许蒙蒙 作品数:4 被引量:2 H指数:1 供职机构: 烟台大学药学院 更多>> 发文基金: 山东省自然科学基金 国家科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
罗替戈汀植入剂的制备及体外释放介质的研究 被引量:1 2015年 目的:制备可持续缓慢释药的罗替戈汀植入剂,并进行罗替戈汀植入剂体外释放介质的筛选。方法:采用热熔挤出法制备罗替戈汀植入剂,考察其在5种释放介质中的体外释药行为,通过体内外相关性拟合筛选最优释放介质,并用于各处方植入剂的体外释放评价,进行处方筛选。结果:以PLGA 8515 5A和5050 2A混合高分子为载体材料制备的罗替戈汀植入剂可持续平稳释药达40 d。罗替戈汀植入剂体外评价的最优释放介质为p H 4.5醋酸盐缓冲液,体内外拟合相关系数r为0.997,药物释放符合扩散-溶蚀模型。结论:罗替戈汀植入剂可实现长期缓慢释药,p H 4.5醋酸盐缓冲液作为释放介质用于罗替戈汀植入剂的体外释放评价,可预测体内的释药行为,从而可用于指导制剂处方筛选及质量评价。 刘艳香 王爱萍 许蒙蒙 张晓喜 王文艳 刘万卉关键词:植入剂 缓释 释放介质 罗替戈汀原位形成植入剂的处方研究 2015年 目的通过单因素考察优化处方,制备罗替戈汀原位形成植入剂。方法采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,以体外累积释放度为指标考察PLGA类型、PLGA相对分子质量、PLGA质量浓度和载药量对罗替戈汀原位形成植入剂的影响,优化最佳处方。结果罗替戈汀原位形成植入剂的最佳处方为:以PLGA 7525 5A为载体、N-甲基-2-吡咯烷酮为溶剂的PLGA质量浓度为25%、载药量为50%。制备的罗替戈汀原位形成植入剂体外释药30 d累积释放度达85%以上,具明显的缓释特征。结论罗替戈汀原位形成植入剂结合了缓释注射剂和植入剂的优点,体外具有良好的缓释效果。 朱云 许蒙蒙 仉春晓 申洁 唐亚男 胡筱 李洪才 王爱萍关键词:累积释放度 PLGA 缓释 罗替戈汀原位形成植入剂的制备及体内药动学考察 被引量:1 2015年 目的:制备抗帕金森病药物罗替戈汀原位形成植入剂(R-ISFI),并对其体内长效释药行为进行考察。方法:以N-甲基-二吡咯烷酮(NMP)为溶剂、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备R-ISFI。采用摇床法进行体外释放度的考察,采用大鼠体内药动学实验考察罗替戈汀的体内释药特性。大鼠皮下注射R-ISFI,HPLC法测定不同时间血浆中药物浓度。结果:高分子材料的类型、高分子材料与溶剂比、药物与高分子材料的用量比及ISFI的形状均对药物体外释放有显著的影响。R-ISFI体外释药平缓,30 d可累积释放85%,体内药动学结果表明,R-ISFI在体内缓释效果良好,突释小,可持续释放30 d。结论:制备的R-ISFI可持续平稳释放达一个月,是一种很有开发应用前景的长效缓释制剂。 许蒙蒙 王爱萍 刘艳香 申洁 胡筱 刘万卉关键词:药动学 罗替戈汀及其前体药物原位形成植入剂的研究 帕金森病(Parkinson’s disease,PD)是老年人常见的神经系统变性疾病,主要病变部位在黑质和纹状体通路。该病典型的症状为麻痹震颤、肌肉僵直、运动迟缓,严重患者甚至伴有痴呆等症状。中晚期帕金森患者,由于长期... 许蒙蒙关键词:前体药 帕金森病 文献传递