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3-酰胺苯甲酰胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的初步研究: 2014年; 目的合成一类新型3-酰胺苯甲酰胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以2-甲基-5-氨基苯甲酸和2-氯-5-氨基苯甲酸等为起始原料,经过氨基Boc保护、羧基形成酰胺、脱保护基、酰化等反应得到目标化合物;采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞Hep-G2、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺癌细胞A549和慢性髓细胞性白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试。结果与结论合成了9个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅳh和Ⅳi显示出对白血病细胞有较好的活性。; 李博邵薇何谷成丽郭丽; 关键词：抗肿瘤

mPADRE-EGFRvⅢ多肽疫苗联合氢氧化铝佐剂抗黑色素效果研究: 研究背景:免疫治疗是肿瘤综合治疗新的模式.表皮生长因子受体(EGFR)活性增加或突变与恶性肿瘤密切相关,其删除突变型EGFR (EGFRvⅢ)是最常见的突变型,仅在肿瘤组织中表达,成为良好的肿瘤特异性靶点.肿瘤抗原的免疫...; 袁风娇刘艳何谷杨莉; 关键词：免疫反应黑色素瘤

甘草次酸修饰的长循环阳离子脂质体DNA复合物的制备: 目的：合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物，并运用该材料制备具有肝细胞靶向作用的阳离子脂质体DNA复合物。方法：丁二酰化甘草次酸和丁二酰化胆固醇与聚乙二醇通过酯键偶联，合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物，并...; 何治尧何谷宋相容; 关键词：甘草次酸; 文献传递

N,N-二取代苯乙胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究: 2012年; 目的合成一类新型的N,N-二取代苯乙胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-Boc哌啶酮为起始原料,经过还原胺化、N-酰化、N-Boc保护基脱除等反应得到目标化合物;采用MTT法在小鼠黑色素瘤B16、人肺癌A549、人结直肠癌HCT116、人恶性黑色素瘤A375等细胞株上测试其体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了7个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅲb具有良好的抗黑色素瘤活性及选择性。; 王强何谷郭丽; 关键词：抗黑色素瘤补体系统 C5A

表皮生长受体突变体Ⅲ(EGFRvⅢ)多肽疫苗的构建及其免疫原性的研究: <正>细胞免疫是机体清除体内变异细胞的主要途径,其中细胞毒性T淋巴细胞(Cell toriclymphocytes,CTL)发挥关键作用。CTL的激活是通过识别抗原递呈细胞(APC)表面MHCⅠ类分子递呈的抗原肽,被递呈...; 何谷; 文献传递

甘草次酸修饰的长循环阳离子脂质体DNA复合物的制备被引量：4: 2011年; 目的合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并运用该材料制备具有肝细胞靶向作用的阳离子脂质体DNA复合物。方法丁二酰化甘草次酸和丁二酰化胆固醇与聚乙二醇通过酯键偶联,合成甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物,并通过芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;采用前、后聚乙二醇化法制备阳离子脂质体DNA复合物,以粒径为指标优选制备工艺。结果甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物是一种具有低临界胶束浓度的载体材料,临界胶束质量浓度为5.9×10-4～3×10-3g.L-1;前、后聚乙二醇化法制备的阳离子脂质体DNA复合物粒径分别为(297.9±8.16),(178.7±5.4)nm,Zeta电位分别为(28.34±1.23),(26.72±0.52)mV。结论具有低临界胶束浓度的甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物合成工艺简单、成本低廉,宜用于聚乙二醇化法制备具有潜在肝细胞靶向的阳离子脂质体DNA复合物。; 何治尧何谷宋相容赵霞郑兮王强李艾蔚李泽; 关键词：甘草次酸阳离子脂质体

抗菌肽衍生物及其用途: 本发明属于生物医药领域，主要涉及抗菌肽衍生物及其用途，尤其是疏水化修饰的抗菌肽DP7衍生物及其用途。本发明所要解决的技术问题是提供了一种疏水化修饰的抗菌肽，所述的疏水化修饰为在抗菌肽的氮末端偶联疏水片段。本发明还提供了上...; 杨莉门可何谷魏于全

基于Bcl-2蛋白关键位点抑制剂的研究被引量：1: 2017年; 目的设计并合成高抑制活性的小分子Bcl-2蛋白抑制剂。方法基于已报道的活性小分子,运用Autodock 4.2软件研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,探索Bcl-2蛋白的关键位点并设计、合成一系列新型小分子抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性的实验。结果设计合成了8个全新的小分子化合物,其结构经1HNMR和13CNMR确证。结论所合成的8个化合物均有明显的体外抗肿瘤活性,且大部分高于阳性对照紫杉醇。; 张自阔李河川何谷范举正; 关键词：BCL-2 蛋白抑制剂 AUTODOCK DOCKING 紫杉醇

四种不同T细胞表位肽构建的IL-13新型多肽哮喘疫苗的研究: 研究背景:过敏性哮喘是一种可逆的慢性气道炎症疾病,哮喘患者存在严重的气道高反应和肺部细胞粘液的过度分泌,同时会增加血清中IgE抗体、活化肥大细胞并且引起连锁的肺部嗜酸性粒细胞的活化以及一系列其他哮喘相关反应特征。白细胞介...; 黄艳何谷杨莉; 关键词：免疫反应哮喘模型; 文献传递

基于Bcl-2蛋白P2、P3活性区域抑制剂的设计、合成及体外活性研究: 2017年; 目的探索Bcl-2蛋白P2、P3活性区域的构效关系,并设计合成活性较好的抑制剂。方法基于对Bcl-2蛋白抑制剂、Bcl-2蛋白P2、P3活性区域的分析,利用Autodock 4.2软件设计对接,合成一系列新型Bcl-2小分子抑制剂;采用MTT法测定所合成的抑制剂对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肝癌细胞Hep G-2、人非小细胞肺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性。结果合成了13个新型Bcl-2小分子抑制剂(D1~D13),其中,化合物D2、D6、D8的活性相对较好,对人恶性黑色素瘤细胞A375的抑制作用与阳性对照紫杉醇相当;化合物D1、D3、D4、D5也对A375细胞具一定的抑制活性。结论获得了P2、P3活性区域的构效关系,有助于Bcl-2蛋白抑制剂的进一步研究。; 朱庆枫丁晓勇何谷张自阔范举正; 关键词：BCL-2蛋白抑制剂 P2 AUTODOCK 人肝癌细胞HEPG-2

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何谷