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槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂在大鼠体内的药动学分析被引量：4: 2015年; 目的:考察槲皮素聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂在大鼠体内的药动学过程,为槲皮素制剂的开发与利用提供参考。方法:采用HPLC测定槲皮素在大鼠体内的血药浓度,流动相甲醇-4.3%乙酸溶液(75∶25),检测波长254 nm,比较槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉针剂和槲皮素静脉注射乳剂的生物等效性。结果:槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒针剂在大鼠体内的主要药动学参数为药峰浓度(Cmax)16.129 mg·L-1,消除半衰期(t1/2)7.384h,清除率(clearance,CL)0.362 L·h-1·kg-1,时量曲线下面积(AUC0-t)99.461 mg·L-1·h-1。在相同给药剂量下,乳剂组和纳米粒组的主要药动学参数均存在极显著性差异,槲皮素纳米粒组的消除半衰期为乳剂组的1.52倍,有利于增加药物与肿瘤患处细胞的接触时间,提高药物抗癌的疗效,槲皮素纳米粒较乳剂的相对生物利用度172.92%。结论:槲皮素PLGA嵌段共聚物纳米粒针剂明显改变了槲皮素的药物动力学行为,药物消除减慢,同时提高了药物的生物利用度,在治疗肿瘤切除术后残留癌灶方面具有广阔应用前景。; 孙爽吕邵娃李艳秋郭玉岩闫鑫解鹏宇李永吉; 关键词：槲皮素聚乳酸-羟基乙酸共聚物

槲皮素-PLGA嵌段共聚物纳米粒的制备及释放机制研究被引量：5: 2013年; 目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备用于抗肿瘤的槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸QC-PLGA纳米粒,并考察QC-PLGA纳米粒的体外释放机制。方法:采用乳化溶剂挥发法制备QC-PLGA纳米粒,使用透射电镜观察纳米粒的形态特征,研究QC-PLGA纳米粒的粒径、载药量、包封率、稳定性和体外释药。结果:QC-PLGA纳米粒在透射电镜观察下的形态特征为类球形实体粒子,平均粒径为(154.2±0.91)nm,载药量为(5.75±0.19)%,包封率为(43.74±1.42)%,36h体外释放84.76%,QC-PLGA冻干粉的体外释放规律基本符合Higuchi方程的释药模型。拟合的释药动力学方程为:Q=7.923 7+0.020 1t1/2(r=0.967 7)。结论:采用乳化溶剂挥发法制备的QC-PLGA纳米粒,具有明显的缓释作用,在抗肿瘤,尤其是治疗肿瘤切除术后残留癌灶方面具有广阔的应用前景。; 解鹏宇孙爽吕邵娃张坤驰李永吉; 关键词：槲皮素体外释放纳米粒

乌腺金丝桃与丹参配伍对心肌缺血模型动物的影响(英文)被引量：3: 2012年; 目的:探讨乌腺金丝桃与丹参配伍对小鼠心肌缺血的保护作用,为中药配伍理论提供实验依据。方法:将小鼠随机分为乌腺金丝桃提取物组、丹参提取物组、乌腺金丝桃与丹参的比例(1:1、1:2、2:1)组、模型组、正常对照组(空白组)、阳性组共八组。检测各组小鼠缺血损伤后耐缺氧存活时间,磷酸肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH-L)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量变化。结果,乌腺金丝桃与丹参的配伍比例为1:2组可以明显降低LDH、CK水平,增高SOD活性,降低MDA含量;可以明显延长心肌缺血小鼠耐缺氧时间。结论:等剂量、实验条件下与单味药比较,乌腺金丝桃与丹参的配伍比例1:2对心肌缺血小鼠具有明显的保护作用。; 高彦宇曹明明王烨燃解鹏宇郭阳李冀; 关键词：乌腺金丝桃丹参心肌缺血

槲皮素-PLGA嵌段共聚物纳米粒冻干粉的制备及体外释放性能考察被引量：5: 2016年; 目的:制备槲皮素-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)嵌段共聚物(QC-PLGA)纳米粒冻干粉并考察其体外释放规律。方法:采用乳化溶剂挥发法制备QC-PLGA纳米粒,通过正交试验确定最优处方工艺,通过单因素试验筛选冻干保护剂,通过动态透析技术考察QC-PLGA纳米粒冻干粉的体外释药规律。结果:最佳制备工艺为0.2%聚乙烯醇,PLGA质量浓度10 g·L^(-1),油/水相体积比1∶35,槲皮素用量5 mg,冻干保护剂为2%乳糖。QC-PLGA纳米粒冻干粉的外表光滑,形态无皱缩塌陷、结构致密且加入注射用水振摇后再分散性良好,体外释放规律基本符合Weibull方程的释药模型,释药动力学方程ln[ln(1/1-Q)]=0.399lnt-1.503(R^2=0.973)。结论:QC-PLGA纳米粒冻干粉制备工艺简单可行、性质稳定、易储存,相比槲皮素原料药具有明显的缓释作用。; 闫鑫吕邵娃郭玉岩郭雪莹王瑛琦解鹏宇李永吉孙爽; 关键词：槲皮素纳米粒冷冻干燥法体外释放度聚乳酸-羟基乙酸共聚物

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解鹏宇