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星点设计-效应面法优化紫杉醇-PluronicP123共聚物胶束处方工艺被引量：1: 2015年; 目的以星点设计-效应面法优化紫杉醇-Pluronic P123共聚物胶束处方工艺,以期提高难溶性药物紫杉醇在Pluronic P123载体中的包封率和载药量,并对其理化性质进行表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇-Pluronic P123胶束,以包封率、载药量和胶束溶液药物浓度为考察指标,紫杉醇投药量和水相用量为自变量,采用星点设计-效应面法优化处方,并对模型进行验证,对粒径、体外释放等理化性质进行表征。结果二次多项式非线性回归模型是描述因素与指标关系的最佳模型,根据所优化处方,制得共聚物胶束的包封率约为85.64%,载药量约为1.68%,平均粒径约为(25.2±2.9)nm,zeta电位为(-11.23±2.64)m V。胶束制剂与普通制剂(Taxol注射液)在4 h内的累积释放分别为50.1%和90.5%,前者具有较强的缓释作用。结论通过采用星点设计-效应面优化法确定的处方工艺,可制备具有较高包封率的紫杉醇-Pluronic P123共聚物胶束,所建模型有较好的实用性和预测性。Pluronic P123可有效增溶难溶性药物紫杉醇,并形成具有较强缓释作用的纳米级共聚物胶束制剂,具有应用于肿瘤治疗的潜力。; 薛继杨韩丽妹; 关键词：星点设计-效应面法 PLURONIC P123 紫杉醇处方优化

9-硝基喜树碱片剂溶出度方法的考察被引量：5: 2003年; 目的:建立9-硝基喜树碱片剂的溶出度方法,并评价其质量。方法:采用RP-HPLC测定含量。分别对不同溶出介质、转速等条件进行比较,选择合适的溶出条件,考察溶出方法的均一性、稳定性。结果:本测定方法在0.2～6μg·mL^(-1)浓度范围内,特异性、线性良好;回收率、精密度均符合2000年版《中国药典》规定。建立了以0.05％吐温-80-0.1mol·L^(-1)HCl 500mL为溶出介质,温度(37.0±0.5)℃,桨法,转速75r·min^(-1)作为9-硝基喜树碱片剂的溶出方法,该方法均一性、稳定性良好。结论:本试验所建立的9-硝基喜树碱片剂溶出度方法可行,能够客观地反映片剂的溶出情况,从而控制片剂质量。; 韩丽妹方晓玲; 关键词：溶出度反相高效液相色谱法

紫杉醇Pluronic P105聚合物胶束的制备、表征与逆转肿瘤多药耐药性的体外研究被引量：16: 2008年; 药物递送系统是克服肿瘤多药耐药性(MDR)的一种新策略。本文以聚合物胶束系统和难溶性药物紫杉醇(PTX)为研究对象,旨在制备一种新型的PTX给药系统,既能增溶难溶性药物,又具有克服肿瘤MDR的能力。以Pluronic P105为载体,采用固体分散-水化法制备PTX聚合物胶束,并以星点设计-效应面优化法进行处方优化。对其粒径、体外释放等性质进行表征后,以人耐药卵巢癌细胞SKOV-3/PTX为细胞模型,体外评价PTX聚合物胶束的细胞摄取及其逆转肿瘤细胞耐药性的作用。结果显示,聚合物胶束制剂的载药量约为1.1%、药物浓度约为700μg.mL-1、平均粒径约为24 nm。胶束制剂与普通制剂(Taxol)在6 h内的累积释放分别为45.4%和95.2%,前者具有较强的缓释作用;胶束制剂与Taxol对SKOV-3/PTX的IC50值分别为1.14和5.11μg.mL-1,二者的耐药逆转指数(RRI)分别为9.65和2.15。胶束制剂可促进耐药细胞对P-糖蛋白(P-gp)底物(PTX或Rhodamine-123)的摄取。结果表明,Pluronic P105可有效增溶难溶性药物PTX,并形成具有较强缓释作用的纳米级聚合物胶束制剂,该制剂可显著提高PTX对人卵巢癌耐药细胞的细胞毒性,能逆转其耐药性。; 王永中方晓玲李雅娟张志文韩丽妹沙先谊; 关键词：聚合物胶束星点设计肿瘤多药耐药性 PLURONIC 紫杉醇

