李劲彤
- 作品数：31 被引量：39H指数：4
- 供职机构：泰达国际心血管病医院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家自然科学基金北京市科委课题更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 对硫磷与对氧磷抑制的人脑乙酰胆碱酯酶的老化及重活化被引量：6
- 2002年
- 目的 了解对硫磷与对氧磷在试管内对人脑乙酰胆碱酯酶 (AChE)的抑制 ,膦酰化酶的老化速率及肟类药物的重活化效能有何差别。方法 微量羟胺比色法测定AChE活性。结果 对硫磷与对氧磷抑制人脑AChE 5 0 %活性的摩尔浓度的负对数值(pI50 )分别为 4 .10及 7.5 1,抑制人脑AChE 90 %活性的摩尔浓度的负对数值 (pI90 )值分别为 2 .5 5及6 .5 7。氯磷定、双复磷、双磷定和酰胺磷定 4种重活化剂对对硫磷与对氧磷抑制的人脑AChE的重活化作用有较大差异 ,等摩尔浓度条件下 ,其对对氧磷的重活化作用普遍好于对硫磷。且双肟类重活化剂作用普遍强于单肟类重活化剂 ;对硫磷与对氧磷的最佳重活化剂均为双复磷。对硫磷与对氧磷人脑AChE磷酰化酶的半老化时间 (t0 .5)分别为 14及 12h ,老化达到 99%的时间 (t0 .99)分别为 95及 81h。结论 对硫磷或对氧磷中毒时应尽早使用双复磷或双磷定。且在急性中毒症状控制后 ,仍须连续使用重活化剂 4d。
- 李劲彤张雨杜先林孙曼霁
- 关键词：有机磷化合物乙酰胆碱酯酶毒理学
- 不同种属动物血浆及红细胞与[3H]梭曼结合的差异被引量：1
- 2002年
- 目的 研究不同种属动物梭曼毒性差异是否与血浆及红细胞与梭曼结合差异有关。方法 [3 H]梭曼结合饱和方法求出不同种属动物血浆及红细胞的Bmax值。结果 血浆及 1∶3(V/V)红细胞对 [3 H]梭曼的结合具有饱和性 ,血浆与 [3 H]梭曼结合的Bmax值大小依小鼠、大鼠、人及狗顺序递减 ,分别为16 6、36 .1、2 1.9和 10 .7nmol·L- 1。 1∶3(V/V)红细胞悬液与 [3 H]梭曼结合的Bmax值大小依大鼠、小鼠、狗及人顺序递减 ,分别为 73.3、4 8.8、35 .7和 35 .4nmol·L- 1。结论 不同种属动物血浆和红细胞与[3 H]梭曼结合的Bmax值的大小在一定程度上反映了梭曼毒性的种属差异。
- 李劲彤张振清阮金秀
- 关键词：有机磷化合物梭曼红细胞代谢解毒神经毒理
- 特丁硫磷中毒及药物救治的实验研究被引量：2
- 1999年
- 李劲彤孙晓红杜先林
- 关键词：农药中毒药物疗法
- LC-MS检测肝微粒体孵育液中系列化合物
- 肝脏是最重要的药物代谢器官之一,肝微粒体孵育试验可在亚细胞水平确定药物代谢稳定性、药酶抑制、活性代谢物生成等重要特性。对孵育液中药物进行定性定量检钡4是一项关键性试验, 本文利用液相色谱-离子阱质谱技术,成功地对肝微粒体...
- 王海龙李劲彤庄笑梅李敬来魏开华阮金秀
- 文献传递
- 特丁硫磷在大鼠肝脏中代谢产物的监测
- 沈世杰刘炳玉李劲彤
- 关键词：代谢产物有机磷农药
- 辛硫磷与辛氧磷抑制人脑乙酰胆碱酯酶的老化及重活化被引量：3
- 2002年
- 目的 对比研究辛硫磷与辛氧磷在试管内对人脑乙酰胆碱酯酶 (AChE)的抑制 ,磷酰化酶的老化速率及肟类药物的重活化作用。方法 微量羟胺比色法测定AChE活性。结果 辛硫磷与辛氧磷对人脑AChE 5 0 %酶抑制农药浓度的负对数值分别为 5 .39及 5 .77,二者的 90 %酶抑制农药浓度的负对数值分别为 4 .6 0与 5 .0 0。 0 .1mmol/L的氯磷定、双复磷、双磷定和酰胺磷定 4种重活化剂对辛硫磷抑制的人脑AChE重活化率分别为 6 5 %、97%、91%及 5 6 % ;它们对辛氧磷抑制的人脑AChE重活化率分别为 97%、87%、99%及 89% ,辛硫磷与辛氧磷的最佳重活化剂分别为双复磷与双磷定。辛硫磷与辛氧磷抑制人脑AChE磷酰化酶的半老化时间分别为 39与 2 8h ,老化达到 99%的时间分别为 2 5 6与 186h。结论 辛硫磷与辛氧磷中毒后应尽早使用双复磷或双磷定等双肟类重活化剂。急性中毒症状控制后 ,建议反复使用重活化剂 7d以上。
