胡珀
- 作品数:5 被引量:62H指数:3
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:中央高校基本科研业务费专项资金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学更多>>
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂Rucaparib的合成研究被引量:1
- 2012年
- Rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到Rucaparib。这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线,总收率达5.38%,其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证。
- 耿元硕胡珀王欣刘超李志裕
- 关键词:PARP抑制剂
- 脾酪氨酸激酶抑制剂的研究进展被引量:1
- 2014年
- 脾酪氨酸激酶(Spleen tyrosine kinase,SYK)是蛋白酪氨酸激酶(PTK)家族中的一员。SYK是一种非受体型酪氨酸激酶是治疗自身免疫性疾病与炎症的有效靶点,目前临床试验上SYK抑制剂主要用于治疗过敏性炎症、自身免疫型疾病、癌症。本文简介了SYK的结构和SYK抑制剂阻断IgE-FcRI受体、Antigen-FcγR受体、PAMP/DAMP-SYK,B细胞受体的信号传导机制;同时,综述了第一代SYK抑制剂白皮杉醇、ER-27319、黄酮类化合物和第2代SYK抑制剂羟基吲哚类衍生物、1,6-二氮萘类化合物、5-酰胺嘧啶类化合物、N-苯基-4-(噻唑-2-基)嘧啶-2-胺类化合物、1,2,4-三唑并[4,3-c]嘧啶类化合物、氨基吡啶类化合物、2-氨基吡嗪类化合物的构效关系及研究进展。
- 谢周令张俊朋胡珀黄婧王金彬李志裕
- 关键词:抑制剂自身免疫性疾病炎症构效关系
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的临床研究进展被引量:5
- 2012年
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在癌症治疗中是一个非常重要的新靶点,通过碱基切除修复方式对单股DNA进行修复。近年来,新的协同放疗或化疗的PARP抑制剂已经进入了I、II或III期临床试验。众多的试验数据表明PARP抑制剂不仅可以作为化疗和放疗的增敏剂,而且在BRCA1和BRCA2基因突变的乳腺癌中可单独使用,选择性杀死DNA修复缺陷的癌细胞。本文综述了PARP抑制剂的作用机制和临床研究结果,评估了其不良反应和潜在药效,并提出了临床策略中可能存在的问题以及未来发展方向。
- 胡珀宋丽君王飏王举波李志裕
- 关键词:分子作用机制药物疗法
- 天然产物汉黄芩素的研究进展被引量:52
- 2011年
- 天然产物汉黄芩素(wogonin)具有广泛的生物活性,如抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤和抗病毒活性等,目前引起了国内外学者的广泛关注。本文综述了近年来国内外关于汉黄芩素的植物提取、人工合成、生物活性及其作用机制方面的研究进展。
- 任晓东符伟张晓芸胡珀汪嵘李志裕
- 关键词:汉黄芩素生物活性
- 用于治疗前列腺癌的雄激素受体拮抗剂被引量:3
- 2012年
- 前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤,雄激素受体与前列腺细胞发育和前列腺癌发生密切相关,有可能成为治疗前列腺癌的重要靶点。对前列腺癌进行去势治疗后却常见发生更为凶险的去势抵抗性前列腺癌,因此,寻找对去势抵抗性前列腺癌有效的雄激素受体拮抗剂是当今研究热点。综述雄激素受体拮抗剂的作用机制及研究进展。
- 王飏宋丽君王举波胡珀李志裕
- 关键词:雄激素受体拮抗剂