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潘龙
作品数:
2
被引量:3
H指数:1
供职机构:
暨南大学药学院中药及天然药物研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
理学
化学工程
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合作作者
陈河如
暨南大学药学院中药及天然药物研...
国翠平
暨南大学药学院中药及天然药物研...
张冬梅
暨南大学药学院中药及天然药物研...
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2015
1篇
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吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成
被引量:1
2014年
利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.
国翠平
彭群龙
潘龙
张冬梅
陈河如
关键词:
简约设计
药物合成
抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化
被引量:2
2015年
以对甲基苯甲酸为起始原料,与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯(2),酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺(3);化合物3经硝酸铈铵(CAN)氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺(4);以氰基硼氢化钠为还原剂,化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性条件下经经缩合还原反应生成目标化合物丙卡巴肼.该工艺路线共4步反应,总收率44.7%,每个单元反应收率71%~86%.所有化合物的结构均经1 H-NMR、13 C-NMR 和 MS 确认.
潘龙
汪亚帷
刘笑天
陈河如
关键词:
合成工艺
药物合成
抗肿瘤
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