秦一
- 作品数：8 被引量：24H指数：4
- 供职机构：首都医科大学附属北京儿童医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 桑黄素和乙酰化白藜芦醇对沙奎那韦在大鼠体内药代动力学的影响被引量：4
- 2017年
- 目的评估桑黄素和乙酰化白藜芦醇对大鼠体内沙奎那韦(P-gp作用底物)药物代谢动力学的影响。方法将SD大鼠分为4组,每组5只,即对照组、实验Ⅰ和Ⅱ组、阳性对照组,分别灌胃给予30 mg·kg-1沙奎那韦;30 mg·kg-1沙奎那韦联用40 mg·kg-1桑黄素;30 mg·kg-1沙奎那韦联用40 mg·kg-1乙酰化白藜芦醇和30 mg·kg-1沙奎那韦联用40 mg·kg-1维拉帕米。采用HPLC-MS/MS方法测定给药后不同时间沙奎那韦的血药浓度,计算药动学参数。结果 4组大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC0-t:381.53μg·h·L^(-1),185.53μg·h·L^(-1),360.43μg·h·L^(-1),529.95μg·h·L^(-1);AUC0-∞:409.48μg·h·L^(-1),228.52μg·h·L^(-1),446.67μg·h·L^(-1),552.41μg·h·L^(-1);Cmax:110.80μg·L^(-1),86.44μg·L^(-1),139.84μg·L^(-1),423.60μg·L^(-1);Tmax:0.25 h,0.25 h,0.25 h,0.50 h;T1/2:5.72 h,5.94 h,6.78h,3.78 h;MRT0-∞:10.30 h,9.61 h,12.30 h,4.89 h;CL/F:7.59 m L·kg-1·h-1,13.88 m L·kg-1·h-1,7.28 m L·kg-1·h-1,5.52 m L·kg-1·h-1。结论沙奎那韦的药时曲线存在多峰现象;桑黄素可明显降低沙奎那韦的口服生物利用度并对其药动学参数产生影响,而乙酰化白藜芦醇对沙奎那韦的口服生物利用度和药动学参数没有明显影响。
- 张敬茹于小桐孙宁李佳朋秦一顾健赵立波
- 关键词：沙奎那韦HPLC-MS/MSP-GP
- 吡硫醇在低氧与常氧环境下大鼠体内的药代动力学研究
- 2017年
- 目的研究比较吡硫醇在低氧和常氧状态大鼠体内的药代动力学特征。方法将SD大鼠采用数字表法随机分为低氧组与常氧组,低氧动物预处理后进行吡硫醇单次灌胃给药的药代动力学研究。采用本课题组建立的快速灵敏的超高效液相质谱联用测定不同时间的血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数,并用SPSS13.0软件进行统计学分析。结果吡硫醇在常氧和低氧大鼠体内的主要药动学参数分别为:AUC_(0-t)(88.26±9.86)ng·h·mL^(-1)和(80.67±8.95)ng·h·mL^(-1);MRT_(0-t)(4.14±0.32)h和(3.67±0.26)h;t_(1/2)(3.72±1.82)h和(3.14±1.42)h;t_(max)(0.58±0.20)h和(0.67±0.26)h;C_(max)(30.12±2.36)ng/mL和(20.05±1.31)ng/mL。与常氧状态大鼠的药动学参数相比,低氧状态下吡硫醇在大鼠体内的C_(max)和MRT_(0-t)有显著性降低,而其他主要药动学参数差异均无统计学意义。结论低氧影响药物在大鼠体内达峰浓度,进而可影响药物的稳态血药浓度、治疗效果和毒性反应。
- 杨一帆杨一帆秦一徐平湘徐平湘
- 关键词：吡硫醇药代动力学低氧常氧
- 白杨黄素和柚皮素对沙奎那韦在大鼠体内药动学的影响被引量：3
- 2017年
