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王浩: 作品数：20 被引量：44H指数：4; 供职机构：国家工程研究中心更多>>; 发文基金：广州市科技计划项目上海市科学技术委员会科研基金更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程农业科学自动化与计算机技术更多>>

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基于生理药动学模型研究马来酸阿塞那平舌下膜的体内吸收机制: 2024年; 采用GastroPlus^(TM)软件的口腔房室吸收转运(OCCAT)模型和高级房室吸收转运(ACAT)模型,结合马来酸阿塞那平舌下膜在Beagle犬体内的药动学试验结果,构建并验证了马来酸阿塞那平的生理药动学(PBPK)模型。通过参数敏感性分析,定量考察了原料药在水中的溶解度和体外溶出度(Z因子值)对生物利用度的影响,模拟和预测药物在体内溶出和吸收的动态过程。结果表明,阿塞那平在口腔中的吸收可见延迟和反向扩散现象;当溶解度大于6.2 mg/mL、体外溶出度符合在水中2 min时溶出70%以上的条件时,药物吸收不受溶解度和溶出度的限制。在PBPK模型分析和预测的基础上,可对舌下膜制备工艺中的固体分散技术进行简化。Beagle犬体内药动学试验结果表明,工艺过程变更前后所得舌下膜的AUC_(0→∞)(P=0.869)、c_(max)(P=0.902)和t_(max)(P=0.356)未见显著性差异。因此,通过PBPK模型有助于建立马来酸阿塞那平舌下膜的溶解度和体外溶出限度标准,并用于指导制剂研发及工艺过程的简化。; 陈芳贾秋予王兵相小强王浩

西藏羊肚菌水提物的抗氧化活性研究被引量：2: 2019年; 目的:研究不同浓度的羊肚菌水提物对秀丽隐杆线虫寿命的影响。方法:将秀丽隐杆线虫分别培养在普通培养基及添加不同浓度(0mg/mL、25mg/mL、100mg/mL、200mg/mL)羊肚菌水提物的NGM培养基,研究羊肚菌水提物对秀丽隐杆线虫寿命、产卵量、体内脂褐素含量(ROS)、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活力的影响。结果:不同浓度羊肚菌水提物能够促使秀丽隐杆线虫平均寿命分别延长4.15%、34.11%、33.21%;线虫产卵量随着羊肚菌水提物浓度的增加而增加;羊肚菌水提物能够显著降低线虫体内ROS积累量(p<0.05);另外,羊肚菌水提物能够显著提高秀丽隐杆线虫体内SOD、CAT酶的活力。结论:羊肚菌水提物能够显著延长秀丽隐杆线虫的寿命,有效延缓衰老,提高产卵量,改善机体的抗氧化能力。; 杨小斌曾荣华邓颖诗魏星许文东袁诚关伟键王浩; 关键词：羊肚菌水提物秀丽隐杆线虫抗氧化

计算药剂学在提高难溶性药物溶解度中的应用被引量：2: 2018年; 大多数的药物都存在溶解度较差、生物利用度较低的缺点。结合计算药剂学,通过计算机模拟技术预测药物与辅料形成稳定的新结构的物理化学性质,进行处方工艺的筛选及优化,可以更加清楚地了解新结构的稳定机制,实现药剂学实验技术与计算机模拟技术的结合与相互印证。将难溶性药物制备成包合物和固体分散体是提高其溶解度的两种有效方法,即通过模拟计算药物和辅料形成包合物的结合位点及自由能,从分子层面反映其整体结构的稳定性和表面结构的改变,以此提高药物溶解度;以及通过模拟药物与聚合物之间的混合度和溶解度参数的计算,从而预测药物形成固体分散体后对其溶解度的影响。; 王嘉新栾瀚森王浩; 关键词：溶解度混合性包合物固体分散体

