张远
- 作品数：23 被引量：96H指数：5
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- 高蛋白高脂肪高碳水化合物饲料对大鼠地西泮、美芬妥英代谢影响被引量：4
- 1997年
- 目的：研究高蛋白、高脂肪、高碳水化合物饲料对大鼠地西泮、美芬妥英的体内代谢，以了解饮食因素对药物氧化代谢的影响。方法：ＨＰＬＣ测定用药后不同时间血浆药物及其代谢产物浓度，用３Ｐ８７程序处理数据，求得药动学参数。结果：与对照组相比，高蛋白饮食使地西泮ｔ１／２β缩短，ＡＵＣ降低，Ｃｌｓ增高；使地西泮的代谢产物去甲地西泮的ＡＵＣ增高；使尿液中Ｓ／Ｒ美芬妥英比值明显降低。结论：高蛋白饮食加快地西泮的去甲基化反应，增强Ｓ美芬妥英羟化代谢。
- 石磊张远
- 关键词：美芬妥英地西泮代谢碳水化合物脂肪
- N-去甲基安定血药浓度的方法学研究
- 1991年
- 安定是目前临床应用最为广泛的苯二氮类药物,据报道安定在体内代谢缓慢,其去甲基化代谢物N-去甲基安定代谢亦慢并有药理活性,长期应用易引起蓄积毒性,因此建立安定及其代谢物测定方法甚为必要,本文报道应用高效液相色谱法测定血桨中安定及其代谢物N-去甲基安定的方法。取血桨1ml,加甘氨酸缓冲液。
- 张远楼雅卿
- 关键词：血药浓度苯二氮蓄积毒性体内代谢去甲基化
- 高效液相色谱法测定正常志愿者血液中安定及其代谢物的浓度
- 1991年
- 安定是苯二氮(艹卓)类的主要药物,临床应用甚为广泛,有关其产生药物依赖性的报道日益增多,因此有必要对其药代动力学进行研究。本文报道了应用高效液相色谱法测定正常人一次口服安定的药代动力学。
- 楼雅卿张远
- 关键词：苯二氮药物依赖性清除率草类
- 糖尿病模型大鼠肝脏CYP2E1酶活性的变化被引量：8
- 1998年
- 采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠模型，测定肝苯胺羟化酶及其他药酶活性，同时用氯唑沙宗探针间接评价ＣＹＰ２Ｅ１的活性。结果表明，糖尿病大鼠苯胺羟化酶活性增加８０％，伴有其他药酶活性增加。大鼠单次ｐｏ氯唑沙宗５０ｍｇ·ｋｇ－１，糖尿病组氯唑沙宗的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ分别减少３７％和３４％，６羟氯唑沙宗的Ｔｐｅａｋ缩短，羟化指数（ＯＨＣＺＸ与ＣＺＸ的ＡＵＣ比或浓度比）升高表明糖尿病大鼠可诱导ＣＹＰ２Ｅ１活性。提示糖尿病患者服用经ＣＹＰ２Ｅ１酶代谢的药物应慎重。
- 李玲张远
- 关键词：糖尿病CYP2E1氯唑沙宗
- 高蛋白高脂肪饮食对普罗帕酮在大鼠体内药物动力学的影响被引量：5
- 1998年
- 目的:研究高蛋白、高脂肪、高碳水化合物饮食大鼠的普罗帕酮(PPF)药物动力学,以了解饮食因素对PPF氧化代谢的影响.方法:采用HPLC法测定用药后不同时间血浆PPF浓度,用3P87程序处理数据,求得药物动力学参数.结果:与对照组相比,高蛋白饮食使PPFT(1/2β)缩短,高蛋白和高脂肪饮食均使之AUC降低,CLs增高.结论:高蛋白和高脂肪饮食加速大鼠PPF的消除.
