李艳阳
- 作品数：9 被引量：14H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学更多>>
- MGCD0103的合成工艺改进被引量：2
- 2013年
- 目的改进MGCD0103的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶为原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与4-胍基甲基-苯甲酸环合,再与邻苯二胺缩合得到MGCD0103。结果与结论目标化合物经1H-NMR和MS鉴定,改进后的工艺合成路线缩短、反应条件温和,总收率为42%(以3-乙酰吡啶计,提高了16%),生产成本显著降低,更适合工业化生产。
- 徐明赵砚瑾钱鹏宇王永珍李艳阳谢宁李庶心
- 关键词：抗肿瘤药组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- (S)-苹果酸卡赞替尼的合成被引量：3
- 2014年
- 3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S)-苹果酸卡赞替尼,总收率约44%(以2计)。
- 谢宁李艳阳孙慧芳赵砚瑾李庶心
- 关键词：抗肿瘤药物酪氨酸激酶抑制剂
- 4-氟-1,2-苯二胺的合成被引量：2
- 2012年
- 以4-氟苯胺为起始原料,先用一锅法将氨基进行保护并进行硝化,再用9 mol/L盐酸去乙酰化保护后,选用Raney镍还原制得4-氟-1,2-苯二胺。总收率为68.6%,产品经1H NMR和MS表征。本合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,增加了反应的稳定性,有利于工业化生产。
- 王永珍钱鹏宇徐明李艳阳谢宁赵砚瑾李庶心
- 关键词：RANEY
- 2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯)嘧啶-4-胺的合成
- 邻硝基苯经硫化钠取代,溴代异丙烷醚化,双氧水氧化,铁粉还原,再与2,4,5-三氯嘧啶在微波催化下发生亲核取代反应制得2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯)嘧啶-4-胺,目标化合物的化学结构经1H-NMR和MS确证,...
- 王永珍赵砚瑾胡文祥李艳阳钱鹏宇徐明谢宁李庶心
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- 4-(吡啶-2-甲氧基)-5,6,7,8-四氢萘酚-1-胺的合成
- 2015年
- 以α-萘酚为起始原料,经过5步反应得到4-(吡啶-2-甲氧基)-5,6,7,8-四氢萘酚-1-胺,总收率为27%。该制备工艺原料易得、反应条件温和、后处理简单,适合实验室的小规模制备。
- 华涛涛赵砚瑾钱鹏宇李艳阳吴智鸿叶清泉李庶心
- 关键词：Α-萘酚
- Hedgehog通路抑制剂vismodegib的合成被引量：1
- 2013年
- 目的:合成Hh通路抑制剂vismodegib。方法:以2-氯-5-硝基苯胺为起始原料通过4步反应合成了Hh通路抑制剂vismodegib(2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺)。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,总收率为51.11%。此路线制备工艺反应条件温和且原料易得,后处理简单,适合于小规模制备的实验室研究。
- 李艳阳赵砚瑾李庶心
- 抗肿瘤药ponatinib的合成被引量：5
- 2013年
- 目的:合成Bcr-Abl激酶抑制剂ponatinib,并对工艺进行改进。方法:以6-氯-3-氨基哒嗪为起始原料通过9步反应合成Bcr-Abl激酶抑制剂ponatinib。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,总收率为5.36%。此路线制备工艺反应条件温和且原料易得,适合于小规模制备的实验室研究。
- 谢宁李艳阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：PONATINIB
- 4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成工艺改进被引量：1
- 2013年
- 以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经正丁酰氯酰化,混酸低温硝化,Fe粉/CH3COOH还原,醋酸回流环合4步反应得到目标化合物4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑,总收率68.2%。
- 钱鹏宇王永珍谢宁徐明李艳阳赵砚瑾李庶心
- 关键词：替米沙坦硝化反应
- 高效液相色谱法测定Vismodegib的含量
- 2014年
- 建立反相高效液相色谱法测定Vismodegib含量。采用DiamonsilC18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），以乙腈-水（50：50）为流动相，检测波长：230nm，流速：1．0mL·min^-1，进样体积为20μL，柱温为室温。在以上色谱条件下Vismodegib与有关物质完全分离，且在10—80μg·mL^-1的范围内浓度与峰面积呈良好线性关系（r=0．9996，n=6）；检测限为3．8ng，定量限为12ng；精密度试验的RsD（n=6）为0．30％；重复性试验的尉泐（n=9）为0．45％；稳定性试验结果表明供试品溶液在10h内稳定。建立的液相方法精密度高，准确度好，测定灵敏，可用于Vismodegib的质量控制。
- 孙慧芳李艳阳谢晓霞黄荣清赵砚瑾李庶心
- 关键词：高效液相色谱