- 李劲彤张雨杜先林孙曼霁
- 关键词：辛硫磷乙酰胆碱酯酶农药中毒有机磷农药中毒
- 盐酸戊乙奎醚(8018)对梭曼代谢解毒作用的研究
- 2003年
- 目的 :考察 80 18对梭曼兔的毒代动力学及小鼠组织分布的影响 ,探索 80 18对梭曼代谢解毒作用机制。方法 :大进样量气相色谱仪及手性毛细管柱氮磷检测器测定兔静脉染毒后血中及小鼠皮下染毒后脑与膈肌中游离C(± )P(_)梭曼 ;同位素示踪法测定结合 [3H]梭曼在小鼠组织中的分布。结果 :与梭曼对照组相比 ,80 18(1mg kg ,im 10min预给药 )在中毒后 15s时能使梭曼浓度由 (5 3.6± 13.3)mg ml显著下降到 (2 6 .2± 9.6 7)mg ml。毒代动力学参数表明 :80 18使C(± )P(_)梭曼的CL由 (2 0 .8± 1.5 )ml (kg·s)显著增加到 (38.2± 15 .3)ml (kg·s) ;使AUC由 (2 .0 8± 0 .15 )mg·s L显著下降到 (1.30± 0 .5 6 4 )mg·s L。 80 18预给药在小鼠皮下梭曼染毒后 30 ,90及 12 0s时 ,能使膈肌中游离C(± )P(_)梭曼的浓度由 74 .7,70 .5 ,88.7ng g降低到 5 4 .5 ,4 5 .6 ,5 0 .0ng g,但在以上时间点对脑中游离C(± )P(_)梭曼的浓度却没有显著的影响。同位素示踪试验表明 ,80 18能显著升高小鼠 [3H]梭曼皮下染毒 (0 .5 4 4GBq ,119μg kg) 0～12 0min后血浆与小肠中结合 [3H]梭曼的分布。结论 :80 18可能通过改变梭曼的分布 ,降低了血中梭曼的初始浓度而起到促进梭曼代谢解毒的作用。
- 李劲彤阮金秀张振清袁淑兰于卫东宋争艳
- 关键词：梭曼毒代动力学解毒
- 胍丁胺三种检测方法的比较与应用
- 胍丁胺(Agmatine)是咪唑啉受体的内源性配体, 内源性胍丁胺及其相应的受体可能在中枢神经系统内构成了阿片功能的调节系统。同时,外源性胍丁胺的药理作用也日益成为国内外的研究热点。胍丁胺结构简单, 无紫外和荧光吸收,难...
- 肖琳琳李劲彤张振清阮金秀
- 关键词：胍丁胺HPLC-MS/MS
- 文献传递
- 液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用确证小鼠灌胃给药CTN986后血与脑组织中的药物原型被引量：2
- 2007年
- 目的:确定 CTN986小鼠灌胃给药后血与中枢神经系统(CNS)中的药物原型。方法:血浆、脑组织样品用甲醇沉淀蛋白,离心后取上清液经固相萃取后用液相色谱-离子阱质谱进行测定。结果:小鼠灌胃给药后的血和脑组织样品经液质测定,所得的选择离子流色谱图(m/z 741)及一、二、三级质谱图均与对照品 CTN986选择离子流色谱图、各级质谱图一致。结论:小鼠灌胃给药后,CTN986能以原型的形式吸收入血并且可以通过血脑屏障进入中枢。
- 李敬来李劲彤王海龙孙雅洁张振清赵毅民
- 关键词：黄酮类化合物确证血脑屏障
- 小鼠敌敌畏经口中毒及二乙酰单肟对小肠羧酸酯酶的体内外重活化作用被引量：1
- 1999年
- 目的：研究二乙酰单肟（ｄｉａｃｅｔｙｌｍ ｏｎｏｘｉｍ ｅ，ＤＡＭ）对敌敌畏体内外抑制小鼠小肠羧酸酯酶重活化的作用。方法：用微量对硝基酚戊酸酯法测定ＤＡＭ 对敌敌畏体内外抑制的小鼠小肠羧酸酯酶的重活化作用。结果与结论：１，０．５，０．１ ｍ ｍ ｏｌ／Ｌ的ＤＡＭ 在体外对敌敌畏抑制的小鼠小肠羧酸酯酶有较强的重活化作用（重活化率分别为８４．８％ ，５９．３％ 和３２．４％ ），而对正常小肠羧酸酯酶没有抑制作用，但ＤＡＭ 经口、肌肉和腹腔给药（均为１００ ｍ ｇ／ｋｇ 体重）在整体对小鼠敌敌畏经口中毒（１００ ｍ ｇ／ｋｇ 体重）没有显著的抗毒作用，对小鼠敌敌畏５０ ｍ ｇ／ｋｇ 体重经口中毒后小肠羧酸酯酶的抑制也没有显著的重活化作用（Ｐ＞ ０．０５）；而且ＤＡＭ 经口与腹腔给药后小鼠小肠羧酸酯酶活力显著下降（Ｐ＜ ０．０５），但ＤＡＭ 经肌肉给药后小鼠小肠羧酸酯酶活力没有显著变化，从而提示ＤＡＭ 经口、肌肉与腹腔给药都不能有效地对抗敌敌畏对小鼠的毒性，其本身经口与腹腔给药后对小肠羧酸酯酶的抑制作用可能与肝肠首过效应有关。
- 李劲彤阮金秀
- 关键词：敌敌畏羧酸酯酶中毒农药中毒
