谢立君
- 作品数：36 被引量：6H指数：2
- 供职机构：福建省微生物研究所更多>>
- 发文基金：福建省属公益类科研院所基本科研专项福建省自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术更多>>
- 一种聚乙二醇-RakicidinB1衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种聚乙二醇‑RakicidinB1衍生物，并进一步公开其制备方法与应用。本发明所述聚乙二醇‑RakicidinB1衍生物通过点击化学反应将不同聚合度的聚乙二醇连接到Rakicidin...
- 谢立君陈楠楠陈丽江宏磊赵薇周剑江红林风
- 雷帕霉素胍基衍生物和用途
- 本发明涉及雷帕霉素胍基衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药，其中，n为1或2；W为“—”为单键；R为脂肪胺类、脂环胺类等，R<Sub>1</Sub>为苯基等，R...
- 黄捷谢立君程元荣李邦良陈晓明黄庆文余辉郑从燊应加银潘福生吕裕斌杨国新陈夏琴金东伟李夸良
- 文献传递
- 雷帕霉素的三氮唑衍生物和用途
- 本发明涉及雷帕霉素的三氮唑衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中，n为1、2或3；X为羰基、或化学键；R为氢、或(C<Sub>1</Sub>-C<Sub>...
- 程元荣谢立君黄捷李邦良潘福生李夸良余辉应加银杨国新金东伟陈夏琴吕裕斌
- 雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用
- 2019年
- 目的研究雷帕霉素三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的作用,探讨其作为mTOR靶向抗胃癌药物的潜力。方法用磺酰罗丹明B检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期的影响;Western blot分析细胞内mTOR、p70S6K1、S6和4EBP1的磷酸化水平。结果 FIM-X13显著地抑制MGC80-3细胞的增殖,IC_(50)为14.73±0.64μmol·L^(-1);FIM-X13诱导MGC80-3细胞凋亡;阻滞细胞周期于G_1期;FIM-X13能显著抑制MGC80-3细胞内mTOR、p70S6K1和S6激酶的磷酸化。结论雷帕霉素的三氮唑新衍生物FIM-X13对人胃癌细胞株MGC80-3的抑制活性强于雷帕霉素和依维莫司,可以作为mTOR靶向抗胃癌药物开展进一步研究。
- 陈晓明吕裕斌杨丹李夸良谢立君潘福生程元荣黄捷
- 关键词：胃癌MTOR
- 一种Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物及其制备方法与应用
- 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物，并进一步公开其制备方法与应用。本发明所述Rakicidins氨基甲酸酯类衍生物，通过半合成修饰的方法在其结构基础上进行修饰和优化，通过对已知...
- 谢立君林风江红陈丽赵薇周剑
- 文献传递
- 雷帕霉素胍基衍生物和用途
- 本发明涉及雷帕霉素胍基衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、异构体、酯、前药，其中，n为1或2；W为“—”为单键；R为脂肪胺类、脂环胺类等，R<Sub>1</Sub>为苯基等，R...
- 黄捷谢立君程元荣李邦良陈晓明黄庆文余辉郑从燊应加银潘福生吕裕斌杨国新陈夏琴金东伟李夸良
- 文献传递
- 雷帕霉素的氮杂环衍生物和用途
- 本发明涉及雷帕霉素的氮杂环衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中，X为CH、或N；Y为氨基-、N,N-二(C<Sub>1</Sub>-C<Sub>6</S...
- 谢立君黄捷程元荣李邦良潘福生李夸良应加银余辉杨国新金东伟陈晓明吕裕斌
- 文献传递
- 雷帕霉素新衍生物FIM-X7通过促进自噬影响N2a-APP695细胞表达β淀粉样蛋白的研究
- 2020年
- 目的mTOR信号通路在Aβ诱导的神经退行性病变中起重要作用,mTOR抑制剂雷帕霉素具有潜在治疗作用。研究含噻唑侧链的雷帕霉素新衍生物FIM-X7对N2a-APP695细胞表达Aβ的影响,探讨FIM-X7在阿尔茨海默症的应用前景。方法ELISA方法检测FIM-X7对N2a-APP695细胞表达Aβ40和Aβ42的影响,Western-blot检测FIM-X7对N2a-APP695细胞表达自噬相关蛋白和mTOR信号通路的影响,淋巴细胞转化实验测定FIM-X7的免疫抑制活性,MTT法检测FIM-X7对N2a-APP695细胞增殖的影响,流式细胞术分析FIM-X7对N2a-APP695细胞凋亡的作用。结果FIM-X7通过抑制mTOR信号通路、降低自噬相关蛋白ULK1的磷酸化,促进细胞自噬进而降低N2a-APP695表达Aβ的水平;其对N2a-APP695细胞内Aβ40和Aβ42的作用效果与雷帕霉素相当。此外,FIM-X7几乎没有细胞毒性,对ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞转化的抑制活性仅为雷帕霉素的1/5000。结论雷帕霉素新衍生物FIM-X7具有降低N2a-APP695细胞表达Aβ40和Aβ42的作用,且具有比雷帕霉素更低的细胞毒性和免疫抑制活性,因此可能在阿尔茨海默症的治疗上具有进一步研究的价值。
- 李夸良吕裕斌谢立君应加银余辉程元荣潘福生黄捷
- 关键词：MTOR抑制剂自噬
- 取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途
- 本发明涉及取代的雷帕霉素三氮唑衍生物和用途。具体地说，本发明涉及以下式I化合物：或其药学可接受的盐、溶剂合物、异构体、酯、前药，其中取代基X、R、R<Sub>1</Sub>和n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I...
- 黄捷谢立君程元荣李邦良潘福生李夸良余辉应加银杨国新金东伟郑从燊吕裕斌
- 碘代西罗莫司晶体的制备方法
- 本发明提供了一种碘代西罗莫司晶体的制备方法，包括采用西罗莫司和碘化物合成碘代西罗莫司粗品，接着依次用丙酮、醚类溶剂对碘代西罗莫司粗品进行溶解，然后再进行吸附、结晶等工序处理，即可得到纯度较高的碘代西罗莫司晶体。本发明操作...
- 谢立君程元荣黄捷余辉杨国新郑从燊陈夏琴金东伟陈晓明
- 文献传递
