应用于药物动力学研究。选择倍他米松作为内标,血浆样品采用乙腈进行蛋白沉淀处理之后,用乙腈–4 mM甲酸铵溶液(用甲酸调节p H值至3.5,40:60,v/v)作为流动相,在C18反相色谱柱(50 mm×2 mm,5μm)中进行分离。质谱检测使用三重四级杆串联质谱,电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对待测物21-羟基地夫可特和内标物倍他米松分别在质核比为400.2/124.0和393.3/147.0处进行检测。标准曲线的线性范围为0.5至400 ng/m L(r>0.99),日内日间的精密度为4.5%~10.1%,准确度为–1.7%~10.7%。运用该方法成功地进行了雌性Balb/c裸鼠口服单次给药4 mg/kg地夫可特的临床前药物动力学研究,采用一级吸收二室模型描述其药物动力学行为。; 姚庆宇李健姚烨陈镕陈文君苏红杨亮薛钧升卢炜周田彦; 关键词：液质联用裸鼠药物动力学

液相色谱-质谱串联定量测定裸鼠血浆中的来曲唑:方法学建立、验证以及药物动力学研究应用（英文）被引量：2: 2018年; 本研究成功建立了一种灵敏、快速且简单的液相色谱-质谱串联方法,用以测定裸鼠血浆中来曲唑的药物浓度,并将其应用于药物动力学研究。以阿那曲唑作为内标,血浆样本经过一步乙腈沉淀蛋白前处理后进行分析测定。采用C18反相柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈–0.1%甲酸水溶液(60:40,v/v)为流动相组分,流速1.0 mL/min,以完成色谱分离过程。使用三重四极杆串联质谱,以电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对来曲唑和阿那曲唑同时进行质谱检测。标准曲线在0.8–2000 ng/mL浓度范围内呈现良好线性(r>0.99)。该方法定量下限可达0.8 ng/mL,且日间、日内准确度、精密度均处于可接受范围。该方法成功应用于雌性BALB/c裸鼠单次口服来曲唑2mg/kg的临床前药物动力学研究,并建立一级吸收的一室模型以描述其药物动力学行为。; 薛钧升姚庆宇李健陈文君苏红田秀云郝纯毅周田彦; 关键词：液质联用来曲唑裸鼠药物动力学

比较多巴胺和左旋多巴对大鼠肝脏芳基硫酸转移酶和雌激素硫酸转移酶的诱导作用(英文): 2014年; 硫酸转移酶是主要的II相药物代谢酶之一。芳基硫酸转移酶包括rSULT1A1和rSULT1E1,能够催化酚类化合物发生硫酸化。多巴胺是中枢神经系统重要的神经递质,并且能调控各种外周功能。本研究旨在探究多巴胺和左旋多巴对大鼠肝脏硫酸转移酶(rSULT1A1,rSULT1E1)的作用。分别给予雄性大鼠、雌性大鼠不同浓度多巴胺(0,2,10,100 mg/kg/d)及左旋多巴(0,5,25,125 mg/kg/d)。采用real-time PCR以及western blot方法测定rSULT1A1和rSULT1E1的mRNA和蛋白表达;采用PNPS以及放射性的方法测定rSULT1A1和rSULT1E1活性。结果表明:多巴胺增加两种性别大鼠肝脏中rSULT1A1的表达和活性,而对rSULT1E1无显著作用;左旋多巴仅对雄性大鼠肝脏的rSULT1E1有诱导作用,但对两种大鼠肝脏中rSULT1A1以及雌性大鼠的rSULT1E1未产生显著作用。研究结果说明多巴胺在外周和中枢神经系统对rSULTA1和rSULTE1的诱导作用是不同的。; 邵雪岩李健王思媛陈广平许娇娇冀希炜李良卢炜周田彦; 关键词：多巴胺左旋多巴多巴胺受体

液相质谱串联法同时测定舒尼替尼及其活性代谢产物SU12662在BABL/c裸鼠血浆中的浓度及其药物动力学研究（英文）被引量：1: 2015年; 本研究建立并验证了一种灵敏、快速、简单的液质联用方法,用于同时测定BABL/c裸鼠血浆中舒尼替尼及其活性代谢产物SU12662的药物浓度。血浆样品采用蛋白沉淀方法处理,并使用帕唑帕尼作为内标。采用C18反相柱进行分离,流动相为10 mM甲酸胺–乙腈(65:35,v/v,pH 3.25),流速0.5 m L/min。所有化合物均采用电喷雾电离源,正离子方式检测。舒尼替尼及SU12662的最低定量下限均为0.5 ng/m L,线性范围均为0.5–1000 ng/m L(r>0.99)。该方法对舒尼替尼及SU12662的测定均具有良好准确度以及可靠的日内、日间精密度,方法稳定性良好,无明显基质效应。此方法成功用于BABL/c裸鼠口服20 mg/kg舒尼替尼的药物代谢动力学研究。; 李静云李健王思媛袁茵苏青虹卢炜周田彦; 关键词：舒尼替尼裸鼠

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李健