杨先桃 作品数:9 被引量:2 H指数:1 供职机构: 北京大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家重点基础研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
D,L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用 本发明公开了D,L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用,其结构式分别为通式I或II所示,其中R<Sub>1</Sub>为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基,R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D,L-鸟嘌呤核苷类似物单... 杨振军 杨先桃 潘德林 关注 郭颖文献传递 6-取代氨基-L-D4G/ddG-5'-单磷酸酯的合成与抗HIV活性研究 2015年 目的前期工作发现一些碱基6位胺取代2',3'-双脱氧-2',3'-双脱氢鸟苷(D4G)和2',3'-双脱氧鸟苷(dd G)在体外实验中表现出良好的抗HIV活性,而碱基6位胺取代的L-D4G/dd G却无活性。推测其活性缺失可能与代谢过程中单磷酸化限速步骤有关。鉴于此,作者设计合成了L-D4G/dd G-5'-单磷酸酯,并对其抗HIV活性进行评价。方法本文以L-四乙酰核糖和6-氯-鸟嘌呤为原料,按已有合成方法合成中间体L-6-氯-2',3'-双脱氧-2',3'-双脱氢鸟苷,然后经磷酸酯化、胺取代、催化氢化等反应合成目标化合物。在假病毒评价体系中,以依法韦仑为阳性对照,对目标化合物进行抗HIV活性评价。结果合成了6个L-D4G/dd G-5'-单磷酸酯,抗HIV体外活性评价结果表明,与没有抗病毒活性的前体结构相比,化合物3a、3c、4a、4c的病毒抑制率有所提高。结论作为潜在的核苷抗病毒药物,L-D4G/dd G单磷酸酯前药的结构优化具有进一步深入研究的意义。 蒙卓明 杨先桃 郭颖 关注 张礼和 杨振军关键词:抗HIV活性 一种G-四链核酸适配体的综合化学修饰方法、产品及其在抗多药耐药肿瘤细胞中的应用 本发明公开了一种G‑四链核酸适配体的综合化学修饰方法、产品及其在抗多药耐药肿瘤细胞中的应用。该方法包括对G‑四链核酸适配体序列的截短或拓展、loop区不同位置的核苷酸替换、磷酸骨架硫代,以及中性核苷脂材包载中的两种以上修... 杨振军 朱月洁 杨先桃文献传递 牛胰腺RNA的提取方法及其产品和用途 本发明公开了牛胰腺RNA的提取方法及其产品和用途。本发明经过大量实验条件摸索和尝试,提出了两种新的可用于牛胰腺RNA的提取方法,分别得到核‑A与核‑B。脾细胞增殖免疫学实验结果表明,核‑A和核‑B在适当浓度范围内均可刺激... 杨振军 贾宇文 任惠文 杨宝学 杨先桃 朱颖文献传递 Selective alkylation and bioactivity of phosphorothioated nucleolin aptamer AS1411 被引量:1 2017年 An operationally simple and efficient method for the synthesis of a wide range of alkylated nucleotides under mild conditions was developed. This improved method furnishes alkylated nucleotides fi'om both single nucleotides and oligonucleotides, and were prepared in high yields of 81% to 91%. Alkyl modified aptamer AS1411s were synthesized using this method and the biological activity screening results demonstrated that alkylation at the 1^st P-S site on yielded stronger target protein binding capacity, greater growth suppression effects against K562 and HL-60 cell lines, and improved serum stability, as compared with AS1411. This modified aptamer may be useful in tumor detection and treatment. 张光普 邓家荔 杨先桃 朱月洁 关注 张礼和 杨振军关键词:ALKYLATION APTAMER NUCLEOLIN 一种G-四链核酸适配体的综合化学修饰方法、产品及其在抗多药耐药肿瘤细胞中的应用 本发明公开了一种G‑四链核酸适配体的综合化学修饰方法、产品及其在抗多药耐药肿瘤细胞中的应用。该方法包括对G‑四链核酸适配体序列的截短或拓展、loop区不同位置的核苷酸替换、磷酸骨架硫代,以及中性核苷脂材包载中的两种以上修... 杨振军 朱月洁 杨先桃牛胰腺RNA的提取方法及其产品和用途 本发明公开了牛胰腺RNA的提取方法及其产品和用途。本发明经过大量实验条件摸索和尝试,提出了两种新的可用于牛胰腺RNA的提取方法,分别得到核‑A与核‑B。脾细胞增殖免疫学实验结果表明,核‑A和核‑B在适当浓度范围内均可刺激... 杨振军 贾宇文 任惠文 杨宝学 杨先桃 朱颖文献传递 作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂γ-氟代Goniothalamin类似物的设计与合成 被引量:1 2013年 蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-二氟取代Goniothalamin类似物(4a-4i,6a-6i)和γ-单氟取代Goniothalamin类似物(7a,7b,7h)。γ,γ-二氟取代的Goniothalamin类似物可从具有光学活性的二氟亚甲基取代的锡试剂出发,经Stille偶联和1,5-氧化关环两步关键反应合成。γ-单氟取代Goniothalamin类似物则经Sharpless不对称环氧化、环氧开环亲核氟化、Lindlar氢化、HWE反应和1,5-氧化关环等反应制备。对所合成的这两类Goniothalamin含氟类似物进行了体外肿瘤细胞抑制活性和酪氨酸激酶抑制活性评估研究,结果表明在Goniothalamin分子的γ位引入一个氟原子进行修饰是较为合理的修饰方式。 杨义 李建章 程纯儒 卿凤翎 杨先桃 杨振军关键词:含氟化合物 蛋白酪氨酸激酶 D, L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用 本发明公开了D,L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用,其结构式分别为通式I或II所示,其中R<Sub>1</Sub>为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基,R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D,L-鸟嘌呤核苷类似物单... 杨振军 杨先桃 潘德林 关注 郭颖文献传递