熊山
- 作品数：28 被引量：115H指数：6
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- 山茱萸中有效成分莫诺苷的血浆蛋白结合研究
- 目的:测定山茱萸中有效成分莫诺苷在大鼠、比格犬和人血浆中的蛋白结合率。方法:采用Thermo Scientific RED快速平衡透析系统对莫诺苷与不同种属的血浆蛋白结合率进行研究,药物浓度测定采用高效液相色谱-串联质谱...
- 熊山李敬来吕圭源陈素红张振清
- 关键词：莫诺苷血浆蛋白结合率
- 文献传递
- 紫草素逆转由肝细胞生长因子诱导的肺癌吉非替尼耐药被引量：10
- 2019年
- 目的:研究肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)诱导人肺癌HCC827细胞对吉非替尼的耐药以及紫草素(shikonin)逆转此耐药作用的可能机制。方法:体外培养HCC827细胞,分别采用不同浓度的紫草素和吉非替尼单独/联合作用,MTT法检测细胞活力,并计算吉非替尼的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50)); Transwell小室实验检测紫草素对HGF诱导的吉非替尼耐药HCC827细胞侵袭能力的影响; Western blot检测HGF诱导的吉非替尼耐药HCC827细胞中上皮间质转化(EMT)及相关信号通路蛋白水平的变化。结果:随着给药剂量的增加,紫草素对HCC827细胞的生长抑制率显著上升(P <0. 05),并呈一定的剂量依赖关系,其IC_(50)为3. 06μmol/L。肺癌吉非替尼敏感细胞HCC827对吉非替尼的IC_(50)为0. 51μmol/L。利用不同浓度的HGF诱导吉非替尼耐药,发现20μg/L HGF诱导耐药最为明显,在外源性HGF存在的情况下,HCC827细胞对吉非替尼的IC_(50)为12. 71μmol/L。紫草素能逆转由HGF诱导的吉非替尼耐药(P <0. 05)。Transwell小室实验结果显示,与对照组相比,HGF组能显著提高肺癌HCC827细胞的侵袭能力;同时,紫草素联合吉非替尼作用组则明显抑制由HGF诱导的侵袭(P <0. 01)。Western blot实验结果显示,HGF可诱导HCC827细胞发生EMT,使细胞中E-cadherin蛋白表达下调,vimentin蛋白表达上调,紫草素则能逆转EMT的发生(P <0. 01)。此外,HGF组可激活细胞中AKT蛋白的磷酸化;紫草素联合吉非替尼作用组则能明显抑制由HGF激活的AKT蛋白磷酸化水平(P <0. 01)。结论:紫草素能逆转由HGF诱导肺癌HCC827细胞的吉非替尼耐药,其分子机制可能与逆转EMT和抑制AKT蛋白通路的磷酸化水平有关。
- 路京陈子龙闵朕卫延明赵丽吕倩熊山
- 关键词：紫草素肝细胞生长因子吉非替尼耐药肺癌
- 大鼠血浆中抗抑郁新药阿姆西汀浓度检测方法的建立及其药代动力学被引量：1
- 2013年
- 目的：应用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）建立大鼠血浆中阿姆西汀（S-071031B）浓度测定方法，并考察大鼠灌胃给予阿姆西汀后的药代动力学。方法采用LC-MS/MS方法，以盐酸苯环壬酯左旋体（ L-8021）为内标，C18柱为分析柱，流动相为含0．1％甲酸的水-乙腈体系，流速为0．3 ml/min，采用电喷雾正离子（ESI ＋）、选择反应监测（SRM）模式进行检测。绘制血药浓度-时间曲线并利用DAS 2．0计算药代动力学参数。结果大鼠血浆中内源性杂质不干扰阿姆西汀和内标的测定，阿姆西汀的线性范围为2～1000 ng/ml （r2＝0．9965），定量限为2 ng/ml，日内、日间精密度和准确度，绝对回收率和基质效应均符合生物样品测定需要。大鼠口服灌胃后在（0．8±0．3）h达到（287．2±50．8）μg/L的峰值浓度，t1/2为（2．9±0．6）h，AUC（0-∞）为（1372．6±255．3）μg/L· h。结论本方法灵敏度高、特异性好，可用于血浆中阿姆西汀的浓度测定及其药代动力学研究。
- 朱秀清李敬来邓鸣熊山张振清
- 关键词：液相色谱-串联质谱法大鼠血浆药代动力学
- 咖啡酸酯类衍生物及其制备方法
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种咖啡酸杂环戊烯酯衍生物及其制备方法。以咖啡酸为原料进行结构修饰，对其中的酚羟基和羧基加以酯化，通过控制反应温度和反应物的用量，分别合成两种全新的咖啡酸杂环戊烯酯CF‑1,CF‑2，两者...
