郑大成
- 作品数：12 被引量：70H指数：4
- 供职机构：新疆医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部留学回国人员科研启动基金教育部科学技术研究重点项目更多>>
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- 11-脱氧18α-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征被引量：4
- 2012年
- 为寻找新型肝靶向抗癌前药,将具有肝靶向特征的天然分子甘草次酸的半合成衍生物与抗癌药环磷酰胺的活性代谢物氮芥磷酰二氯偶联制成11-脱氧甘草次酸类两个目标化合物和7个中间体。化合物的化学结构用常规光谱分析法进行鉴定,对合成工艺、理化性质和光谱特征进行系统描述。本研究对甘草次酸类新型肝靶向抗癌前药的药理活性筛选奠定基础。
- 木合布力.阿布力孜闵杰郑大成马红艳热娜卡斯木
- 具有肝靶向潜力的甘草次酸酯和酰胺类衍生物的合成研究被引量：3
- 2013年
- 目的利用甘草次酸的肝靶向特征,对3位、11位、18位和30位进行结构修饰,合成制备具有肝靶向潜能的甘草次酸酯和酰胺类衍生物,并进行结构表征。方法以18β-甘草次酸为先导化合物,对C3-位和C30-位酯化或酰胺化、C11-位脱氧及C18β-H的构型转化等化学修饰,制备甘草次酸酯类、酰胺类和11-脱氧衍生物;利用光谱方法进行结构表征。结果合成制备14种甘草次酸类衍生物;对理化性质和光谱特征进行详细描述,优化了制备工艺。结论甘草次酸酯和酰胺类衍生物的制备在甘草三萜类骨架的化学修饰研究及肝靶向载体特征的研究中以及新型小分子载体介导的肝靶向抗癌药物设计中具有一定的参考价值。
- 木合布力.阿布力孜董长治MASSICOT徐方野高苗苗郑大成马红艳热娜卡斯木王永波
- 关键词：甘草次酸
- 昆仑雪菊水溶性黄酮的制备及初步鉴定被引量：34
- 2010年
- 目的:考察昆仑雪菊水溶性总黄酮的制备及初步定性分析方法。方法:经热水提取并以正丁醇萃取法制备总黄酮提取物;利用薄层色谱法和化学定性分析法进行初步的色谱和化学鉴定。结果:以正丁醇-醋酸-水(4∶1∶5)为展开剂的薄层色谱结果显示,水提物经正丁醇萃取后,大部分黄酮类成分被转移至正丁醇层;化学定性分析结果显示,雪菊花水溶性黄酮主要包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、查耳酮及异黄酮类化合物。结论:本研究的实验方法可用于昆仑雪菊水溶性总黄酮的制备、化学结构分析及质量标准研究。
- 郑大成木合布力.阿布力孜阿依努尔.吐鲁洪热娜古丽.买尼克
- 关键词：昆仑雪菊水溶性提取物黄酮类成分薄层鉴定
- 新疆甘草药渣总黄酮提取工艺研究及其含量测定被引量：14
- 2012年
- 目的优化新疆甘草药渣总黄酮提取工艺。方法利用紫外分光光度法,以甘草苷为标准品,制作标准曲线,在紫外区335nm处对黄酮含量进行测定,以黄酮含量测定值为指标,考察溶剂浓度(A)、料液比(B)、提取温度(C)和提取时间(D)4个因素对总黄酮提取率的影响。结果根据单因素及正交试验分析确定优化的甘草药渣总黄酮提取工艺条件为A3B2C3D2,即95%的乙醇、料液比1∶15、提取温度90℃、提取时间为2h。结论该提取工艺对甘草药渣总黄酮提取率较高。
- 马红艳木合布力·阿布力孜郑大成
- 关键词：甘草黄酮紫外分光光度法
- 5种甘草次酸衍生物的制备被引量：4
- 2012年
- 目的合成制备5种甘草次酸类衍生物,并对其制备工艺进行优化。方法以18β-甘草次酸为原料,分别通过高温碱催化构型转化反应以及硫酸催化酯化反应,合成制备5种甘草次酸类衍生物;利用简单的因素分析法,对5种衍生物的制备工艺进行优化;利用光谱分析法进行结构鉴定。结果通过以上方法分别制得:18β-甘草次酸的光学异构体18α-甘草次酸(产率63%),3-乙酰-18β-甘草次酸(96%),3-乙酰-18α-甘草次酸(90%),18β-甘草次酸甲酯(79%)和18α-甘草次酸甲酯(67%);对各衍生物的理化性质和光谱特征进行详细描述。结论该研究中的制备方法操作工艺简单、原料易得、产率较高,对文献工艺做了一定改进。该研究结果为甘草次酸的深入研究奠定一定基础。
- 马红艳木合布力.阿布力孜郑大成
- 关键词：甘草次酸衍生物
- 18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究被引量：3
- 2013年
- 目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63%、48%。结论确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺。
- 木合布力.阿布力孜王永波马红艳高苗苗郑大成热娜卡斯木
- 关键词：18Β-甘草次酸
- 拟肝靶向甘草次酸类抗癌复合物的合成及抗肿瘤活性研究
- 目的：利用甘草三萜类活性成分甘草次酸/(GA/)的肝组织靶向特征，以其为起点，设计和合成12个甘草次酸类衍生物，并作为运载药物的靶向载体，与抗癌药环磷酰胺的体内活性代谢产物磷酰氮芥二氯及抗癌药顺铂进行偶连，制成具有肝靶向...
