闫少杰
- 作品数：15 被引量：54H指数：5
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- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 丁酸氯维地平降解杂质的合成被引量：1
- 2017年
- 以4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸(2-氰基乙基)(甲基)酯(5)为起始原料,合成了丁酸氯维地平的5种降解杂质:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(A),4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-吡啶羧酸甲酯(B),4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(C),4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸(丁酰氧基甲基)(甲基)酯(D)和4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-3-吡啶羧酸甲酯(E)。其中A由5水解制得;B由A脱羧制得;C由5氧化后再经水解制得;D由C和丁酸氯甲酯缩合制得;E由C脱羧制得,化合物结构经1H NMR和MS(ESI)确证。
- 褚小琴闫少杰李树军张远黄汉忠王平保
- 关键词：药物合成
- 丁酸氯维地平成品中杂质的合成与结构鉴定被引量：6
- 2011年
- 目的研究丁酸氯维地平主要杂质的结构和产生的原因。方法以3-羟基丙腈为起始原料,经过酯化、缩合、水解、取代反应制备目标化合物。用液-质联用法推导该杂质结构。结果按照设计路线,合成出丁酸氯维地平主要杂质。结论经1H-NMR确证目标化合物结构为4-(2,3-二氯苯基)-1-4-二氢-2-6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸双(1-氧代丁氧基)甲酯。
- 邓超闫少杰黄汉忠王平保余茜
- 关键词：钙通道拮抗剂化学合成
- 4-(2',3'-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-吡啶甲酸甲酯的合成被引量：1
- 2014年
- 目的设计并合成4-(2',3'-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-吡啶甲酸甲酯。方法以2,3-二氯苯甲醛为起始原料经缩合、环合、水解反应制备得到目标化合物。结果合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构;HPLC归一化法测得质量分数为98.3%。结论 4-(2',3'-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-吡啶甲酸甲酯的合成为丁酸氯维地平中杂质的研究提供了方便。
- 周邦昌闫少杰李树军陈晓雨黄汉忠王平保
- 关键词：化学合成
- 阿哌沙班中3个杂质的合成研究被引量：5
- 2016年
- 目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论 3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。
- 范巧云高立国韩学文穆帅王以富梁兴运张晓军闫少杰
- 关键词：阿哌沙班
- 新型降脂药物bempedoic acid被引量：1
- 2015年
- 血脂异常是心血管疾病的一个高危因素,目前临床上仍以药物治疗为主要手段。bempedoic acid是一种人工合成的、以口服为给药途径的二羧酸衍生物,其对肝脏三磷酸腺苷–柠檬酸裂解酶(ACL)和腺苷单磷酸–活化蛋白激酶(AMPK)有双重调节作用,很有潜力成为另一个非他汀类的降脂药。多项临床试验研究表明bempedoic acid具有良好的安全性和有效性。主要从bempedoic acid的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制和药理作用、临床研究等方面进行介绍。
- 褚小琴闫少杰张远李树军王平保
- 关键词：降脂药
- α型多晶型醋酸阿比特龙结晶、其制备方法、用途和药物组合物
- 本发明提供一种新的α型多晶型醋酸阿比特龙结晶、其制备方法、用途和包含该醋酸阿比特龙结晶的药物组合物，所述α型多晶型醋酸阿比特龙结晶以其粉末X-射线衍射图和红外图谱表征。
- 李树军闫少杰黄汉忠邓超
- 文献传递
- 4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪的合成及对小鼠记忆力的影响被引量：2
- 2008年
- [目的]合成4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪,探讨减少了酯结构的合成物对小鼠记忆力的影响.[方法]以2-乙基吡啶(1)为原料,经Whol-Ziegler反应及Williamson反应等得到4-烷基-1-[2-(2-吡啶乙氧基)乙基]哌嗪(6 a^6 d).采用水迷宫及避暗法检测化合物6 b对小鼠记忆力的影响.[结果]化合物6 b不具有促进小鼠记忆力的作用.[结论]在芳基(代)甲氧基乙酸2-二烷氨基乙酯的促进小鼠记忆力的作用中酯结构为必需结构.
- 闫少杰李明洙
- 关键词：记忆小鼠
- 慢性阻塞性肺病的新药研发进展被引量：19
- 2011年
- 慢性阻塞性肺病患病率与死亡率高,得到越来越多的药物研发人员的关注。由于传统药物的不良反应与局限性,新型药物的研发至关重要。现阶段研发的热点主要为新型抗胆碱药物、新一代超长效支气管扩张剂、新型磷酸二酯酶-4抑制剂、内皮素抑制剂、蛋白酶抑制剂等,其代表性药物分别为格隆溴铵、茚达特罗、罗氟司特、bimosiamose、米地司坦等。对慢性阻塞性肺病的新型药物的研发进展与前景进行综述。
- 余茜闫少杰黄汉忠王平保李树军邓超
- 关键词：慢性阻塞性肺病抗胆碱药支气管扩张剂磷酸二酯酶-4抑制剂蛋白酶抑制剂
- 丁酸氯维地平的合成工艺被引量：10
- 2010年
- 目的研究适合工业化生产的丁酸氯维地平合成方法。方法采用2,3-二氯苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯与乙酰乙酸乙酯环化缩合,选择性水解得到4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯钾盐,再同丁酸氯甲酯反应得到丁酸氯维地平。结果该合成工艺的丁酸氯维地平总收率为48%。结论该工艺稳定,操作简单,适合工业化生产丁酸氯维地平。
- 李树军黄汉忠闫少杰
- 常见糖尿病慢性并发症的药物研发进展被引量：3
- 2012年
- 糖尿病慢性并发症是由糖尿病病变转化而来的一系列慢性疾病,常见的主要包括糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变等,严重影响着人们的生活。目前直接治疗糖尿病慢性并发症的药物很少,为了研发出治疗这些病的药物,各国的科研人员正在做不懈的努力。将对糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变三大慢性并发症的药物研发进展进行综述。
- 韩李梅闫少杰黄汉忠李树军郑帼王竹林
- 关键词：糖尿病慢性并发症糖尿病肾病糖尿病视网膜病变糖尿病神经病变药物研发