- 孙敬勇熊山孙捷孙皓熠王景璟方桂迁张浩超
- 注射用右旋雷贝拉唑钠大鼠尾静脉注射胚胎-胎仔发育毒性试验
- <正>【目的】观察注射用右旋雷贝拉唑钠对妊娠大鼠、胚胎及胎仔发育的影响。【方法】SD受孕大鼠,随机分6组,分别为溶媒对照组、供试品低(4 mg/kg)、中(12mg/kg)、高(40 mg/kg)和阳性对照组(注射用环磷...
- 仇士东熊山部琼陈靓林安丛李天王长娟梁玉记牟艳玲
- 关键词：毒性作用
- 文献传递
- 一种MagnolosideA的提取工艺及其应用
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种MagnolosideA的提取工艺及应用。该工艺通过对厚朴药材进行乙醇提取，硅胶柱洗脱分离得到高纯度的MagnolosideA。通过实验发现，MagnolosideA对乙醇‑阿司匹林导...
- 姚庆强牟艳玲滕素玲李玲齐晓玲孙敬勇刘拥军李莹熊山
- HPLC-MS/MS法测定抗抑郁新药阿姆西汀在大鼠体内的组织分布被引量：1
- 2014年
- 目的研究抗抑郁新药阿姆西汀(S-071031B)在大鼠体内各组织的分布特点。方法雄性SD大鼠随机分组,单剂量(20 mg·kg-1)灌胃给药后,分别于15 min、2、6和24 h处死取血并解剖主要组织,采用LC-MS/MS测定阿姆西汀在生物样品中的药物浓度。结果 SD大鼠灌胃给药15min后即在胃、小肠和肝脏组织中药物浓度达峰值,给药6 h后在睾丸组织中药物浓度达峰值,而在心脏、脾脏、肺脏、肾脏、脑、肌肉组织及血浆均在给药后2 h达到峰值,24 h后各组织中药物浓度均降至较低水平。结论阿姆西汀在大鼠体内吸收迅速,入血后可广泛分布到体内各组织中,药物在体内也快速消除,无组织蓄积作用,具有良好的开发前景。
- 朱秀清李敬来邓鸣熊山张振清
- 关键词：MS生物样品
- 一种多枝状嵌段聚醚的制备方法及应用
- 本发明涉及一种多枝状嵌段聚醚的制备方法及其在制备药物增溶载体中的应用，以及包含多枝状嵌段聚醚的药物增溶载体的制备方法。该多枝状嵌段聚醚采用酚、胺和甲醛作为初始反应物，反应生成具有多枝状结构的起始剂酚胺树脂，起始剂再与环氧...
- 刘腾薛玉涛赵普孙捷熊山
- 文献传递
- 山茱萸中有效成分莫诺苷的血浆蛋白结合研究
- 目的:测定山茱萸中有效成分莫诺苷在大鼠、比格犬和人血浆中的蛋白结合率.方法:采用Thermo Scientific RED快速平衡透析系统对莫诺苷与不同种属的血浆蛋白结合率进行研究,药物浓度测定采用高效液相色谱-串联质谱...
- 熊山李敬来吕圭源陈素红张振清
- 关键词：山茱萸莫诺苷血浆蛋白结合率
- 文献传递
- 高效液相色谱-串联质谱法测定香连丸中主要成分的含量被引量：3
- 2019年
- 目的:建立同时测定香连丸中小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀、木香烃内酯、去氢木香内酯含量的高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)的检测方法。方法:采用Hypersil GOLD C 18色谱柱(50 mm×2.1 mm,3μm,Thermo),流动相为乙腈-0.1%甲酸水,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min-1,进样量2μL,柱温25℃,采用ESI离子源在正离子模式下选择离子扫描模式进行定量分析。结果:小檗碱、药根碱、黄连碱、巴马汀、木香烃内酯、去氢木香内酯分别在83.871~934.163、39.939~480.298、42.371~461.046、42.982~473.626、42.193~510.321、41.785~512.478 ng·mL-1与峰面积呈现良好的线性关系,r均大于0.99,平均加样回收率分别为99.08%、98.80%、98.86%、99.11%、99.06%、99.40%,RSD分别为0.73%、0.78%、0.86%、0.76%、0.98%、1.03%。结论:所建立的方法简便、准确,可用于香连丸中主要成分的含量测定。
- 卢敏熊山牟艳玲
- 关键词：香连丸液质联用生物碱木香烃内酯去氢木香内酯
