韩学文
- 作品数：16 被引量：18H指数：3
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：天津市科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 索法酮有关物质的合成被引量：1
- 2016年
- 目的为了加强对索法酮原料药的质量控制,合成索法酮原料中的3种主要杂质。方法以索法酮为起始原料,经酯化反应制得(E)-2-[5-(3-甲基-2-丁烯氧基)-2-[3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)]苯基]丙烯酰基]乙酸乙酯(杂质A);以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经取代、水解反应制得2-[2-乙酰基-5-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯氧基]乙酸(杂质B);以2,4-二羟基苯乙酮为起始物,经过取代、羟醛缩合反应制得(E)-1-[2,4-二(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-2-烯丙酮(杂质C)。结果与结论索法酮3种杂质的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱确证;HPLC面积归一化法测定杂质A、B、C的纯度分别为97.2%、96.9%、97.3%。杂质A、B、C可作为索法酮原料药质量控制的对照品。
- 梁兴运穆帅范巧云高立国韩学文张晓军王平保
- 制备S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的方法
- 本发明公开了一种制备如下式所示的S(-)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的方法，其包括(1)从混旋2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘碱基油与L-二苯甲酰酒石酸在醇中成盐；(2)用醇或酮对步骤(1)得到的所述...
- 韩学文张晓军范巧云
- 文献传递
- 水合肼还原制备3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的工艺研究
- 2012年
- 目的研究3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的最优合成工艺。方法以2-[(2'-氰基联苯-4-基)-甲基]氨基-3-硝基苯甲酸乙酯为原料,水合肼为还原剂,Pb/C为催化剂,还原制得。结果原料与还原剂的最佳物质的量比为1.92:1,催化剂Pd/C为1.2g,反应温度为75℃,反应时间2h的最优条件下,收率为92.0%。结论本合成工艺稳定,条件温和,产率高,适合3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的工业化生产。
- 王堃杨俊玲张晓军韩学文高立国范巧云
- 关键词：水合肼PB
- 阿哌沙班中3个杂质的合成研究被引量：5
- 2016年
- 目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论 3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。
- 范巧云高立国韩学文穆帅王以富梁兴运张晓军闫少杰
- 关键词：阿哌沙班
- 坎地沙坦酯中间体1－（（2′－氰基联苯－4－基）甲基）－2－乙氧基苯并咪唑－7－甲酸乙酯的制备方法
- 本发明公开了一种具有药物降压活性的化合物坎地沙坦酯的制备方法，更具体地说是坎地沙坦酯中间体1-((2-氰基联苯-4-基)甲基)-2-乙氧基苯并咪唑-7-甲酸乙酯(III)的制备方法，其特征在于化合物(I)被二氯化锡还原后...
- 张晓军韩学文张丽云徐云华
- 文献传递
- 帕拉米韦水合物晶体、制备方法、药用组合物及其用途
- 本发明提供一种帕拉米韦2.5水合物晶体，该晶体的制备方法，包含该晶体的药用组合物以及该晶体在制备抗流感病毒的药物中的应用，帕拉米韦的结构式如下。<Image file="DDA0000044080900000011.GI...
- 张晓军韩学文范巧云李卫东王淑仙
- 阿哌沙班的合成工艺改进研究
- 2017年
- 目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、~1H-NMR确证了结构,质量分数为99.2%,本合成工艺的总收率为76.4%。结论该合成工艺改进后操作简单、安全,适合工业化生产。
- 张馨文张村子范巧云张晓军韩学文高立国穆帅
- 关键词：阿哌沙班XA因子抑制剂合成工艺
- 罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入两个杂质的合成研究
- 2015年
- 目的设计并合成罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入的两个杂质3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-5-溴-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺和3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺。方法以4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛为起始原料经过亲核取代、氧化、酰氯化和酰胺化合成了目标化合物。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、13C-NMR和MS确证了结构;HPLC归一化法测得样品质量分数分别为98.8%、99.8%。并证明这两个杂质存在于罗氟司特中。结论这两种杂质的合成为罗氟司特中杂质的研究提供了依据。
- 梁兴运高立国穆帅韩学文范巧云张晓军王平保
- 关键词：罗氟司特
- 一种阿齐沙坦衍生化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种如式（I）所示的化合物，还提供了该化合物的制备方法，以及该化合物在检测阿齐沙坦中有关物质含量中应用。通过对该化合物的研究，可以为阿齐沙坦杂质的定性及定量分析提供对照品，从而能够有效改善阿齐沙坦的质量控制标...
- 苏慕君张晓军藏可昕韩学文马超
- 文献传递
- 罗替戈汀透皮贴剂的研究进展被引量：2
- 2012年
- 罗替戈汀为选择性多巴胺D1/D2/D3受体激动剂,其透皮贴剂是第一个非麦角类多巴胺受体激动剂贴剂。罗替戈汀贴剂24h有效,能对帕金森病人持续提供多巴胺能刺激,目前获得FDA和EMA批准上市。对罗替戈汀贴剂研究情况进行简要综述。
- 张晓军范巧云韩学文
- 关键词：透皮贴剂帕金森病药理药代
