张建
- 作品数：10 被引量：41H指数：5
- 供职机构：广东药学院中药学院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目广东省中医药局建设中医药强省科研课题广州市中医药科技项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- HPLC法测定山楂叶提取物固体自乳化颗粒中牡荆素鼠李糖苷的含量被引量：1
- 2012年
- 目的建立山楂叶提取物固体自乳化颗粒中牡荆素鼠李糖苷含量的测定方法。方法采用Diamonsil-C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);四氢呋喃-甲醇-乙腈-2.8%冰醋酸(114:9:9:748)为流动相,检测波长为330 nm,流速为0.8 mL/min。结果牡荆素鼠李糖苷在19.8～198.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9994),平均回收率为100.98%,RSD为1.21%。结论该方法简便、准确、重复性好,为山楂叶提取物固体自乳化颗粒的质量控制提供参考。
- 梁钰华张建叶珍珍何正梁丽嫦崔升淼
- 关键词：山楂叶提取物牡荆素鼠李糖苷
- 药用辅料抑制P-糖蛋白外排泵的研究进展被引量：7
- 2012年
- P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是一种ATP依赖性药物外排泵,广泛分布在机体的各个组织中,可降低某些药物的生物利用度,同时也是引起肿瘤细胞产生多药耐药的重要原因之一。一些药用辅料可抑制P-gp的外排作用,同时具有低毒、无药理活性和安全性高的优点。本文着重综述了对P-gp外排具有抑制作用的3类药用辅料(非离子型表面活性剂、聚合物和脂质)的研究进展,并简单介绍了P-gp的结构、功能和研究模型等。
- 崔升淼叶珍珍张建廖华卫
- 关键词：药用辅料P-糖蛋白外排
- 固体自乳化释药系统的研究进展被引量：1
- 2011年
- 固体自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,具有巨大的发展潜力及应用前景。本文综述固体自乳化释药系统的特点、辅料、制备方法及在新剂型中的应用。
- 叶珍珍张建廖华卫崔升淼
- 关键词：辅料
- 自乳化释药系统在难溶性中药制剂中的应用被引量：11
- 2012年
- 自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,在中药方面的应用具有良好的发展前景。文章综述自乳化释药系统的定义、特点、体内外质量评价指标、在难溶性中药制剂中的应用以及存在问题与对策。
- 叶珍珍张建崔升淼
- 关键词：生物利用度
- 固体自乳化新剂型的研究进展被引量：5
- 2011年
- 在药物的研发过程中，大约40％以上的新活性物质由于水溶性差，制剂处方和工艺复杂，口服生物利用度存在较多问题。因此，提高难溶性药物的溶出度和生物利用度具有十分重要的临床意义和研究价值。
- 张建叶珍珍崔升淼
- 关键词：生物利用度
- 大豆苷元固体自乳化制剂的处方优化和制备被引量：5
- 2012年
- 目的:优化大豆苷元固体自乳化制剂的处方。方法:通过处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂、油相和助乳化剂种类;采用星点设计-效应面法,以平均粒径与Zeta电位为指标,优选最佳自乳化处方;以β-环糊精为吸附材料,制备大豆苷元固体自乳化制剂,并采用差示扫描量热(DSC)分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果:优化后的处方为大豆苷元:吐温80:二乙二醇单乙基醚:油酸乙酯:β-环糊精=9.4:54.2:20.1:25.7:437.6。DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化制剂45min溶出度达85%以上。结论:固体自乳化释药系统能够提高大豆苷元的体外溶出度。
- 廖九中张建崔升淼
- 关键词：大豆苷元三元相图星点设计
- 山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒的处方优化和评价被引量：7
- 2012年
- 目的:制备山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度考察、伪三元相图的绘制,以形成自乳化效果和自乳化时间为指标,选择最佳自乳化处方。通过对不同处方比例成型率、重分散性及体外溶出度进行综合考察,筛选山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒的处方,并对其粒径、Zeta电位、DSC、X-衍射、溶出度进行考察。结果:优化的最佳处方为山楂叶总黄酮-聚山梨醇酯80-Transcutol P-蓖麻油-淀粉-乳糖-甘露醇的质量比为1∶1.5∶1.35∶0.15∶12∶2∶2,其分散后平均粒径(169.3±7.6)nm,30 min溶出度达89.5%。结论:山楂叶总黄酮固体自乳化颗粒制备简单,质量稳定,可以提高药物的溶出度。
- 张建叶珍珍崔升淼
- 关键词：山楂叶总黄酮溶出度
- 大豆苷元固体自乳化制剂的制备及处方优化
- 2012年
- 目的优化大豆苷元固体自乳化释药系统处方。方法通过溶解度实验、不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究和伪三元相图的绘制,以乳化程度和乳化时间为指标,确定乳化剂(吐温-80)、油相(油酸乙酯)和助乳化剂(Transcutol P)种类。自乳化处方采用星点设计-效应面法进行处方优化,以油相用量(%)与乳化剂和助乳化剂之比(Km)为变量,粒径与电位为指标,优选最佳自乳化处方,并考察吸附材料,确定制备工艺。应用差示热分析和X-射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果大豆苷元自乳化制剂最佳处方为吐温-80∶Transcutol P∶油酸乙酯(54.2∶20.1∶25.7),以β-环糊精为吸附剂,用量为自乳化处方∶β-环糊精=1∶4。DSC和X-射线分析结果显示,药物在载体中以无定形或分子形式存在。大豆苷元固体自乳化制剂30 min溶出度达40.5%。结论固体自乳化制剂可以提高药物稳定性和溶出度,制备工艺简单。
- 张建叶珍珍崔升淼
- 关键词：大豆苷元三元相图星点设计
- 山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的体内外评价被引量：4
- 2012年
- 目的对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统及其大鼠体内药动学进行评价。方法以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标,采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方;考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与药动学。结果该自乳化介质处方为吐温-80、Transcutol P和油酸乙酯,其比例为47∶39∶13,遇水可自发形成粒径为47.25 nm的稳定微乳。该自乳化释药系统的乳化效率与溶出度高。大鼠体内药动学结果表明:与山楂叶总黄酮混悬液相比,山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达峰时间提前,tmax为40.0 min,而其混悬液tmax为100.0 min;AUC0-∞提高了79%。结论山楂叶总黄酮自微乳化释药系统显著提高了山楂叶总黄酮的体外溶出和体内吸收。
- 崔升淼张慧文张建叶珍珍廖华卫
- 关键词：山楂叶总黄酮自微乳化释药系统溶出度
- HPLC-MS/MS测定血浆中的牡荆素及其大鼠体内药动学研究被引量：2
- 2012年
- 目的:建立高效液相色谱-质谱/质谱联用法(HPLC-MS/MS)测定血浆中牡荆素的方法,并用于大鼠药动学研究。方法:采用Capcell Pak C18柱(50 mm×2.0 mm,I.D.,5μm),柱温25℃,流动相为甲醇∶水(95∶5,0.1%甲酸),流速为0.2 mL/min。用负离子电喷雾电离源,多反应方式检测,选择监测的离子反应为m/z 431～311(牡荆素)和m/z 269～225(大黄素,内标)。结果:牡荆素在0.5～2 000 ng/mL线性关系良好,相关系数为0.9960,最低定量限为0.5 ng/mL。加样回收率76.1%～89.0%,日内日间精密度RSD均小于11%。结论:该方法分析速度快、操作简单、灵敏度高,可用于大鼠血浆中牡荆素的浓度测定及药动学研究。
- 崔升淼魏秀芳张建叶珍珍廖华卫
- 关键词：牡荆素药动学
