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新型酰基硫脲衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究被引量：5: 2018年; 采用超声波辐射与固-液相转移催化联用技术合成出了一系列新型含咔唑基团的酰基硫脲衍生物3,利用IR、~1H NMR、^(13)C NMR和元素分析对其进行了结构表征.该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率高等优点.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,目标化合物3对Cdc25B均具有良好的抑制活性,部分化合物对PTP1B也表现出良好的抑制活性.其中1-(4-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3n)对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(0.49±0.12)mg/mL],1-(2-硝基苯甲酰基)-3-(9-乙基-咔唑-3-基)硫脲(3l)对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.59±1.15)mg/m L].值得注意的是,化合物3n对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性.分子对接的初步研究结果揭示了此类抑制剂的结构-活性关系.这些活性目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.; 李英俊王思远靳焜高立信盛丽张楠杨凯栋赵月李佳; 关键词：酰基硫脲咔唑分子对接

一种新型苯并咪唑-酰腙衍生物用于比色和荧光识别F^-和AcO^-被引量：3: 2019年; 合成出了1个新的苯并咪唑-酰腙衍生物,N'-(2-羟基-1-萘基)亚甲基-2-[2-(4-甲基苯磺酰基甲基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰肼(L),并利用IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和元素分析对其结构进行了表征.利用裸眼、紫外-可见与荧光光谱研究了L对阴离子的识别性能.研究结果表明,向化合物L的CH3CN溶液中加入F^-,AcO^-和H2PO4^-后,溶液由无色变为亮黄色.在紫外灯下(λ=365 nm),加入F^-和AcO^-后,L的溶液发射出黄色荧光.表明化合物L可作为裸眼识别F-,AcO-和H2PO4-的探针.紫外和荧光光谱实验结果显示,探针L可高选择性和高灵敏性识别F-和AcO-.探针L与F-和AcO-的结合常数(Ka)分别为4.25×10^3和2.96×10^4 L·mol^-1,检出限(DL)分别为3.63×10^-7和8.51×10^-8 mol·L^-1.Job曲线和密度泛函理论(DFT)计算证明,探针L与F^-/AcO^-是1∶1配位.通过1H NMR滴定确定了探针L与F^-/AcO^-的络合机理.实验结果表明,化合物L可作为检测F^-和AcO^-的比色和荧光探针.; 李英俊赵月靳焜刘季红周晓霞杨凯栋

酰腙氧钒(Ⅴ)配合物的合成、结构及其抑制幽门螺旋杆菌脲酶研究(英文)被引量：1: 2012年; 本文合成了2个新的结构类似的酰腙氧钒(Ⅴ)配合物,[VOL(OCH3)(CH3OH)](L=L1=2-氯-N′-(5-氯-2-羟基苯亚甲基)苯甲酰肼(1);L=L2=2-氯-N′-(2-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)苯甲酰肼(2)),并通过物理化学方法和单晶X-射线衍射表征了它们的结构。在每个配合物中,V原子都采取八面体配位构型,利用配体L中的3个给体原子和1个甲氧配体的氧原子定义其赤道面,利用1个酮氧原子和1个甲醇氧原子占据其2个轴向位置。本文还研究了这2个配合物对幽门螺旋杆菌脲酶的抑制活性。在浓度为100μmol.L-1时,配合物1和2对脲酶的抑制率分别为(82.0%±2.8%)和(28.2%±1.7%)。此外,还做了配合物和幽门螺旋杆菌脲酶的分子对接研究。; 张吉才李海华献冬梅张梅甄苗苗赵月由忠录; 关键词：酰腙晶体结构脲酶

酰腙氧钒(V)配合物的合成、结构及其抑制幽门螺旋杆菌脲酶研究(英文)被引量：4: 2013年; 为了探索新型高效脲酶抑制剂,本文合成了2个新的酰腙氧钒(V)配合物,[VOL1(OCH3)(CH3OH)](1)和[VOL2(μ-OCH3)]2(2)(H2L1=N′-(5-氯-2-羟基苯亚甲基)-3-硝基苯甲酰肼;H2L2=N′-(5-氯-2-羟基苯亚甲基)-4-氯苯甲酰肼),并通过物理化学方法和单晶X-射线衍射表征了它们的结构。化合物1是一个单核配合物,而化合物2是由两个甲氧基配体桥连的具有中心对称性的双核配合物。在每个配合物中,V原子都采取八面体配位构型。本文还研究了这两个配合物的热稳定性和它们对幽门螺旋杆菌脲酶的抑制活性。在浓度为100μmol.L-1时,配合物1和2对脲酶的抑制率分别为71.4%和73.3%,其IC50值分别为63.6和37.7μmol.L-1。; 赵月韩笑周晓霞李海华由忠录; 关键词：酰腙脲酶

含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对PTP1B/TCPTP抑制活性的评价被引量：6: 2019年; 合成了一系列新型含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物.利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果显示,绝大多数化合物对PTP1B的抑制活性超过高度同源的TCPTP的抑制活性,其中2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(3-氯苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5c)对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(2.43±0.43)μg/mL],2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(4-甲基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5b)和化合物5c对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸.对目标化合物5c进行分子对接研究和密度泛函理论(DFT)计算.分子对接结果表明,5c与PTP1B酶通过形成氢键、疏水和π-π等相互作用形成稳定的复合物.; 李英俊赵月靳焜高立信盛丽刘雪洁杨鸿境林乐弟李佳; 关键词：咔唑苯并咪唑

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赵月