- 目的探讨大鼠中白杨黄素和柚皮素与P-糖蛋白底物沙奎那韦同服时,对后者口服生物利用度及药动学的影响。方法将SD大鼠分为3组分别灌胃沙奎那韦(30 mg·kg^(-1))、沙奎那韦(30 mg·kg^(-1))+柚皮素(40 mg·kg^(-1))、沙奎那韦(30mg·kg^(-1))+白杨黄素(40 mg·kg^(-1)),采用LC-MS/MS测定给药后的血药浓度,计算药动学参数。结果沙奎那韦在沙奎那韦对照组,沙奎那韦+柚皮素组和沙奎那韦+白杨黄素组大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC0-t,882.91,861.32,934.84ng·h·m L^(-1);AUC0-∞,903.97,865.90,947.92 ng·h·m L^(-1);ρmax,177.72,89.8,130.72 ng·m L^(-1);tmax,1,2,0.5 h;t1/2,11.73,12.61,13.33 h;MRT0-∞,27.09,31.63,26.60 h;CL/F,21.65,21.45,20.62 m L·kg^(-1)·h^(-1)。结论沙奎那韦的药时曲线存在双峰现象;柚皮素和白杨黄素对沙奎那韦的口服生物利用度和药动学参数没有显著性影响。
- 于小桐张敬茹孙宁秦一李佳朋朱忱刘亦韦顾健赵立波
- 关键词：柚皮素沙奎那韦药动学
- UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中雷公藤内酯醇及其药代动力学被引量：4
- 2015年
- 目的建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用（ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS）法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度,并进行药代动力学参数评价。方法 Sprague Dawley大鼠分别经灌胃与尾静脉注射给药,经颈静脉取血,测定不同时间的大鼠血浆药物浓度,并计算其主要药代动力学参数。结果在0.1~200.0 ng/m L质量浓度范围内,血浆雷公藤内酯醇线性关系良好,血浆中雷公藤内酯醇的定量限为0.1 ng/m L,该药稳定性良好,回收率均在95%以上,日内与日间差异均小于15%。口服与静脉给药后,雷公藤内酯醇在大鼠体内的消除均较快,口服生物利用度为9.5%。结论本实验操作简便、稳定可靠、检测限低、效率高、重现性好,可以可靠地用于雷公藤内酯醇血药浓度测定及其药代动力学研究,本研究结果为雷公藤内酯醇的结构优化、剂型改进以及临床应用提供了实验依据。
- 秦春雨周滔宫雯雯白露秦一徐唯哲徐平湘王晓民薛明
- 关键词：雷公藤内酯醇血药浓度药代动力学
- 胎盘屏障与药物转运研究进展
- 秦一孙宁王思铮赵立波王晓玲
- 低氧与常氧状态下芍药苷在大鼠体内的药代动力学比较被引量：9
- 2016年
- 目的研究比较在低氧与常氧条件下芍药苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法建立了高效快速的超高效液相色谱质谱联用法测定大鼠血浆中的芍药苷浓度。SD大鼠随机分为低氧与常氧组（n=6）,芍药苷灌胃给药,剂量为80 mg/kg,测定不同时间点的大鼠血浆药物浓度,计算其主要药代动力学参数,并进行统计学分析。结果在1~1000 ng/ml浓度范围内,血浆中芍药苷的线性关系和稳定性良好,定量下限为1 ng/ml,日内与日间差异均〈15%。芍药苷在低氧组和常氧组大鼠体内的主要药代动力学参数分别为：AUC_（（0-t））26 600.7和35 702.4 ng·min/ml;MRT_（（0-t））127.2和109.7 min;T_（1/2） 111.6和108.6 min;T_（max） 50.8和35.0 min;C_（max） 176.9和332.7 ng/ml。与常氧状态的大鼠药代动力学参数相比较,低氧状态下芍药苷在大鼠体内的药代动力学参数Cmax和AUC均有显著性降低。结论低氧状态下芍药苷在大鼠体内的药代动力学特征发生改变,结果为芍药苷的给药方案优化和调整提供了重要的实验依据。
