目的：制备小粒径氟尿嘧啶隐形泡囊给药系统,对其进行理化表征并研究其体内外抗癌作用。方法：采用溶剂注入法制备泡囊,经过形态、粒径、包封率和体外释放规律等物理性质考察,并通过对2种癌细胞的细胞毒性实验及对balb/c荷瘤鼠抑瘤实验评价其抗癌作用。结果：制得的泡囊为球形、平均粒径240.4 nm、Zeta电位为-68.37 m V、表面水化层厚度1.83 nm、包封率32.76%;泡囊的体外释放符合Weibull模型,在模拟正常体液中释药减缓（t1/2为游离氟尿嘧啶的3.47倍）。泡囊在体外对癌细胞的生长抑制作用显著,对细胞的IC_（50）降低为游离Fu的9.1%～18.4%（P〈0.01）。泡囊对balb/c荷瘤鼠的瘤增长抑制明显,抑瘤率由同浓度游离药物的19.58%增加至48.45%。结论：本实验制备的小粒径氟尿嘧啶泡囊性能好,缓释性能明显,细胞实验、动物实验均表明抗癌作用显著,是一种具有良好开发前景的新型微粒给药系统。
目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应。方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布。结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 m V,包封率27.44%;泡囊凝胶剂体外释放t1/2与泡囊相似,但为凝胶剂的4.94倍和市售乳膏的3.83倍,12 h透过药量均比凝胶剂和市售乳膏小一半,单位面积皮内药物滞留量约为它们的2倍,切片显示药库效应显著。结论:泡囊凝胶剂具缓释作用和药库效应,可增加皮内滞留,减少角质层拦截和透过皮肤的药量,将有利于皮肤病的治疗,并可降低局部刺激性和全身毒性的风险。
