侯旭
- 作品数：9 被引量：14H指数：3
- 供职机构：沈阳工业大学更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅高等学校科学研究项目博士科研启动基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型苯并咪唑类抗凝血药物的设计合成与研究
- 继急性冠脉综合征与脑卒中之后,静脉血栓栓塞已成为第三大心血管疾病,是当下严重危害人类健康的疾病之一,对血栓栓塞症的预防和治疗已引起了世界各国的广泛重视。目前致力于发现安全的具有口服活性的抗凝血药物迫在眉睫。达比加群酯是一...
- 侯旭
- 关键词：抗凝血药
- 文献传递
- 新型苯并咪唑衍生物的合成及其抗凝血活性被引量：5
- 2015年
- 以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,与4-氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化反应制得3-【【2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基}羰基】吡啶-2-基】氨基丙酸乙酯(3a,3e);3经水解和酰胺化反应制得3-【【【2-{[(4-氰基-3-氟苯基)取代基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】吡啶-2-基氨基】丙酰取代胺基(6a^6h);6与乙酰氧肟酸经环合反应合成了8个新型的苯并咪唑衍生物(7a^7h),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征。抗凝血活性结果表明:7a和7c的抗凝血活性最好,其a PTT值分别为(83.1±4.2)s和(80.7±2.9)s,优于阳性对照药达比加群酯(75.3±2.1)s。
- 蔡志强侯旭张波刘若灿
- 关键词：苯并咪唑抗凝血活性
- 达比加群酯的合成工艺改进被引量：7
- 2015年
- 以3-{〔2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基〕(吡啶-2-基)氨基}丙酸乙酯(Ⅰ)为起始原料,采用氯化锌Lewis酸催化进行Pinner反应,将氰基醇解,得到中间体(Ⅱ),收率95.0%;中间体Ⅱ经过氨水乙醇溶液胺解得到脒化产物(Ⅲ),收率95.7%,中间体Ⅲ与氯甲酸正己酯酰化制得达比加群酯(Ⅳ),收率75.6%,粗品Ⅳ在乙酸乙酯中重结晶纯化,收率78.0%,色谱纯度可达到99.31%。最终产物结构通过IR、1HNMR及ESI-MS进行了表征。探讨了中间体Ⅱ、Ⅲ和目标化合物达比加群酯Ⅳ合成工艺的影响因素,优化后反应总收率为53.6%。
- 蔡志强马维英侯旭李素君
- 关键词：达比加群酯苯并咪唑抗凝血药医药与日化原料
- 新型N-苄基苯甲酰胺衍生物的合成被引量：2
- 2015年
- 以取代的苯甲酸为原料,经氯代反应生成对应的酰氯,然后在碱性条件下与2-苯氨基乙醇反应得到5个新型的具有N-苄基苯甲酰胺结构的化合物(3a^3e),并采用1H NMR和ESI-MS对其结构进行了表征。考察了酰化反应中缚酸剂、时间、温度等因素对不同取代基的酰化反应收率的影响。结果表明,酰化反应的较佳条件是:三乙胺为缚酸剂,反应温度0℃,反应时间2 h,酰化反应收率达50%以上。
- 蔡志强侯旭胡志泉刘振宇
- 关键词：酰化反应
- 达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域，主要涉及通式(I)所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为制备凝血酶抑制剂的用途。
- 蔡志强侯玲侯旭马维英
- 文献传递
- 达比加群酯中间体3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯的合成被引量：3
- 2016年
- 以对氨基苯腈为起始原料,经胺化反应制得N-（4-氰基苯基）甘氨酸（4）;4与N-[3-氨基-4-（甲基氨基）苯甲酰基]-N-2-吡啶-β-丙氨酸乙酯（5）经酰胺化后经闭环反应,合成了达比加群酯的关键中间体——3-【【【2-{[（4-氰基苯基）氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】（吡啶-2-基）氨基】丙酸乙酯,总收率79.6%,其结构经~1H NMR和ESI-MS确证。
- 蔡志强侯旭侯玲张晓妍胡志泉金正盛
- 关键词：苯并咪唑达比加群酯中间体合成
- 抗痛风药物非布索坦的合成被引量：2
- 2016年
- 以廉价的对羟基苯甲酸为起始原料,经酯化、卤代、氨解、硫代、Hantzsch反应、Duff反应、醚化、水解等十步反应,成功地合成目标化合物非布索坦,总收率为10.87%。目标化合物结构经质谱、红外、氢谱和碳谱得到确证。研究结果表明:实验所采用的合成路线毒性小、成本低、操作简单,为工业化生产开辟了一条新的路线。
- 蔡志强侯旭侯玲胡志泉王志明
- 关键词：高尿酸血症痛风非布索坦黄嘌呤氧化酶
- 新型抗结核药物贝达喹啉的合成被引量：2
- 2016年
- 以廉价的3-苯丙酸为起始原料,经卤代、酰化、环化、醚化、氯代、Fried-Crafts反应、氨解、格式反应等八步反应,成功地合成了目标化合物贝达喹啉。目标化合物及中间体的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。研究结果表明:此方法合成路线成本低、操作简单,为工业化生产开辟了一条新的路线。
- 侯玲侯旭王志明蔡志强
- 关键词：抗结核药物
- 达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域，主要涉及通式(I)所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为制备凝血酶抑制剂的用途。
- 蔡志强侯玲侯旭马维英
- 文献传递
