赵保峰
- 作品数：7 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国科学院过程工程研究所更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：生物学理学化学工程更多>>
- GABAA受体萜类抑制剂的CoMFA研究
- 用比较分子场分析(CoWFA)方法研究了家蝇和大鼠GABAA受体萜类抑制剂活性和结构的关系，研究显示家蝇和大鼠受体之间抑制剂结合部位存在两个差别：一个部位的空区域体积家蝇可能比大鼠受体中的大;另一个部位抑制剂的负电荷取代...
- 赵保峰任天瑞次素琴张小军
- 关键词：杀虫剂
- 文献传递
- 哺乳动物和昆虫GABAA受体的初步比较研究
- 利用蛋白质同源模建技术分别模拟了哺乳动物和昆虫GABA受体α和β亚基细胞质外区域的三维立体结构，并对两者的结构进行了初步的比较研究。使用多序列对比方法对四种亚基的跨膜区的氨基酸序列进行了比对，发现此区域内氨基酸序列相似性...
- 次素琴赵保峰张晔李永红张小军任天瑞
- 关键词：哺乳动物昆虫GABA受体同源模建氨基酸序列
- 文献传递
- 家蝇GABAA受体萜类抑制剂先导化合物的筛选
- 2008年
- 用距离比较法(DISCOtech)构建的家蝇GABA_A受体萜类抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,以三维数据库搜索软件3DFS为工具,在三维结构中草药数据库(TCMD)中进行了搜索。对搜索结果使用改进的Linpinsky五原则进行筛选,挑选21个化合物进行CoMFA活性预测,活性预测值较高。结果分析表明,3DFS-类杀虫剂筛选-CoMFA活性预测生物活性方法是一种有效的筛选先导化合物的方法。
- 孙月萍赵保峰任天瑞乔桂兰
- 关键词：GABAA受体药效团模型COMFA先导化合物
- GABA_A受体萜类抑制剂构效关系研究被引量：3
- 2006年
- 采用D ISCO tech方法建立了大鼠和家蝇GABAA受体萜类抑制剂的药效团模型,根据药效团模型叠加规则建立了大鼠和家蝇GABAA受体萜类抑制剂CoMFA模型,模型的交叉验证相关系数分别为0.713和0.738.构效关系研究显示,家蝇和大鼠受体抑制剂结合部位之间存在一个主要差别:与受体作用的抑制剂的负电荷基团取代有利于保持其对哺乳动物的高抑制活性,而保持对昆虫的高抑制活性是不需要的,从而为寻找先导化合物和设计高选择性杀虫剂提供了理论指导.
- 任天瑞赵保峰胡远东次素琴
- 关键词：杀虫剂药效团模型GABAA受体
- GABA<,A>受体萜类抑制剂构效关系研究及先导化合物发现
- GABAA受体是农药、医药的重要作用靶标，对GABAA受体抑制剂的构效关系研究，有助于新农药、新医药的开发。许多植物源萜类化合物是GABAA受体的非竞争性抑制剂，它们对昆虫和哺乳动物GABAA受体表现出选择性，可以作为一...
- 赵保峰
- 关键词：萜类化合物构效关系药效团模型
- 家蝇GABAA受体萜类抑制剂先导化合物的筛选
- 利用距离比较法(DISCOtech),构建家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型.以家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,以三维数据库搜索软件3DFS为工具,在三维结构数据库(中草药数据库和NCI-...
- 孙月萍赵保峰任天瑞
- 关键词：GABAA受体药效团模型COMFA先导化合物
- 文献传递
- 昆虫和哺乳动物GABAA受体蛋白结构区别及其抑制剂选择性规律研究
- 从小分子(配体分子)和大分子(蛋白质受体)方面研究了GABAA受体抑制剂对哺乳动物和昆虫的选择性规律。在基于配体的模拟中发现家蝇和大鼠受体之间抑制剂结合部位的结构在三个部位存在差异：一个部位是在家蝇受体中为氢键给体而在大...
- 任天瑞赵保峰次素琴张晔李永红
- 关键词：药效团模型GABAA受体同源模建昆虫哺乳动物
- 文献传递
