金洁
- 作品数：71 被引量：126H指数：6
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学环境科学与工程更多>>
- 吡啶酮类抗菌候选药物ABT-719与A-170568
- 2003年
- 吡啶酮类化合物ABT—719和A—170568具有抗菌谱广、抗耐药菌活性强、毒性低等特点。综述这2个候选药物的化学结构、作用机制、抗菌活性、体内安全性等药理学性质。
- 郑忠辉金洁刘浚武燕彬
- 关键词：吡啶酮抗菌活性喹诺酮
- 青霉烯关键中间体4AA的合成工艺改进被引量：2
- 2009年
- 对青霉烯关键中间体(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮(4AA)的合成工艺进行研究。对其中两步反应进行了改进,在合成N-p-甲氧基苯基-N-(乙酰)甲基胺时,不使用较大毒性试剂苯,后处理过程中不必使用柱色谱纯化;对特丁基二甲基氯硅烷保护羟基的一步反应进行了工艺改进,节约了溶剂,使后处理简单易行,并大大缩短了反应时间。
- 武燕彬金洁刘浚陈晓芳
- 关键词：青霉烯
- 碳青霉烯类抗生素研究的进展
- 2000年
- 碳青霉烯(Carbapenem)类抗生素是七十年代发展起来的一类全新结构的β-内酰胺类抗生素。因抗菌谱广，抗菌活性强，并对β-内酰胺酶稳定。十分引人注目。其结构特点是，青霉烷母核1位的硫被碳取代，而且在2位具有双键。此种结构复合了青霉素的五元环和头孢菌素的共轭双键活化β-内酰胺环的作用；
- 刘浚胡来兴金洁
- 关键词：碳青霉烯类抗生素Β-内酰胺酶头孢菌素Β-内酰胺类抗生素青霉素抗菌谱
- 含有苯并五元不饱和杂环结构的α、β不饱和酮类化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供公开了一类含有苯并五元不饱和杂环结构的α、β不饱和酮类化合物及其制备方法和用途，本发明的一类含有苯并五元不饱和杂环结构的α、β不饱和酮类化合物具有通式(Ⅰ)的结构。此外，本发明还提供了制备所述化合物的方法以及含...
- 李卓荣吴林韬王真金洁易红季兴跃薛司徒
- 新型多黏菌素B衍生物的设计合成及生物功能研究被引量：6
- 2019年
- 多黏菌素B和多黏菌素E(黏菌素)成为治疗多药耐药革兰氏阴性菌的"最后一道防线",但是多黏菌素存在严重的肾毒性,限制了其临床使用。因此,急需研发新型高效、低毒的多黏菌素衍生物。本研究通过改变N-取代脂肪酰基链或6位D-Phe的疏水性和体积设计合成两类多黏菌素B衍生物20个,并评价其生物活性。衍生物结构经高分辨质谱(HR-MS)和核磁共振氢谱(1H NMR)确证,与多黏菌素B(MIC:0.5~2μg·mL^-1,CC50:120.3±6.0μg·mL^-1)相比,衍生物7e(MIC:0.5~4μg·mL^-1)和7l(MIC:0.25~2μg·mL^-1)对测定的耐药或敏感的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌显示出相当或提高的抗菌活性,同时衍生物7l(CC50:217.1±13.2μg·mL^-1)的肾细胞毒性降低。本研究为多黏菌素B的构效关系研究奠定基础。
- 崔阿龙胡辛欣高岩金洁易红陈阳何琪杨游雪甫李卓荣
- 关键词：革兰氏阴性菌多黏菌素B抗菌活性肾毒性
- 1,3,4－噁二唑碳青霉烯化合物及其制备方法和用途
- 本发明提供了一种1，3，4-噁二唑碳青霉烯化合物，该化合物具有如式I的结构：其中，R<Sub>1</Sub>选自氢、C<Sub>1-6</Sub>的烷基、氨基、低级烷胺基、酰胺基、C<Sub>1-6</Sub>的烷基羰基...
- 刘浚石和鹏金洁武燕彬
- 文献传递
- 抗病毒药物4-取代吡咯[2,3-d]嘧啶开环核苷衍生物的合成
- 1989年
- 天然吡咯[2,3-d]嘧啶核苷及其5-位取代衍生物为既有抗肿瘤活性又有抗病毒作用的抗生素,然毒性过高,未能成为药物。为降低此类化合物的毒性,并考察其构效关系,以4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶为原料,用钠盐直接甙化法与2-氯甲基-1,3-双苄基-丙三醇缩合,得关键中间体Ⅸ,经氨化、氢解,合成了一系列4-取代吡咯[2,3-d]嘧啶开环核苷衍生物。所得新化合物均经抗病毒活性筛选(HSV-1,Cox B6),只有化合物Ⅺ_6,Ⅺ_7,Ⅺ_9对Cox B6有一定的抑制作用。
- 蒋湘君周立金洁陶佩珍
- 关键词：抗病毒活性衍生物
- 呋罗培南中间体4-[(R)-四氢呋喃-2-甲酰硫基]-氮杂环丁-2-酮的合成被引量：7
- 2001年
- 以 (3R ,4R) 3 [(R) 1 叔丁基二甲基硅氧乙基 ] 4 乙酰氧基氮杂环丁 2 酮为原料 ,经取代、金属有机反应、酰化制备了呋罗培南关键中间体 (1) ,总收率为 82 2 %。该法各步反应便于操作 ,以 (R) 四氢呋喃 2 甲酰氯代替了味道极臭的硫代羧酸 ,便于大量制备该重要中间体 。
- 韩红娜金洁刘浚
- 关键词：中间体
- 新大环内酯类抗生素——赛红霉素(ABT-773,cethromycin)
- 本文对新大环内酯类抗生素——赛红霉素的药理作用进行了研究。结果表明，ABT-773等高活性化合物，体内、离体、动物模型及临床实验表明，具有临床用大环内醋抗菌药物不能相比的活性，而且毒副作用更小，因此具有很大的开发价值。
- 金洁郑中辉刘浚
- 关键词：药物分析抗生素
- 文献传递
- 3,5－取代噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及具有抗菌作用的3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐，如通式I所示，其具有强效抗革兰氏阳性菌活性，本发明还涉及该3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐的制备方法和该3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐在制备抗菌剂中的应用，以及...
- 刘浚孟庆国金洁武燕彬
- 文献传递
