王俭
- 作品数：8 被引量：11H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院微生物流行病研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 抗疟药本芴醇的合成新路线被引量：8
- 2000年
- 目的：设计了抗疟药本芴醇（Ｉ）的５ 步合成新路线。方法：该合成路线是以工业芴（ＩＩ） 为原料，经氯化制得２，７二氯芴（ＩＩＩ），ＩＩＩ经氯乙酰化得到２，７二氯４氯乙酰芴（ＩＶ），ＩＶ 再经环氧化反应，依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得Ｉ。结果：本文用化学方法及光谱分析证明，ＩＩＩ进行酰化反应时，乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的４位，从而确立了本路线的可信性。结论：用新路线合成的Ｉ与老路线合成的本芴醇相比，二者的理化性质完全一致，生物效价也一致。
- 邓蓉仙钟景星赵德昌王俭
- 关键词：本芴醇乙酰化反应抗疟药
- 4－甲基－5－取代苯氧基－伯氨喹类似物的合成及抗疟活性的初步评价被引量：3
- 1994年
- 以２－硝基－４－甲氧基－５－溴乙酰苯胺为原料，经６步反应，合成了７个４－甲基－５－取代苯氧基伯氨喹类似物（ＩＩ２～８）。抗疟活性的初步评价结果表明，这类化合物对鼠疟Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｙｏｅｌｉｉ的病因性预防作用明显优于伯氨喹，可达伯氨喹的４～８倍；同时，ＩＩ２～８还有较强的杀血液裂殖体作用，ＩＩ２．５．６．８在０．７８１ｍｇ·ｋｇ－１的剂量对原虫的抑制率为１００％。
- 仲伯华邓蓉仙时云林李国富钟景星杨俊德王俭
- 关键词：抗疟药
- 取代的噁嗪衍生物
- 本发明涉及式(Ⅰ)化合物，其在治疗和/或预防疟疾的用途，含有其的药物组合物及治疗和/或预防疟疾的方法，式Ⅰ中各基团详见说明书。
- 李福林李国福王云铃高守海焦岫卿李玉兰丁德本丁建新王俭赵京花杨俊德王效义乌增炎单承启
- 文献传递
- 2-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹的合成及其抗疟活性
- 1990年
- 为寻找高效低毒的间日疟根治药,合成了7个2-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹Ⅱ_(1～7),以与强效的4-甲基取代类似物比较,探索构效关系。初步生物评价结果表明,化合物Ⅱ_(1～7)对鼠疟Plasmodium berghei的抑制性治疗作用及对鼠疟P.yoelii的病因性预防作用均明显弱于其4-甲基对应物,略低于伯氨喹。
- 仲伯华邓蓉仙钟景星王俭
- 关键词：抗疟药伯氨喹
- 抗疟药α-(二正丁氨基甲基)-2,7-二氯-9-对氯亚苄基-4-芴甲醇的晶体和分子结构
- 1997年
- 用Ｘ晶体衍射测定了氨基醇类抗疟药本芴醇（ｂｅｎｆｌｕｍｅｔｏｌＩ）的单晶结构，并与已知同类抗疟药金鸡纳生物碱进行了比较。再一次说明了氨基醇类化合物产生抗疟作用的三维空间结构特征。本芴醇的芴环平面与对氯苯基平面的二面角为５２８°。分子内ＮＯ距离为２７０９Ａ，这一距离与金鸡纳生物碱分子内脂肪氮原子与氧原子之间距离相近。侧链中ＮＣＣＯ的扭转角为４７６°。本芴醇单晶结构中存在分子内氢键，而未发现分子间氢键，这与以往认为产生抗疟作用的氨基醇类化合物存在分子间氢键而无分子内氢键不同。
- 钟景星邓蓉仙王俭王俭焦克芳
- 关键词：抗疟药本芴醇分子结构
- 2,7-二氯-4-芴甲酸的合成——几种氯化方法的比较
- 1992年
- 在冰乙酸中分别用氯气、二氯胺T、氯化硫酰及在环氧丙烷中通氯气四种不同的氯化方法制备2,7-二氯-4-芴甲酸,并与文献方法进行比较。结果表明,采用冰乙酸-氯气氯化法为最优,原料易得,价格低廉,生产成本是环氧丙烷-氯气法的四分之一。
- 王俭钟景星
- 关键词：氯化
- 2-取代苯氧基(甲氧基)-4-甲基伯喹类似物的合成及其抗疟作用
- 1998年
- 目的：为了寻找比伯喹毒性低、疗效好的疟疾根治药物，合成了４个２－取代苯氧基（甲氧基）－４－甲基伯喹的类似物。方法：用关键中间体２－氯－４－甲氧基－８－乙酰氨基喹啉（Ⅵ）与相应酚的钾盐缩合得到２－取代苯氧基－４－甲基－６－甲氧基－８－乙酰氨基喹啉（Ⅶ），Ⅶ用稀盐酸水解，得到相应的氨基化合物（Ⅷ），Ⅷ与Ｎ－（４溴戊基）－邻苯二甲酰亚胺缩合后经水合肼水解，成盐后得目标化合物Ⅳａ～ｄ。结果：经鼠疟Ｐ．ｂｅｒｇｈｅｉＫ１７３株的抑制性治疗作用评价，化合物Ⅳａ～ｄ的ＥＤ９０分别为１２５．１１，７５．３７，７２．１２及３．１６ｍｇ／ｋｇ。结论：该类化合物对鼠疟的抑制性治疗作用效果低于伯喹。
- 钟景星王俭盛杏英董正福邓蓉仙李国福
- 关键词：抗疟药甲氧基抗疟作用
- 3-N-烷基-3，4-二氢-2H-4-取代杂芳氨基-7，8，9，10(7，10)-四(二)氢萘并-(2，1-e)-(1，3)噁嗪衍生物
- 本发明涉及式(I)化合物，其在治疗和/或预防疟疾的用途，含有其的药物组合物及治疗和/或预防疟疾的方法，式I中各基团详见说明书。
- 李福林李国福王云铃高守海焦岫卿李玉兰丁德本丁建新王俭赵京花杨俊德王效义乌增炎单承启
- 文献传递
