- 软胶囊剂稳定性研究进展被引量：48
- 2000年
- 综述目前软胶囊剂发展概况及稳定性研究的进展,重点讨论了软胶囊的物质迁移现象及崩解迟缓问题。
- 黄敏张钧寿谢跃进
- 关键词：软胶囊稳定性
- 5-氨基水杨酸结肠定位释放片的研究
- 果胶钙(Calcium Pectinate,CaP)作为一种具有结肠定位释药作用的功能性辅料,可以保护所包裹的药物顺利通过胃和小肠,至结肠被结肠所特有的酶降解而释放药物.我们基于前人的研究,确立了CaP的制备工艺,完善了...
- 黄敏
- 关键词：果胶钙5-氨基水杨酸
- 文献传递
- 肥胖患者外周脂肪组织中瘦素受体水平的研究被引量：5
- 2002年
- 通过对肥胖患者外周脂肪组织中瘦素 (leptin)受体表达的研究 ,进一步探讨肥胖发生发展的机制。用放射配基竞争试验的方法 ,对 71例受检者 (其中肥胖 32例 ,超重 19例 ,正常人 2 0名 )外周脂肪组织leptin受体的密度进行检测。结果显示 ,随着体重指数 (BMI)的增加 ,瘦素受体密度肥胖组和超重组与正常组比较差异十分显著 (P <0 .0 1) ,肥胖组与超重组比较有显著性差异 (P <0 .0 1) ;而受体与瘦素结合的能力没有显著性差异 (P >0 .0 5 )。三组间的解离常数 (Kd)值无差异 ,表明瘦素受体与配基结合的能力与BMI无关。从散点分布图可以看出 ,体重指数越大leptin受体的密度就越小 ,BMI与Bmax呈显著负相关 (r =- 0 .76 ,P <0 .0 1)。结论 :肥胖患者外周脂肪组织中leptin受体的表达减少与BMI密切相关 ,这提示体内存在着leptin受体水平下调而造成leptin耐受 。
- 杜同信孙君江韩流黄敏
- 关键词：肥胖体重指数放射配基
- 不同禁食时间对四氧嘧啶糖尿病小鼠模型的血清胰岛素和血糖的影响被引量：44
- 2001年
- 目的 :通过ip四氧嘧啶 (ALX)建立速发型糖尿病小鼠模型观察不同禁食时间对ALX糖尿病小鼠模型的血清胰岛素和血糖的影响。方法 :测定了正常小鼠不同禁食时间的血糖以观察其血糖变化 ;按禁食时间 (0 ,6 ,12 ,18,2 4h)分组 ,各组ip 2 0 0mg/kg体重ALX造糖尿病小鼠模型 ,测定各组糖尿病小鼠在造模前 (即d 0 )、d 3、d8、d 13时的血糖和体重及d13时各小鼠的血清胰岛素水平 ,随时观察各组的成模率和死亡率。结果 :正常小鼠的血糖随着禁食时间的延长而下降 ;ALX糖尿病小鼠的血糖随着禁食时间的延长而上升 ,其血清胰岛素水平和体重则下降。本实验结果表明ALX糖尿病小鼠造模的最佳时间为禁食 12 18h后造模 ,禁食 18h糖尿病小鼠模型组为最好。结论
- 黄敏王书奎王小峰戴德哉王自正
- 关键词：糖尿病小鼠模型四氧嘧啶禁食时间血清胰岛素
- 内皮素受体拮抗剂治疗心力衰竭的研究进展被引量：4
- 2001年
- 内皮素 1是一种由 2 1个氨基酸组成的多肽 ,是目前已知的最强的缩血管和加压物质。心肌细胞和血管平滑肌细胞产生的内皮素 1可以增加心肌和血管平滑肌的收缩力 ,而内皮素系统通过内皮素的过度分泌及其受体的表达上调引起心肌重塑从而导致心力衰竭。有研究表明 ,对心力衰竭动物进行长期内皮素受体拮抗剂治疗可显著提高存活率。本文综述了内皮素受体拮抗剂治疗心力衰竭的研究进展及其分类和应用前景。
- 刘文涛黄敏戴德哉
- 关键词：心力衰竭内皮素内皮素受体拮抗剂
- 肥胖患者血清瘦素、C-肽和外周脂肪组织中瘦素受体水平的变化分析被引量：1
- 2002年