Preparation of monolithic osmotic tablet of quercetin loaded by solid dispersion被引量：3: 2015年; The objective of this study was to prepare monolithic osmotic tablet of quercetin for controlled drug release. Quercetin-PVP solid dispersion was prepared to enhance its solubility and dissolution rate. Solid dispersion, suspending agents, osmotic agents and other conventional excipients were used as tablet core composition and cellulose acetate （CA） with plasticizer as release controlling membrane. Different formulation variables, the amounts of PEO （polyethylene oxide）, NaC1, plasticizer, and coating weight gain were optimized to gain the optimum formulation. The mechanism of drug release from monolithic osmotic tablet was also discussed. The optimal monolithic osmotic pump tablet could deliver quercetin at the rate of approximate zero-order up to 12 h, and the cumulative release was 90.74%. The developed monolithic osmotic system for quercetin loaded by solid dispersion was found to be a promising approach for controlled release of poorly-water soluble drug candidates.; 郝海军贾幼智张红芹韩茹王雪萍韩丽妹王建新; 关键词：QUERCETIN

芦丁在Caco-2细胞模型中吸收和外排机制的研究被引量：3: 2011年; 利用Caco-2细胞模型研究芦丁在小肠上皮的摄取、跨膜转运及外排动力学机制,评价孵育时间、芦丁浓度、P-糖蛋白抑制剂环孢素A和多药耐药相关蛋白抑制剂维拉帕米对芦丁的细胞摄取与转运的影响。结果表明,药物摄取量与孵育时间、药物浓度呈正相关,环孢素A和维拉帕米对芦丁的细胞摄取量无显著影响(P>0.05)。不同浓度药物从基底侧(basolateral,BL)到肠腔侧(Apical,AP)的表观渗透系数P_(app.BL-AP)与AP到BL的P_(app.AP-BL)比值均在0.5～1.5。试验结果提示芦丁是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,且不受外排蛋白外排作用的影响。; 白宇秦晶王建新韩丽妹李永吉; 关键词：芦丁 CACO-2细胞跨膜转运外排

BF061固体分散体及其制备方法和在制药中的用途: 本发明属于药物制剂领域，涉及BF061固体分散体及其制备方法和药物用途。该固体分散体由作为活性成分的BF061及高分子载体材料组成，所述高分子载体材料占BF061固体分散体的质量百分含量为70%—90%，所述高分子载体材...; 丁忠仁陈磊磊王建新韩丽妹张思

Pluronic P123聚合物胶束逆转肿瘤细胞耐药性研究: 目的:研究Pluronic P123胶束逆转肿瘤细胞耐药性作用及机理. 方法:以Caco-2和Skov-3/PTX耐药株为细胞模型,通过紫杉醇和Rh-123胶束的细胞摄取研究及体外细胞毒研究,考察Pluronic P12...; 韩丽妹王建新方晓玲; 关键词：肿瘤细胞细胞耐药性聚合物胶束耐药细胞; 文献传递

麝香保心丸中3种有效成分的体外溶出度测定被引量：1: 2010年; 目的:建立人参皂苷Rb1、肉桂酸、冰片3种有效成分的测定方法,考察市售麝香保心丸(麝香、人参提取物、人工牛黄、肉桂、苏合香、蟾酥、冰片)中该3种成分的体外溶出度。方法:采用小杯法进行体外溶出度的研究,采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rb1与肉桂酸的体外溶出度,采用气相色谱法测定冰片的体外溶出度。结果:所建立的指标成分测定方法简单易行,专一性、精密度、准确度、稳定性等均能满足试验要求;人参皂苷Rb1、肉桂酸、冰片的T50分别为30.90min、29.73min和42.38min,Td分别为33.79min、37.11min和48.51min。结论:麝香保心丸中三种有效成分的溶出较快,所建立的溶出度测定方法可用于该制剂的质量评价。; 何红伟沈鸣韩丽妹王建新; 关键词：麝香保心丸人参皂苷RB1 肉桂酸冰片体外溶出度

普罗布考胶束给药系统的制备及口服淋巴吸收评价被引量：2: 2012年; 目的研究一种可促进普罗布考口服淋巴吸收的胶束给药系统。方法使用甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)作为载体材料,制备载普罗布考胶束给药系统并进行优化,并通过清醒大鼠淋巴插管模型评价其提高药物口服淋巴转运的作用。结果经处方优化以后,以mPF^DSPE作为载体材料制备的载普罗布考胶束的包封率>90%。清醒大鼠淋巴插管模型考察结果表明,载药胶束8 h内的淋巴转运药物累积量约为混悬组的3倍。结论 mPEC-DSPE胶束给药系统可显著提高普罗布考的淋巴转运量。; 杨秋实韩丽妹沈腾秦晶王建新; 关键词：胶束

基于逆转肿瘤多药耐药性的共聚物胶束给药体系的研究: 肿瘤细胞对抗癌药物产生多药耐药性(multidmgresistance，MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因，也是化学疗法介入肿瘤治疗以来一直悬而未决的重要问题。探寻可逆转或降低肿瘤耐药性的各种途径，以提高现有抗癌药物的疗效...; 韩丽妹; 关键词：抗癌药物多药耐药性

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