- 郑大成
- 关键词：甘草次酸化学合成抗肿瘤活性
- 文献传递
- 18α-和18β-甘草次酸甲磷酰氮芥酯的制备及结构表征被引量：1
- 2011年
- 目的制备18α-和18β-甘草次酸甲磷酰氮芥酯抗癌前药偶合物,并表征其化学结构。方法以18β-甘草次酸为起始原料,经构型转化和拆分得18α-甘草次酸,再经C30-位羧基的甲酯化得到18α-和18β-甘草次酸甲酯,两者分别与环磷酰胺的抗癌活性代谢物二氯磷酰氮芥偶连而获得目标化合物。结果合成得到了两种目标化合物,18α-甘草次酸的构型转化率为45%;两种目标化合物的产率分别为25%、35%。结论目标化合物的制备中,磷酰酯化反应条件应控制为无水条件,配料比为1∶1.25,于65℃反应3～4 h。
- 木合布力.阿布力孜郑大成热娜卡斯木马红艳
- 关键词：18Β-甘草次酸化学合成
- 甘草次酸30位酰胺类衍生物的合成及结构表征被引量：1
- 2012年
- 目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物—N-β-羟乙基30-甘草次酰胺并对其结构进行表征。方法以甘草次酸和2-氨基乙醇为原料,经碱催化缩合反应制备目标化合物;经光谱方法确定其化学结构;考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物反应产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果制备的甘草次酸30位酰胺类衍生物-N-β-羟乙基30-甘草次酰胺的产率为63%,并通过理化性质和光谱特征对其结构进行表征,对制备工艺进行优化。确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,催化量分别为起始原料甘草次酸的1.5倍、1倍和0.5倍,二氯甲烷为反应溶剂,反应时间为18h。结论优化的制备工艺操作简单,目标化合物产率高。
- 马红艳木合布力·阿布力孜郑大成
- 关键词：甘草次酸化学合成
- 甘草次酸类化合物的制备和抗肿瘤活性研究被引量：14
- 2012年
- 目的制备18α-和18β-甘草次酸类复合物,并对体外抗癌活性进行研究。方法以18β-甘草次酸（Ⅰ）为起点,进行构型转化得到其光学异构体18α-甘草次酸（Ⅱ）,再经C30-位羧基的甲酯化分别得到18β-甘草次酸甲酯（Ⅲ）和18-α-甘草次酸甲酯（Ⅳ）,并与环磷酰胺的抗癌活性体内代谢产物——二氯磷酰氮芥偶联而得2个抗癌复合物18β-甘甲磷氮芥（Ⅴ）和18α-甘甲磷氮芥（Ⅵ）;用四大光谱法（NMR、MS、IR、UV）对各化合物的化学结构进行鉴定分析;利用人类肝癌细胞株BEL-7402为体外实验模型,用MTT法观察各化合物对人肝癌细胞增殖的抑制活性;抗肿瘤药物顺铂作为阳性对照物。结果对化合物的合成工艺进行优化;18α-甘草次酸的构象转化得率为45%;目标化合物18β-甘甲磷氮芥（Ⅴ）和18α-甘甲磷氮芥（Ⅵ）的产率分别为35%和25%。所制备的甘草次酸衍生物中,化合物Ⅱ和Ⅵ对BEL-7402肿瘤细胞的增殖显示明显强的抑制活性,浓度在5～500μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率分别为2.6%～86%及1.3%～50.1%;在相同条件下,对照物顺铂的抑制率为20.0%～73.41%。结论目标化合物的制备中磷酰酯化反应的条件控制（无水、物料比1∶1.25,温度65℃和反应时间3～4h）是合成关键;化合物Ⅱ和Ⅵ在中高浓度时,与顺铂具有较类似的抑制肝癌细胞增殖活性。甘草次酸类化合物的构型转化及与抗癌基团偶联可能提高其抗癌潜力。 ＆nbsp〈/td〉
- 木合布力·阿布力孜郑大成热娜·卡斯木郭霞董长治马红艳阿布力孜·阿布杜拉毛新民
- 关键词：18Β-甘草次酸化学合成抗癌活性
