苏信杰
- 作品数：5 被引量：35H指数：3
- 供职机构：河北医科大学药学院更多>>
- 发文基金：河北省教育厅高等学校自然科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- (S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的合成被引量：5
- 2009年
- 目的研究(S)-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐的制备方法。方法以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸为原料,经乙基化、氧化得4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸(4),另由1-乙基-2-氨甲基吡咯烷经D-(-)-酒石酸拆分得S-(-)-1-乙基-2-氨甲基吡咯烷(6),4与6缩合制得S-(-)-氨磺必利(7),再与D-(-)-酒石酸成盐制得目标物S-(-)-氨磺必利-D-(-)-酒石酸盐(1)。总收率达25%(以4-氨基-2-甲氧基-5-巯基苯甲酸计算)。结果所得产物经元素分析,红外光谱、核磁共振谱及质谱确证了结构。结论本方法原料易得,反应条件温和,产品质量易控制。
- 张恺薛娜杜玉民苏信杰周付刚
- 关键词：氨磺必利抗精神病药物合成
- 手性固定相高效液相色谱法拆分安倍生坦对映体被引量：1
- 2010年
- 目的:建立手性固定相拆分安倍生坦的高效液相色谱方法。方法:用多糖衍生化手性固定相,考察了流动相中异丙醇比例、柱温、流速对安倍生坦及其对映体手性拆分的影响。采用Chiralpak AD-H色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以正己烷-异丙醇(17.5∶82.5)为流动相,流速为0.4mL·min-1,检测波长263nm,柱温25℃,拆分安倍生坦及其对映体。结果:Chiralpak AD-H色谱柱能使安倍生坦与对映体达到基线分离,(S)-对映体先于(R)-对映体出峰。结论:本法操作简便,可用于安倍生坦及其对映体的分离和质量控制。
- 周付刚谷建敏苏信杰邢松松杜玉民
- 关键词：手性拆分高效液相色谱
- 安贝生坦的合成被引量：11
- 2010年
- 二苯甲酮和氯乙酸甲酯经Darzens缩合、醇解及碱性水解得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸,经(S)-对氯苯乙胺拆分得(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸(S)-对氯苯乙胺盐,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶缩合,得到内皮质受体拮抗剂安贝生坦,总收率约19%。
- 周付刚谷建敏苏信杰邢松松杜玉民
- 关键词：抗高血压药
- 抗肿瘤药物NSC-639829的合成
- 2010年
- 目的合成抗肿瘤药物NSC-639829。方法以4-氨基-2-甲基苯酚为起始原料,经亲核取代、异氰酸酯化合成4-(5-溴-2-嘧啶氧基)-3-甲基苯基异氰酸酯,再与2-二甲氨基苯甲酰胺缩合得目标化合物NSC-639829。结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱和元素分析确证其化学结构,经HPLC分析纯度达99.5%,总收率达40.2%。结论此工艺路线原料易得,产品收率高,操作安全,适用于工业化生产。
- 苏信杰张恺周付刚邢松松杜玉民
- 关键词：抗肿瘤药
- 达比加群酯的合成被引量：18
- 2010年
- 2-氯吡啶经氧化、亲核取代、Pd/C催化氢化得3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(2)。另用对氯甲苯经氧化、硝化、胺化、酰氯化制得4-甲胺基-3-硝基苯甲酰氯(3)。2和3缩合得3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(4),再经催化氢化还原、酰胺化后闭环、成脒及酰化反应等制得抗凝血药达比加群酯,总收率约12%(以对氯甲苯计)。
- 邢松松王晓蕾周付刚苏信杰杜玉民
- 关键词：达比加群酯凝血酶抑制剂抗凝血药前药