符合GLP要求的新制剂与新释药系统技术平台建设: 王浩; 关键词：释药系统 GLP PRESENTATION; 文献传递

RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒对胰腺癌细胞周期和凋亡的影响被引量：6: 2012年; 背景与目的:吉西他滨作为目前临床胰腺癌一线用药,由于其化疗耐药性,化疗效果较差。本研究通过制备RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒,通过增加其靶向性,探讨其对胰腺癌细胞株BxPC-3和PANC-1细胞周期和凋亡的影响。方法:以人胰腺癌细胞株BxPC-3(高表达αvβ3受体)和PANC-1(低表达αvβ3受体)为研究对象,各分为6个给药组:对照组、BSANP(白蛋白纳米粒)、RGD-BSANP组、BSANP-GEM组、GEM原药组(吉西他滨)、RGD-BSANP-GEM组。运用PI单染检测给药后24 h细胞周期的变化,Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡。结果:在BxPC-3细胞株中,与BSANP-GEM组及GEM组相比,RGD-BSANP-GEM组S期细胞比例明显下降,G0/G1期细胞比例明显增多,且在RGD-BSANP-GEM组凋亡率最高;而在PANC-1细胞中,RGD-BSANP-GEM组G0/G1期细胞阻滞的比例和凋亡率低于BxPC-3细胞株。结论:RGD环肽能够增加BSANP-GEM对高表达αvβ3胰腺癌BxPC-3细胞G0/G1期阻滞及细胞凋亡。; 吉顺荣张波张波吴闻哲王浩龙江虞先濬倪泉兴虞先濬; 关键词：RGD多肽吉西他滨白蛋白纳米粒胰腺癌细胞周期凋亡

盐酸西替利嗪血药浓度及药动学的HPLC测定被引量：2: 2000年; 采用反相高效液相色谱-紫外检测法对盐酸西替利嗪血药浓度测定方法及药物动力学进行了研究。应用C18柱,于血浆沉淀蛋白后直接进样分析,平均回收率90.1%。线性范围40.0～1200ng/ml,最低检测限1.2ng。8名健康受试者口服盐酸西替利嗪片的药动学参数分别为:Cmax709.8±48.5ng/ml,Tmax1.1±0.6h,t1/29.3±1.9h,MRT8.7±1.0h,AUC0→T(n)4879.6±1553.4ng·h·ml-1。; 葛庆华周臻傅民王浩俞佳△; 关键词：血药浓度高效液相色谱法

改良型制剂:不平坦的创新之路: 2018年; 2016年4月我国颁布的化学药品注册分类改革工作方案,接轨了美国FDA的注册分类规则,其中2.2类新药与FDA的3类(不含新适应证)和5类新药对应,开启了中国创新制剂研发的巨大机会,再加上原料药和辅料的关联审评等配套措施,创新制剂研发的路径更为通畅,FDA 505(b)(2)的新药申请(NDA)的申报政策和思路给制剂研发人员提供了非常好的借鉴。; 王浩; 关键词：制剂改良型美国FDA 新药申请药品注册新适应证

透皮贴剂的研制与工程化: 本文以研究工作中的实例介绍了骨架型和贮库型透皮贴剂的研制,包括结构的选择,材料的选定及工程化方面的注意点.; 王浩王雅珍侯惠民; 关键词：透皮贴剂; 文献传递

胃滞留给药系统的研究进展被引量：8: 2019年; 药物在吸收部位的停留时间是影响治疗效果的关键因素之一。传统的口服给药系统往往由于快速的胃排空、较短的胃肠道转运时间,在药物完全释放之前就被排出体内,导致给药次数频繁、生物利用度降低。胃滞留给药系统(gastroretentive drug delivery system,GRDDS)的开发使药物在胃部长时间停留成为可能,它主要依靠增大制剂的尺寸、提高黏附性或改变密度等方式来避免快速胃排空。GRDDS能使药物在胃肠道上端的吸收程度增大、生物利用度提高,从而提高临床疗效、减少给药次数、增加患者的顺应性,目前已有多个产品上市。本文综述了GRDDS的研究进展,主要包括其影响因素、分类及体内评价方法,并展望了GRDDS的应用前景。; 胡满钰朱壮志王浩; 关键词：胃滞留缓控释

实用计算药剂学——有效的药剂学工具被引量：2: 2017年; 药剂学特性是药物活性成分和辅料微观结构及其结构特性在宏观范畴的具体反映,只有全面了解体系中各成分的微观结构特性和分子间相互作用关系,及其结构特性和分子间作用关系随温度、压力等外界条件变化的规律,才可能设计出最佳的药物制剂。以计算结构生物学为基础,运用高性能计算技术手段和计算机模拟方法从药剂学设计的需求出发,逐步打破传统药剂学的试错性试验筛选手段,实现药剂学研发从经验模式向理论指导的高效模式的转变。; 李代禧栾瀚森郭柏松奚泉王嘉新王浩; 关键词：计算机模拟晶体结构冷冻干燥溶解度预测

王浩

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