陈必义 作品数:18 被引量:97 H指数:7 供职机构: 中国科学院上海药物研究所 更多>> 发文基金: 云南省应用基础研究基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 生物学 自动化与计算机技术 更多>>
芬太尼类似物的异硫氰基衍生物的药理学特性研究 本文的结果表明在羟甲芬太尼、卡芬太尼和甲氧甲基芬太尼引入异硫氰基(SCN)后得到的衍生物异硫氰基羟甲芬太尼(OMFIT)、异硫氰基卡芬太尼(CarFIT)和异硫氰基甲氧甲基芬太尼(MethoFTT),其镇痛活性、对小鼠输... 陈必义 金文桥 陈洁 陈新建 池志强关键词:镇痛 文献传递 滇产毛喉鞘蕊花提取成分的药理作用 被引量:20 1991年 本文进一步证实滇产毛喉鞘蕊花提取成分,isorforskolin,1-acetylforskolin 及乙酸乙酯提取物,在豚鼠整体和离体模型上均显示强大的平喘解痉效应;局部给药效价最佳;乙酸乙酯提取物口服药效不及注射给药。提取物眼膏使清醒免正常眼压发生轻度下降,但统计学差别显著,有短暂局部刺激现象。1-acetylforskolin 体外抑制 ADP 诱导的兔血小板聚集,但其体内给药的抑制作用尚未确定。 陈植和 王新华 马国义 黄有芬 陈必义 王德成关键词:毛喉鞘蕊花 药理 心房利钠多肽的规模化制备及活性分析 2001年 目的 建立一种简便、有效的心房利钠多肽(atrial natriureticpolypeptide,ANP)的规模化制备方法。 方法 以恒河猴心房为原料,采用匀浆、分级超滤制备m-ANP,用SDS-PAGE测定纯度和相对分子质量,用Wistar大 鼠检测生物学活性。结果 所制备的m-ANP相对分子质量主要分布在2000~6000,包含了ANP的主要活性成分。 具有降低血压,扩展血管和利钠利尿的生物学活性。结论 该工艺可用于规模化生产ANP。 戴宗祥 赵石 刘少林 戴长柏 陈必义 程志和关键词:心房利钠多肽 恒河猴 生物学活性 G-蛋白异三聚体(G-proteinheterotrimer)的晶体结构 被引量:5 1996年 继1994年Sigler-hamm和Sprang-Gilman实验室报道了Giα1的晶体结构之后,1995年12月和1996年1月这两个实验室又相继报道了G-蛋白异三聚体(GαGDP)βγ和Gβγ二聚体的晶体结构.这些研究结果表明G-蛋白复合物象一台由操纵杆(受体)、开关(Gα)和螺旋桨(Gβγ)组成的信号转导纳米机器,并揭示了α和β亚基间可能存在两种不同的功能界面,β和γ亚基间、α和γ的相互作用,以及信号传导过程中,GTP诱导开关Ⅱ区重排和亚基解高的机制.βγ亚基能稳定α亚基和GDP的紧密结合,使G-蛋白维持在失活状态.β亚基的WD40重复序列形成7叶片的螺旋桨(sevenfoldpropeller)构造,每个叶片的外侧面显露出许多可变的接触位点.β亚基部分地为伸展的γ亚基包围。 陈必义关键词:G-蛋白 晶体结构 异硫氰基羟甲芬太尼立体异构体的药理特性及依赖性 2002年 金文桥 陈必义 等关键词:镇痛药 药理 3-甲基芬太尼——一个高选择性的μ阿片受体激动剂 1997年 芬太尼、3-甲基芬太尼和羟甲芬太尼都是强镇痛剂。本文主要观察了3-甲基芬太尼,芬太尼和羟甲芬太尼和镇痛和对阿片受体的选择性。结果表明,芬太尼、3-甲基芬太尼和羟甲芬太尼的镇冯强度分别是吗啡的300、1500和6300倍。 陈必义 金文桥 池志强关键词:镇痛 受体 二氢石蒜碱的降压作用(Ⅱ) 被引量:13 1995年 盐酸二氢石蒜碱(DL)iv能迅速显著地降低麻醉大鼠和猫的血压,降压的同时减慢心率.利血平和普萘洛尔减弱DL的降压作用.在毁脊髓大鼠,DL能抑制电刺激脊髓T7-9节段引起的升压反应,且压低最大反应,普萘洛尔减弱DL的这种抑制作用,而利血平与DL协同抑制这种升压反应.DL使肾上腺素和去甲肾上腺素增高毁脊髓大鼠舒张压的量效曲线平行右移,且不压低最大反应.DL对高钾引起的主动脉环收缩无松弛作用,对主动脉环也无直接作用,这些结果提示DL的降压作用主要与阻断α-肾上腺素受体有关. 陈必义 胡崇家关键词:降压药 Α肾上腺素受体 心脉龙对两种实验性心脏疾病模型的治疗作用 被引量:13 1991年 在麻醉犬结扎冠状动脉左前降支造成心梗以及麻醉大鼠静注心得安和戊脉安混合液所致急性心衰的两种模型上,心脉龙均显示增强心肌收缩力并增加心输出量,对外周阻力、心肌耗氧量和心率等无明显影响。对缺血所致 ST 段抬高也未见明显作用。在戊脉安和心得安所致大鼠心衰模型上,多巴胺2mg/kg iv 的心血管效应与心脉龙相似。 黄跃华 王新华 王德成 雷秀玲 陈必义 陈植和关键词:心脏病 心脉龙 二氢石蒜碱对α—受体的阻断作用 被引量:4 1991年 二氢石蒜碱(Dihydrolycorine,DL)使新福林增高猫平均动脉压的量-效曲线平行右移,不压低最大反应,使新福林增高毁脊髓大鼠舒张压的量-效反应曲线平行右移,也不压低最大反应。在大鼠肛尾肌和兔主动脉环,DL 拮抗甲氧胺收缩主动脉和肛尾肌的作用其 pA_2值分别为6.35和5.93。但是 DL 对α_2-受体选择性激动剂 B-HT_(920)升高毁脊髓大鼠舒张压的量-效曲线无影响,这些结果提示 DL 可能具有选择性地阻断α_1肾上腺素能受体的作用。 陈必义 胡崇家关键词:二氢石蒜碱 Α-受体 灯盏花总黄酮抗大鼠心肌缺血及对正常大鼠血流动力学的影响 被引量:17 1995年 观察灯盏花总黄酮对抗异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺血,以及两种给药途径(静脉、十二指肠)对麻醉大鼠血流动力学的影响.结果表明:灯盏花总黄酮能减轻异丙肾上腺素诱发的大鼠心肌缺血性损伤;iv灯盏花总黄酮100mg.kg-1能明显降低血压,同时不增快心率,对其它血流动力学参数影响不明显;十二指肠一次性给药(192mg.kg-1)有相似于静脉给药的变化趋势,但达不到统计学意义. 李玲 陈必义 吴婉玲 李新华 陈植和关键词:灯盏花 异丙肾上腺素 心肌缺血