金亚
- 作品数：2 被引量：5H指数：2
- 供职机构：华南理工大学生物科学与工程学院更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金国家自然科学基金广州市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- G蛋白偶联受体配体结合分析技术被引量：2
- 2015年
- G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)是迄今发现的最大的多药物靶点的受体超家族,其激动剂或拮抗剂常被用于治疗各种疾病,在药物研发中扮演重要角色。测定配体与受体亲和力的结合实验是药物评价、研发和作用机理研究中不可缺少的部分。用于研究GPCRs与其配体结合的分析技术,可以按照标记方式的异同分为三类:同位素标记法、非同位素标记法和非标记法。非同位素标记法多采用荧光配体标记,利用竞争法或荧光共振能量转移直接获知结合情况;非标记法中利用各种生物传感器,通过检测配体结合受体后胞内分子运动引起的电信号或光信号的变化来表征结合情况。此外,质谱也已被用于受体-配体平衡解离常数的测定,显示了其在非标记结合分析及受体功能研究中的潜力。本文归纳了目前用于GPCRs结合分析的主要技术,对其原理及优缺点进行了综述,并对受体-配体结合分析中新方法的应用进行了展望。
- 张君金亚叶燕锐谭文
- 关键词：G蛋白偶联受体生物传感器
- 西地那非对主动脉弓缩窄诱导大鼠心肌肥大的保护作用被引量：3
- 2016年
- 目的探讨西地那非对大鼠心肌肥大疾病发展过程中的保护作用及其作用机制。方法采用主动脉弓缩窄法(TAC)建立大鼠心肌肥大模型,假手术组(Sham)、模型组(TAC)、西地那非组(SIL)各取3、6、9周3个时间点,测定大鼠血流动力学参数后分离左心室,测定胫骨长度。大鼠左心室心肌组织经HE染色和天狼星红染色后,显微镜下观察大鼠心肌细胞肥大和纤维化程度。荧光实时定量PCR(Realtime PCR)检测各组大鼠的左心室心肌组织心钠肽(ANP)的mRNA表达水平。结果与假手术组比较,模型组3、6、9周组大鼠的左心质量/胫骨长度、心肌细胞横截面积、心肌纤维化、ANP mRNA表达水平均显著升高(P<0.05);与模型组相比,西地那非组这些指标均显著降低(P<0.05);ANP mRNA表达具有时间依赖性,随着3、6、9周时间的增加表达水平逐渐降低。结论西地那非在大鼠心肌肥大发生发展过程中具有保护作用,能增强心功能,抑制心肌纤维化,并且随着时间的延长发挥作用越明显,其作用机制可能与阻止胚胎基因ANP的再激活有关。
- 王阿慧孙晓鸥刘青胡婷婷韩婷金亚谭文
- 关键词：西地那非心肌肥大WISTAR大鼠心钠肽