- 徐唯哲赵妍秦一夏彬彬宫雯雯徐平湘薛明
- 关键词：芍药苷低氧药代动力学
- HPLC-MS/MS法定量研究氧化白藜芦醇对沙奎那韦在大鼠体内药动学的影响被引量：3
- 2018年
- 目的:应用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)技术建立大鼠血浆中沙奎那韦的定量测定方法,并用于氧化白藜芦醇对沙奎那韦在大鼠体内药动学研究。方法:液相色谱分离采用C_(18)反相色谱柱(150mm×2.1mm,5.0μm),流动相为乙腈/水(含0.2mmol·L^(-1)甲酸铵),流速为300μL·min^(-1);质谱检测采用电喷雾正离子(ESI^+)模式,多反应监测。血浆样品采用液-液萃取方式提取,检测反应为m/z671.4→570.4(沙奎那韦),m/z721.4→296.2(利托那韦,内标)。将10只SD大鼠分为2组,对照组与实验组分别灌胃给予沙奎那韦(30mg·kg^(-1))、沙奎那韦(30mg·kg^(-1))+氧化白藜芦醇(40mg·kg^(-1)),于不同时间取血,测定血药浓度。结果:沙奎那韦在1.0~100.0ng·mL^(-1)范围内呈良好的线性关系(r=0.998 5),日内和日间精密度均小于12.16%,偏差为0.89%~6.24%,回收率为67.85%~82.38%,血浆样品稳定性好。同时服用氧化白藜芦醇时,大鼠体内沙奎那韦达峰浓度C_(max)、C_(max1)显著降低,而C_(max)、T_(max)、t_(1/2)、CL/F均无显著差异。结论:HPLC-MS/MS测定方法准确度高、专属性强、灵敏度高、快速高效。沙奎那韦的药时曲线存在双峰现象;氧化白藜芦醇可以显著降低沙奎那韦的达峰浓度,但对口服生物利用度等其他药动学参数没有显著性影响。
- 张敬茹孙宁于小桐李佳朋秦一顾健赵立波
- 关键词：沙奎那韦HPLC-MS/MS药动学鼠血浆
- 低氧与常氧状态下罗红霉素在大鼠体内的药代动力学比较被引量：5
- 2016年
- 目的研究比较在低氧和常氧条件下,常用抗生素罗红霉素在大鼠体内的药代动力学特征。方法建立快速高效的超高效液相质谱联用法,测定大鼠血浆中罗红霉素的浓度。SD大鼠灌胃给予罗红霉素(10 mg·kg^(-1)),测定不同时间点的大鼠血浆药物浓度,分别计算低氧与常氧大鼠的主要药代动力学参数,并进行统计分析。结果在1~1 000μg·L^(-1)浓度间,罗红霉素在血浆中有良好的线性关系,定量下限为1μg·L^(-1)。罗红霉素在常氧和低氧大鼠体内主要药动学参数分别为:AUC_(0-t)7 576μg·h·L^(-1)和3 761μg·h·L^(-1);MRT_(0-t)5.6 h和7.7 h;T_(1/2)3.4 h和3.9 h;t_(max)3.1h和3.4 h;C_(max)1 116μg·L^(-1)和372μg·L^(-1);CL 1.5和3.0 L·h^(-1)·kg^(-2)。与常氧大鼠药动学参数比较,低氧状态下罗红霉素在大鼠体内的药动学参数C_(max)和AUC均有明显降低。结论低氧条件下,罗红霉素在大鼠体内的体内暴露量明显降低,结果为罗红霉素在低氧状态下的给药方案优化和调整提供了重要的实验依据。
- 邵涛秦一徐平湘徐唯哲赵亮马毅郝维佳薛明
- 关键词：罗红霉素低氧常氧药代动力学大鼠血浆