- 目的 :通过对肥胖及伴有 2型糖尿病患者瘦素、C -肽及外周脂肪组织leptin受体表达的研究 ,进一步探讨肥胖及肥胖伴 2型糖尿病患者发生发展的机制。方法 :用放射免疫分析和放射配基结合实验的方法 ,对 91例受检者 (其中肥胖 38例 ,超重 2 3例 ,正常对照 30例 )外周脂肪组织leptin受体的密度及血清中的瘦素、C -肽水平进行检测。结果 :随着BMI的增加 ,瘦素受体密度肥胖组和超重组与正常组比较差异十分显著(p <0 0 1) ,肥胖组与超重组比较有显著性差异 (p <0 0 1) ;而受体与瘦素结合的能力 (Kd值 )没有显著性差异(p >0 0 5 )。三组间的Kd值无差异。从散点分布图可以看出体重指数越大其leptin受体的密度就越小 ,BMI与Bmax相关性 (r=- 0 70 ,p<0 0 1) ;在超重和肥胖伴有 2型糖尿病患者 ,血清中的瘦素和C -肽水平肥胖组比超重组明显升高 ,二者的比值有明显差异 (p <0 0 1) ;血清C -肽增高幅度比瘦素明显 ;血清C -肽水平与体重指数呈正相关。结论 :单纯性肥胖及肥胖伴 2型糖尿病患者血清瘦素、C -肽水平及外周脂肪组织中leptin受体的密度的变化与BMI密切相关 ,肥胖病人所并发的
- 杜同信孙君江王书奎傅雷黄敏
- 关键词：肥胖血清瘦素瘦素受体
- 吡唑羧酸类内皮素受体拮抗剂
- 通式为(I)的化合物及其盐类：其中，R<Sub>1</Sub>，R<Sub>2</Sub>，R<Sub>3</Sub>为有机取代基。本发明所涉及的化合物具有内皮素受体拮抗活性，用于治疗心脑血管疾病及肿瘤、糖尿病、肾病、哮...
- 吉民戴德哉华维一戴茵刘立刚黄敏
- 文献传递
- 内皮素受体拮抗剂CPU0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用(英文)被引量：10
- 2004年
- 目的从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU0213。方法采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验。结果CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34)nmol/L。结论CPU0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较)。
- 戴德哉吉民黄敏刘立钢
- 关键词：内皮素受体拮抗剂放射受体分析心肌血管平滑肌
- 新型内皮素受体拮抗剂CPU0214与正常大鼠心肌ET受体结合特点及对清醒DOCA-盐型高血压大鼠的降压作用被引量：4
- 2004年
- 目的 研究新型内皮素受体拮抗剂CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌内皮素 (ET)受体结合特点 ,对血管收缩的拮抗作用及对高血压大鼠血压的降低作用。方法 采用放射配体竞争抑制结合法和ET 1引起的胸主动脉环收缩法分别研究CPU0 2 1 4与正常大鼠心肌ET受体结合的特性和对血管收缩功能的拮抗作用 ;采用放射配体结合法观察注射醋酸脱氧皮质酮 (DO CA)和饮用盐水造成的高血压模型大鼠的心肌ET受体的改变及其股动脉平均动脉压的变化 ,研究CPU0 2 1 4的降压作用。结果 CPU0 2 1 4在正常心肌膜上竞争性结合1 2 5I ET1 ,其IC50 为1 6nmol·L-1 ;抑制ET 1所致胸主动脉环收缩。DOCA 盐型高血压大鼠表现内皮素受体的Bmax值和Kd 值升高 ;CPU0 2 1 4使清醒高血压大鼠的平均动脉压明显降低 ,在 6 0～ 90min时最为明显。结论 CPU0 2 1 4在正常大鼠竞争结合内皮素受体、拮抗血管收缩 ,在内皮素异常高血压大鼠可降低其血压 ,表明CPU0 2 1
- 齐剑崧黄敏戴德哉刘立刚吉民
- 关键词：内皮素受体内皮素受体拮抗剂平均动脉压
- 非肽类内皮素受体拮抗剂的活性筛选和0213实验治疗大鼠心衰及心肌肥厚
- 该校新药研究中心药物化学实验室在国内外ETRA最新研究的基础上,应用药物设计中的模拟,电子重排,结构拼合等基本原理,设计合成了五大类79个非肽类ETRA,我们对其中77个化合物进行了活性筛选,以期寻找治疗心血管的有效新药...
- 黄敏
- 关键词：拮抗剂活性筛选心肌肥厚
- 文献传递
