彭立娜
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：辽宁师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：辽宁省自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5
- 2017年
- 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.
- 李英俊李继阳彭立娜高立信靳焜盛丽张楠王思远李佳
- 关键词：苯并咪唑
- 含苯并咪唑环1,2,4-三唑衍生物的合成与表征
- 2016年
- 以4-氯苯酚和氯乙酸为原料,经多步合成反应制得了重要中间体5,然后在相转移催化条件下,将其与芳甲酰氯反应,合成出9个新的含苯并咪唑环1,2,4-三唑衍生物6a^6g和7a^7b,并利用IR,1 HNMR和元素分析对其结构进行了表征.
- 李英俊彭立娜许永廷邵昕周晓霞
- 关键词：1,2,4-三唑苯并咪唑
- 含苯并咪唑环和芳磺酰基的三唑并噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性
- 大量研究证实，在多种人类癌症中细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)是过度表达的，因此，Cdc25B是抗癌治疗的一个重要靶标。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)已被确认是治疗2型糖尿病(T2D)及其并发症的一个治疗靶标...
- 彭立娜
- 关键词：有机化学合成生物活性药物设计
- 文献传递
- 3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性被引量：3
- 2015年
- 在NH4OAc/HOAc存在下,利用微波辅助,将联苯甲酰/茴香偶酰与2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)缩合,合成出了30个新的含苯并咪唑环的3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物5和6.利用元素分析,IR,1H NMR及单晶X射线衍射进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B具有良好的抑制活性,其中6o对Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22)μg/m L]最高.目标化合物5i,5m,5n,6h,6j,6m,6n和6o对PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)^(0.87±0.19)μg/m L]均高于阳性对照药物齐墩果酸[IC50=(0.97±0.15)μg/m L].值得注意的是,化合物5h,5m,6n和6o对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.
- 李英俊史相玲高立信靳焜盛丽吴疆红彭立娜李佳
- 关键词：苯并咪唑微波辐射
