郭林峰
- 作品数：4 被引量：9H指数：1
- 供职机构：中国药科大学生命科学与技术学院更多>>
- 发文基金：江苏省“青蓝工程”基金资助项目国家教育部博士点基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 对叠氮-L-苯丙氨酸盐酸盐的合成及其在重组人内皮抑素中的定点引入
- 2012年
- 以对硝基-L-苯丙氨酸为原料,通过5步反应制备纯度较高的对叠氮-L-苯丙氨酸盐酸盐。利用构建好的重组表达载体和正交氨酰tRNA合成酶/tRNA(MjTyrRS/tRNA)系统将对叠氮-L-苯丙氨酸(pAzPhe)定点(31位)引入到人内皮抑素分子中,表达人内皮抑素中突变体——rhEs31m。对分离纯化所获得的目的产物进行SDS-PAGE和Western blotting分析鉴定,突变体rhEs31m电泳纯度达90%以上,同时可被抗人内皮抑素抗体特异性识别。通过MTT法检测rhEs31m体外抗人脐静脉内皮细胞增殖活性,结果显示:与野生型rhEs相比,rhEs31m保留了大部分生物活性。本实验表明单个pAzPhe的定点引入并未破坏重组人内皮抑素的空间结构和生物活性。
- 郭林峰徐云根田浤刘静娴姚文兵
- GLP-1受体激动剂的临床药效与安全性研究进展被引量：9
- 2016年
- 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种由肠道分泌的内源性激素。该分子通过促进胰岛素分泌、降低胰高血糖素的含量、抑制胃排空和减少食物摄取等方式起到降低血糖和控制体重的效果。然而天然GLP-1分子由于肾小球滤过和二肽基肽酶-4(DPP-4)酶解作用而导致半衰期极短,限制了其在临床的应用。为此,研究者们通过氨基酸替换、化学修饰以及蛋白融合等技术来寻找抗DPP-4酶解以及长效化的新型GLP-1受体激动剂。通过对近年来有关GLP-1受体激动剂的相关临床试验结果进行汇总,该文对已上市的与正处于临床阶段的新型GLP-1受体激动剂的临床药效(糖化血红蛋白、空腹血糖和体重)以及安全性(心血管系统、消化系统、胰腺和低血糖症)进行了综述,并对其研究前景进行了展望;虽然GLP-1受体激动剂在某些安全性方面仍需要进一步确证,但其优秀的降糖效果以及相对较低的安全风险使其依然是研究开发的热点所在。
- 武继承郭林峰唐道琪田浤姚文兵
- 关键词：GLP-1受体激动剂临床药效糖化血红蛋白空腹血糖安全性
- 一种GLP-1受体激动剂的受体亲和力测定方法
- 本发明提供了一种GLP-1受体激动剂的受体亲和力测定方法。本发明基于工具细胞株——CHO-GLP-1R-CRE-Luc<Sup>+</Sup>，当待测样品与该细胞表面的GLP-1受体结合后，可激活受体所介导的信号级联反应...
- 姚文兵田浤郭林峰高向东胡晓静
- 文献传递
- 聚乙二醇化Exendin-4类似物受体亲和力测定方法的建立
- 2016年
- 基于荧光素酶报告基因法和本实验室前期构建的CHO-GLP-1R-CRE-Luc＋检测模型细胞株,建立并优化了长效降糖多肽——聚乙二醇化Exendin-4类似物PE与GLP-1受体的亲和力测定方法,并对其进行了方法学验证。结果表明,当药物作用4 h,化学发光底物作用15 min,检测药物在5.7×10-3-1.5×103nmol/L浓度区间内时,该检测方法的专属性和耐用性良好、准确度和精密度较高,符合《生物制品质量控制分析方法验证技术一般原则》的相关要求。本研究为该类GLP-1受体激动剂药物的快速评价与筛选奠定了基础。
- 郭林峰胡晓静印蕾田浤姚文兵
- 关键词：EXENDIN-4聚乙二醇化
