胡拥军
- 作品数:20 被引量:46H指数:4
- 供职机构:湖北省妇幼保健院更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 吲哚美辛肠溶滴丸的研制及其体外释药研究被引量:3
- 2014年
- 目的:研制吲哚美辛(IDM)肠溶滴丸,并考察其体外释药特性。方法:选用PEG6000为基质,用正交试验筛选IDM滴丸的最佳处方及工艺,并采用聚丙烯酸树脂Ⅱ为肠溶材料对其进行包衣,制备IDM肠溶滴丸。转篮法对其体外释药特性进行考察,并与市售IDM肠溶片进行比较。结果:筛选出IDM滴丸最佳制备条件为:IDM与总基质的质量比为1∶3,滴速为65滴/min,滴制温度为90℃,冷凝液温度为5℃。IDM肠溶滴丸及市售IDM肠溶片在酸性介质中几乎不释药,而在pH为6.8的磷酸盐缓冲液中,IDM肠溶滴丸的释药速度显著高于市售肠溶片(P<0.05)。结论:IDM肠溶滴丸具有明显肠溶效果,同时可加快IDM在肠道中的释放速度,值得进一步研究。
- 胡拥军
- 关键词:吲哚美辛肠溶滴丸体外释药
- 羧甲基壳聚糖阴道温敏性原位凝胶在家兔细菌性及霉菌性阴道炎中的疗效考察被引量:7
- 2021年
- 目的:考察羧甲基壳聚糖(CCS)阴道温敏原位凝胶治疗家兔细菌性及霉菌性阴道炎的疗效,并观察其对阴道的刺激性。方法:选取健康雌性家兔分别制造细菌性及霉菌性阴道炎模型,并各随机分为5组:模型组、阳性对照组(碘伏组或保妇康栓组)、CCS原位凝胶低、中、高剂量组,每组10只,另分别取10只健康雌性家兔作为空白对照组;模型组及空白对照组给予无菌生理盐水,碘伏组给予2 ml市售碘伏消毒液,保妇康栓组给予0.08 g·kg^(-1)栓剂,CCS原位凝胶组分别给予0.06,0.12,0.24 g·kg^(-1)CCS原位凝胶;各组家兔每天给药1次,连续7 d。每日观察家兔一般行为,并于末次给药12 h后观察外阴、阴道红肿及分泌物情况,临床微生物检验阴道及宫颈分泌物含染病病源菌。另取36只雌性家兔随机分为阴性对照组、碘伏组、保妇康栓组、CCS低、中、高剂量组,连续给药7 d后处死家兔,取出完整阴道纵向切开,肉眼观察,并选取阴道组织HE染色后,显微镜下观察,按阴道黏膜刺激反应评分标准评分,并按阴道黏膜刺激强度分级标准确定刺激性强度。结果:各药物治疗组在治疗7 d后均取得显著疗效,与模型组相比,阴道红肿率及病原菌阳性率均显著下降(P<0.05)。与阳性对照组相比,CCS低剂量组疗效较差,高剂量组疗效更好,差异有统计学意义(P<0.05),中剂量组效果相当(P>0.05);刺激性实验表明,阳性对照药品及CCS高浓度组对家兔阴道有极轻微刺激,CCS低、中浓度均对阴道无刺激。结论:CCS温敏性原位凝胶对家兔细菌性和霉菌阴道炎有较好的治疗作用,且无明显阴道刺激性。
- 胡拥军宋玲
- 关键词:羧甲基壳聚糖细菌性阴道炎霉菌性阴道炎阴道刺激性
- N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体兔眼房水及角膜药动学研究被引量:1
- 2021年
- 目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC60)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体兔眼房水及角膜的药动学进行研究。方法:采用数字法将78只健康家兔随机分为3组:SL滴眼液组、SL纳米脂质体组和TMC60包覆SL纳米脂质体组,每组26只,双眼单次各给药100μl(SL滴入量为600μg)。在预设的时间点各组处死2只家兔,取房水及角膜,检测其中SL含量,DAS 2.0软件计算药动学参数,并绘制药-时曲线。结果:兔眼单次给药后,SL在房水及角膜中的药动学均符合二室模型。与SL滴眼液组相比,SL纳米脂质体组和TMC60包覆SL纳米脂质体组在房水及角膜中的达峰时间(Tmax)滞后,血药浓度时间曲线下面积(AUC0~t)明显增加(P<0.05)。与SL纳米脂质体组相比,TMC60包覆SL纳米脂质体组AUC0~t明显增加(P<0.05)。结论:TMC60包覆纳米脂质体可显著促进SL在眼部的滞留及吸收,呈现明显的缓释性及长效性。
