黄长军
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
- 供职机构：河北大学化学与环境科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河北省自然科学基金河北省教育厅自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性被引量：4
- 2014年
- 在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.
- 陈华黄长军朱墨李小六
- 关键词：亲水基团
- 新型1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的合成及抗HIV-RT活性评价
- 噻唑烷-4-酮是一类广谱的药效基团,其衍生物具有抗菌﹑抗病毒﹑抗炎和抗癌等生物活性。本文利用微波促进的方法合成了一系列新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物及新型N-3位连酰胺烷基4-噻唑烷酮衍生物,并对其抗HIV-RT活性...
- 黄长军
- 关键词：抑制活性
- 文献传递
- 新型1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的合成及抗HIV-RT活性评价
- HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),是一类高效低毒的抗艾滋病毒(HIV)药物,并广泛用于临床治疗1。这类化合物以病毒基因复制中的关键酶之一的HIV逆转录酶(RT)为靶点,并结合在距酶活性中心10A的变构结合...
- 黄长军朱墨陈华李小六
- 文献传递
