李正化
- 作品数：55 被引量：43H指数：4
- 供职机构：华西医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 抗瘤酮衍生物的合成和抗S-180活性
- 1994年
- 本文报道14个抗癌酮A10的衍生物的合成和抗S-180瘤株的活性,其中有两个化合物(T_(1-6)T_(1-2))抑瘤率与抗瘤酮A10的相当或较高,比阿霉素的为低.除T_(1-2)外,其它均为未知物.
- 鄢明李正化胥佩菱
- 关键词：抗瘤酮A10抗癌药
- γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性被引量：3
- 1999年
- 目的：寻求具有抗惊厥活性，容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了１６个γ氨基丁酸衍生物，测试其抗惊厥活性。结果：有６个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。
- 袁牧钟裕国庞其捷李正化
- 关键词：Γ-氨基丁酸衍生物
- 二硫化二苯并噻唑在β-内酰胺合成中的应用被引量：3
- 1990年
- 本文报道了用二硫化二苯并噻唑(BBTD)与三苯膦催化β-氨基酸环合为β-内酰胺的合成方法。
- 董庆吴松孙颖李正化
- 关键词：Β-内酰胺
- 气相色谱—质谱联机分离鉴定叶枯灵的代谢物被引量：2
- 1992年
- 经口灌胃给大鼠叶枯灵35.8mg/kg,收集24小时尿,采用气相色谱—质谱(GC—MS)联机分离和鉴定了尿中的主要代谢物。据此推断,叶枯灵进入体内迅速水解,继而在氮原子上乙酰化,并用化学合成品对照确证,该法灵敏度高,分离效果好。
- 王宇李正化高宁
- 关键词：叶枯灵代谢物GC-MS
- 双炔失碳酯类似物的结构修饰及抗生育活性被引量：6
- 1995年
- 为了探索双炔失碳酯类Ａ－失碳－５α－雄甾烷衍生物的结构与抗生育活性的关系，寻找抗早孕有效的甾体化合物，本文设计合成了７个炔氢被氯原子取代的双炔失碳酯类似物。其结构经元素分析、质谱、红外、核磁共振等确证。小鼠抗早孕试验结果表明，此类化合物的抗早孕活性较双炔失碳酯低。作者对其可能的构效关系进行了分析。
- 周群李正化任忠吴德光周继铭
- 关键词：双炔失碳酯类似物抗生育活性
- 单环非典型内酰胺的抗菌活性与化学活性关系研究
- 1994年
- 对已合成的六个单环非典型内酰胺使用量子化学的ＭＮＤＯ方法进行计算，所得结果支持作者关于化学活性是决定单环非典型内酰胺抗菌活性主要因素的设想。
- 李英富郭直惟李正化李光平
- 关键词：内酰胺抗菌活性化学活性
- 双炔失碳酯类似物与双炔失碳酯抗早孕的比较研究
- 1998年
- 对新合成的SCANP 9204(双炔失碳酯类似物,Ⅰ)及其双炔失碳酯(Anordrin,Ⅱ)进行了抗早孕比较研究。给妊娠7天的小鼠分别一次灌胃Ⅰ和Ⅱ6mg/kg,抗早孕有效率为100％和70％,抗早孕ED_(50)分别为1.03(0.70～1.51)和3.80(2.76～5.24)。给妊娠8～10天兔连续3天分别灌胃Ⅰ和Ⅱ10mg/kg/d,抗早孕有效率为100％和87.5％。Ⅰ和Ⅱ的雌激素活性分别为雌二醇的1.14(0.45～1.25)％和3.08(1.32～3.53)％,未发现抗雌激素活性。揭示SCANP 9204的抗早孕作用优于双炔失碳酯和报道的20多个双炔失碳酯类似物。
- 吴德光余朝菁周群李正化
- 关键词：双炔失碳酯抗早孕雌激素活性
- Schiff碱型γ-氨基丁酸衍生物的合成
- 1998年
- 生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障进入脑组织。为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成了７个４［（４氯苯基）（５氟２羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯，３个４（３甲氧基４羟基苯亚甲氨基）丁酸酯和６个４（２，４二羟基苯亚甲氨基）丁酸酯三个类型共１６个γ氨基丁酸衍生物，样品经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测与目标化合物一致。采用三氟化硼乙醚作催化剂合成Ｓｃｈｉｆ碱。
- 袁牧钟裕国庞其捷庞其捷
- 关键词：SCHIFF碱癫痫制药
- α-(取代苯丙酮酰氨基)-β-取代苯基丙烯酸乙酯化合物的360兆核磁共振氢谱和碳谱
- 1990年
- 本文由360兆核磁共振仪测定的PMR和CMR谱,结合元素分析、IR及MS等数据,确定了三个未知化学结构的化合物为α-(取代苯丙酮酰氨基)-β-取代苯基丙烯酸乙酯,并归属了全部CMR谱线。由80兆PMR则无法判明。
- 高松李正化戴培林
- 关键词：丙烯酸乙酯核磁共振碳谱
- 双炔失碳酯类似物的抗生育研究Ⅴ──SCANP9204、9218、9222的抗早孕研究
- 1998年
- 报道新合成的3个双炔失碳酯类似物SCANP9204、9218和9222及与双炔失碳酯抗早孕的比较研究。结果表明，3个类似物对小鼠和家兔的抗早孕效果均优于双炔失碳酯，雌激素活性也较双炔失碳酯低，且均未见抗雌激素活性。
- 吴德光余朝菁周群李正化
- 关键词：双炔失碳酯类似物抗早孕雌激素活性避孕药