- 胡拥军宋玲
- 关键词:司帕沙星N-三甲基壳聚糖纳米脂质体药动学
- 吲哚美辛肠溶滴丸在比格犬体内的药动学研究被引量:3
- 2017年
- 目的:对吲哚美辛(IDM)肠溶滴丸的药动学进行考察。方法:以比格犬为实验动物,以市售IDM肠溶片为对照,对同剂量IDM肠溶滴丸单剂量给药的药动学进行研究,用SPSS 21.0软件进行模型拟合及参数计算,并进行生物等效性评价。结果:IDM肠溶滴丸及肠溶片均符合一室模型,C_(max)、T_(max)、AUC_(0-∞)、Tlag等差异均有统计学意义(P<0.05),C_(max)及AUC_(0~∞)均显著升高,T_(max)及Tlag均显著缩短,肠溶滴丸的相对生物利用度为(121.0±7.7)%。结论:IDM肠溶滴丸相对于肠溶片而言,吸收显著增加,起效明显加快,值得进一步研发。
- 王军方小华胡拥军
- 关键词:吲哚美辛肠溶片药动学比格犬
- 西罗莫司滴丸的研制及其体外性质考察被引量:6
- 2014年
- 目的:研制西罗莫司(SRL)滴丸,以期改善其溶解性能。方法:对SRL滴丸的基质进行筛选;用正交试验优选SRL滴丸的最佳处方及工艺;对其平衡溶解度、吸湿性及体外释药特性进行考察。结果:选用PEG6000为SRL滴丸的基质;优选出的最佳处方及制备条件为:SRL与基质的用量为1∶10,滴速为65滴/min,滴制温度为95℃,冷却剂温度为5℃;在不同溶剂中,SRL滴丸的平衡溶解度均较SRL有显著增加,吸湿性较强,与市售SRL纳米结晶片相比,SRL滴丸释药迅速而完全,无显著性差异。结论:SRL滴丸可显著提高SRL溶解度及改善溶出性能,值得进一步研究。
- 宋玲胡拥军李绍婷何文
- 关键词:西罗莫司滴丸体外性质
- 壳聚糖对阿昔洛韦滴眼剂兔眼房水药动学的影响
- 2020年
- 目的探讨壳聚糖(CS)对阿昔洛韦(ACV)滴眼液(ACV-CS)在兔眼房水药动学的影响。方法以健康家兔眼自身对照实验,分别滴用ACV-CS及不加CS的ACV滴眼液(ACV),在不同时间点抽取房水,用HPLC法测定ACV浓度,用DAS2.0软件计算2种滴眼液的房水药动学参数。结果用药20 min内,ACV房水内血药浓度明显高于ACV-CS;20 min后,ACV-CS房水内血药浓度均明显高于ACV,且Cmax为ACV的1.31倍,AUC0-t为ACV的1.77倍;Tmax明显滞后,MRT明显延长(P<0.05)。结论CS可显著提高ACV在房水中的药浓,延长眼部滞留时间,提高眼部生物利用度。
- 宋玲胡拥军黄理
- 关键词:壳聚糖滴眼液房水药动学
- 伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物滴眼液的制备及质量考察被引量:2
- 2017年
- 目的:制备1%伏立康唑(VCZ)磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物滴眼液,并对其质量进行考察。方法:按摩尔比1∶1制备VCZ SBE-β-CD包合物,以氯化钠为渗透压调节剂,苯扎溴铵为防腐剂制备VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液,并对其性状、pH、含量、稳定性及刺激性进行考察。结果:本品为无色透明液体,3批样品的pH为6.44±0.20,6.50±0.15,6.48±0.22,渗透压为(320±4.62),(316±2.88),(322±2.60)MOsm,VCZ平均含量为1.02%(g·ml^(-1)),加速试验及长期试验中本品各项指标均无明显变化,对家兔眼无明显刺激。结论:VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液具有主药含量高、质量稳定、眼用安全等特点,值得进一步研究。