- 石磊张远
- 关键词：普罗帕酮药物动力学脂肪
- 高效液相色谱法测定血浆中安定、去甲基安定浓度及其药代动力学研究
- 1992年
- 本文建立了用反相高效液相色谱法测定血浆中安定、去甲基安定的方法。所建立方法使用C18反相色谱柱，以甲醇和水(63：35)为流动相，流速1．2ml·min^-1，紫外检测波长为254nm，以氯硝安定为内标物进行定量测定。安定及去甲基安定回收率均达95%，日内和日间的CV分别在2．09～9．01%和0．34—8．71％之间。安定在10—400ng·ml。浓度范围，去甲基安定在8．3—265．6ng·ml^-1浓度范围内，线性关系良好。血浆中两药的最低检测浓度分别为5及3．32ng·ml^-1。上述子指标证实本法具有灵敏度高、重现性好、操作简便的优点，可用于体内药物分析及药代动力学研究。用本法测定5只家兔单剂量iv安定(3mg·kg^-1)药代动力学参数的均值为：t1/2β=98．77±519．38min；t1/2α=19．34±s 11．04min；Vc=0．78±s 0．43ng·kg^-1·(ng·ml^-1)^-1；AUC=143．52±s 41．4lmg·ml^-1·min。
- 龙超峰张远
- 关键词：药代动力学研究去甲基药代动力学参数氯硝安定体内药物单剂量
- 掺食法建立小鼠安定身体依赖性模型
- 1992年
- 本文以掺食法递增安定剂量由0.25%、0.5%至0.75%,喂食56 d,形成小鼠身体依赖性模型,进食安定的剂量高达2000 mg·kg^(-1)·d^(-1),戒断后10 h出现一系列的戒断症状,在饮食减少同时伴有体重的下降,二者与未戒断组相比均有显著性差异,而饮水量在戒断后反有增加.戒断后电惊厥率明显上升,以戒断后12 b为最显著达70%.喂食安定7 d组,戒断时亦可见轻度戒断症状,但电惊厥率与对照组相比无显著性差异.
- 王刚张远
- 关键词：小鼠
- 血浆中去甲地西泮及代谢物奥沙西泮的HPLC测定方法和大鼠口服药代动力学被引量：2
- 1995年
- 采用高效液相色谱法测定去甲地西泮（去甲安定）及其代谢产物奥沙西泮。以ＲＰ－Ｃ１８为固定相，乙腈—０．０１ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸钠（ｐＨ３．８，３３．３：６６．６）为流动相，地西泮为内标物，紫外波长２４０ｎｍ处定量测定。去甲地西泮、奥沙西泮和内标物的保留时间分别为２．８ｍｉｎ，４．８５ｍｉｎ和８．５ｍｉｎ；绝对回收率分别为７４％，８６％和８６％。奥沙西泮在３５．３～２２６０ｎｇ·ｍｌ－１，去甲地西泮在２０～２５６０ｎｇ·ｍｌ－１血浆浓度范围内线性关系良好，ｒ＝０．９９９７和ｒ＝０．９９９８。二药的最低检测浓度分别为１０ｎｇ·ｍｌ、和７ｎｇ·ｍｌ－１；日内和日间相对标准偏差（ＲＳＤ）均分别小于６％和１０％（ｎ＝５）。多种常用药物对样品的色谱峰无干扰。并用此法研究了大鼠单次口服去甲地西泮的药代动力学。
- 刘菊芳张远
- 关键词：药代动力学
- 影响苯二氮草类药物代谢的因素及其临床意义被引量：4
- 1994年
- 影响苯二氮卓类药物代谢的因素及其临床意义张远，龙超峰，楼雅卿北京医科大学药理教研室，１０００８３目前我国临床常用的苯二氮类药物有安定、利眠安、去甲羟安定（舒宁）、硝基安定、氯硝安定、氟安定、氟硝安定、羟安定、去甲氯羟安定、三唑安定及阿普唑仑等１０余种...
- 张远龙超峰楼雅卿
- 关键词：苯二氮卓类药代动力学遗传学病理
- 氯唑沙宗及其代谢物的HPLC测定方法和药代动力学研究被引量：5
- 1998年
- 目的旨在建立氯唑沙宗及其代谢物的方法。应用高效液相色谱法，内标物为５ｆｌｕｏｒｏｂｅｎｚｏｘａｚｏｌｏｎｅ，经乙酸乙酯提取，紫外检测波长为２８７ｎｍ。结果表明，６羟氯唑沙宗、内标物及氯唑沙宗的保留时间分别为６１２，１０４７和１８６５ｍｉｎ。６羟氯唑沙宗及氯唑沙宗在０５～２０μｇ·ｍｌ－１血浆浓度范围内线性关系良好，回收率均在８２８０％～１００７６％之间，当日及日间相对标准差分别小于８％和１１％。两药的最低检测浓度分别为０２和０５μｇ·ｍｌ－１。多种常用药物对样品的色谱峰无干扰。曾对８名健康受试者单次口服氯唑沙宗４００ｍｇ的药代动力学进行了观察。提示此方法可用于氯唑沙宗的体内氧化代谢研究。
- 李玲张远
- 关键词：氯唑沙宗药代动力学高效液相色谱代谢物
