王旭东
- 作品数:30 被引量:35H指数:3
- 供职机构:吉首大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金湖南省自然科学基金江西省普通高校重点实验室科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程轻工技术与工程更多>>
- 尿素酶抑制剂苯基苄基丙酰氧肟酸及其制法和用途
- 一类苯基苄基丙酰氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<Image file="DDA00002686881200011.GIF" he="172" imgContent="undefined" imgFormat="GI...
- 肖竹平黄莘王旭东杨盼周利虎
- 3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究被引量:2
- 2014年
- 借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合,设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现,大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明,该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明,3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.
- 王旭东魏伟邓瑞成周沙沙张蕾林肖依肖竹平
- 关键词:2(5H)-呋喃酮氟喹诺酮多靶点抑制剂
- 二芳基丙酰-N-甲基氧肟酸类尿素酶抑制剂及其合成和用途
- 一类二芳基丙酰-N-甲基氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<Image file="DDA00002688402800011.GIF" he="184" imgContent="undefined" imgFormat...
- 肖竹平王旭东易利成胡小军杨盼
- 文献传递
- 多靶点2(5H)呋喃酮类喹诺酮杂合体抗菌药物设计与活性研究
- 据报道2(5H)-呋喃酮因具有γ-丁内酯结构而表现出较好的抗菌活性[1].最近几年,我们课题组一直从事2(5H)-呋喃酮系列化合物的研究,我们以2(5H)-呋喃酮基本骨架为先导化合物,合成出了一系列的2(5H)-呋喃酮衍...
- 邓瑞成王旭东肖竹平
- 关键词:2(5H)-呋喃酮喹诺酮
- 一类二芳基丙酰氧肟酸化合物及其制法和用途
- 一类二芳基丙酰氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<Image file="DDA00002689185600011.GIF" he="184" imgContent="undefined" imgFormat="GIF...
- 肖竹平王旭东易利成胡小军周航宇
- 文献传递
- 基于2(5H)-呋喃酮骨架进行抗菌药物的设计合成和性能研究
- <正>许多合成或天然存在的化合物中含有γ-丁内酯(2-呋喃酮)结构单元,并且表现出广泛的生物活性,如有抗癌、抗病毒、抗菌、抗炎等活性。我们最近从维生素C的分子结构中抽取2(5H)-呋喃酮骨架,并以此为先导结构,合成一系列...
- 肖竹平王旭东彭知云
- 关键词:抗菌药
- 文献传递
- 尿素酶抑制剂苯基苄基丙酰氧肟酸及其制法和用途
- 一类苯基苄基丙酰氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<Image file="DDA00002686881200011.GIF" he="172" imgContent="undefined" imgFormat="GI...
- 肖竹平黄莘王旭东杨盼周利虎
- 文献传递
- 4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚作为尿素酶抑制剂的机理被引量:8
- 2012年
- 4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是一种新型幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂,运用酶动力学研究方法,对它的抑制机理、抑制类型进行探讨.实验结果表明,4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是尿素酶的竞争性抑制剂,抑制常数Ki为1.48μmol/L,为其在抗胃炎、胃溃疡方面的应用以及进一步的结构优化奠定了理论基础.
- 彭知云王旭东冯玉婷何娟肖竹平
- 关键词:酶动力学
- 一类二芳基丙酰氧肟酸化合物及其制法和用途
- 一类二芳基丙酰氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<Image file="DDA00002689185600011.GIF" he="184" imgContent="undefined" imgFormat="GIF...
- 肖竹平王旭东易利成胡小军周航宇
- 3-芳基-4-(2-糖苷基/氨基乙氧基)-2(5H)-呋喃酮型化合物及其制法和用途
- 一类3-芳基-4-(2-糖苷基/氨基乙氧基)-2(5<I>H</I>)-呋喃酮型化合物,它们具有如下结构通式:<Image file="215548DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="45" imgC...
- 肖竹平何兴兵张芳马陶武傅伟昌王旭东李功兴
- 文献传递