- 宋玲胡拥军张霁霁
- 关键词:伏立康唑磺丁基醚-Β-环糊精包合物滴眼液
- 羧甲基壳聚糖阴道温敏性原位凝胶的研制及体外质量考察被引量:1
- 2021年
- 目的:优化羧甲基壳聚糖(CCS)阴道温敏性原位凝胶的处方,并对其体外性质进行考察。方法:拟定CCS质量分数为1.0%,以pH 4.2乳酸-乳酸钠为缓冲体系,在单因素试验的基础上,以胶凝温度(T_(gel))为评价指标,以正交试验优化泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、甘油及聚卡波菲(PCP)的用量。对最佳处方制备的CCS温敏性原位凝胶的pH、胶凝时间、黏度及体外释药特性进行考察。结果:优化的最佳处方为18%P407,5%P188,5%甘油及0.4%PCP。最佳处方制备的CCS温敏性原位凝胶平均T_(gel)为29.5℃,pH为4.12,胶凝时间为22.6 s,在8个温度单位内完成黏度的增加,体外释药符合一级动力学过程,且主要由基质溶蚀控制。结论:CCS温敏性原位凝胶体外性质符合阴道给药制剂的要求,并可迅速发生相转变,可望在阴道局部发挥缓释长效作用。
- 宋玲胡拥军
- 关键词:羧甲基壳聚糖阴道
- 伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物滴眼液兔眼内药动学研究被引量:1
- 2018年
- 目的:对伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精(VCZ SBE-β-CD)包合物滴眼液在家兔眼内的药动学进行研究。方法:选取54只健康家兔按数字法随机分为3组,分别双眼单次给予0. 5%伏立康唑(VCZ)滴眼液,0. 5%VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液,1. 0%VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液。在预设的时间点各组取2只家兔处死后检测房水及角膜中的VCZ,绘制药-时曲线,并利用DAS2. 0版软件拟合隔室模型,并得到主要的药动学参数。结果:家兔眼单次给药后,3种制剂在兔眼房水及角膜中的药动学均符合二室模型。与0. 5%VCZ滴眼液相比,VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液在房水及角膜中的达峰时间滞后,峰浓度显著增加,并呈现较好的长效性。与0. 5%VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液相比,1. 0%VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液具有更高的峰浓度。结论:VCZ SBE-β-CD包合物滴眼液可以显著提高VCZ在眼部的吸收,并明显延长作用时间。
- 宋玲胡拥军
- 关键词:伏立康唑磺丁基醚-Β-环糊精包合物药动学家兔
- 吲哚美辛肠溶滴丸分散状态的表征
- 2017年
- 目的:考察吲哚美辛(IDM)肠溶滴丸中IDM存在的状态及与基质聚乙二醇6000(PEG 6000)的相互作用。方法:分别采用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、X-射线衍射法及扫描电镜(SEM)观察对IDM、PEG 6000、两者的物理混合物及IDM肠溶滴丸进行研究。结果:DSC图谱中,IDM肠溶滴丸在164℃处的吸热峰消失,而57℃处的PEG 6000吸热峰发生了前移;IR图谱中,IDM肠溶滴丸中IDM的羰基伸缩振动峰消失,而在1 680 cm^(-1)处出现了新峰;X-射线衍射图谱中,IDM肠溶滴丸无衍射峰存在;SEM下IDM以更细小的状态分布于基质中。结论:IDM肠溶滴丸中IDM以无定形或分子形式分散于基质中,且IDM与PEG 6000发生了以氢键为主的化学作用。
- 王军方小华胡拥军
- 关键词:吲哚美辛肠溶滴丸