王智贤
- 作品数：8 被引量：11H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- HPLC和~1HNMR分析确定cis-A-和cis-B-羟甲芬太尼的组成和构型
- 1995年
- 羟甲芬太尼（１）是一个强效的镇痛剂和高亲和、高选择性的阿片μ受体激动剂。通过ＨＰＬＣ和１ＨＮＭＲ分析，ｃｉｓ－Ａ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（＋）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ｌ和：ｃｉｓ－（—）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｒ）－１组成的外消旋体，ｃｉｓ－Ｂ－ｌ被确定为由等量的ｃｉｓ－（—）－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－１和ｃｉｓ－（＋）－（３Ｓ，４Ｒ，２＇Ｓ）－１组成的外消旋体。
- 王智贤朱友成蒋凝嵇汝运
- 关键词：羟甲芬太尼立体异构体
- 羟甲芬太尼对映异构体的^1HNMR及立体化学
- 1995年
- 本文对强效镇痛效羟甲芬太尼八个对映异构体中的其中四个，即（－）－ｃｉｓ－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｒ）－ＯＭＦ（１），（＋）－ｃｉｓ－（３Ｒ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ＯＭＦ（２），（＋）－ｔｒａｎｓ－（３Ｓ，４Ｓ，２＇Ｒ）－ＯＭＦ（３），和（＋）－ｔｒａｎｓ－（３Ｓ，４Ｓ，２＇Ｓ）－ＯＭＦ（４）进行了＾１ＨＮＭＲ研究，归属了所有的共振谱线。对哌啶环质子间偶合常数的分析表明。
- 高金海王智贤宋国强朱友成嵇汝运
- 关键词：羟甲芬太尼对映异构体立体化学核磁共振
- 阿片δ受体选择性不可逆拮抗剂FIT和SuperFIT的新法合成
- 1994年
- 报道了阿片δ受体选择性不可逆拮抗剂ＦＩＴ（１）,ＳｕｐｅｒＦＩＴ（２）和ｃｉｓ-（±）-ＳｕｐｅｒＦＩＴ（３）的合成,并提出了一种通过酰仲胺与ＣＳ２在ＮａＯＨ／Ｋ２ＣＯ３／ＭｅＣＮ体系中反应制备异硫氰基芬太尼类似物的合成新方法。
- 王智贤朱友成嵇汝运
- 关键词：药物化学阿片Δ受体拮抗剂FIT
- 光学活性姜黄烯化合物的立体选择性合成被引量：2
- 1993年
- 本文报道了在手性膦过渡金属配合物催化下,以对溴甲苯(4a)与6-甲基-5-庚烯-2-溴化镁(5)经不对称交叉偶联反应合成(R)-(-)-和(S)-(+)-a-姜黄烯(1)的方法,光学收率分别为44％e.e.和50.3％e.e.。(R)-(-)-a-姜黄烯经Birch还原得到(R)-(-)-β-姜黄烯(2)。对溴苯甲醚(4b)经不对称交叉偶联、Birch还原等反应合成了(S)-(+)-γ-姜黄烯(3)。
- 王智贤陈钟瑛
- 关键词：光学活性
- 羟甲芬太尼立体异构体的晶体结构被引量：1
- 1994年
- 对强效镇痛剂羟甲芬太尼的两个光学异构体体ｃｉｓ－（３Ｒ，４Ｓ，２′Ｒ）－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｔｒａｎｓ－（３Ｒ，４Ｒ，２′Ｓ）－羟甲芬太尼（Ⅱ）进行了Ｘ－射线衍射晶体结构分析。两个异构体均有一个ｓｐ３Ｎ（ｌ）原子和一个ｓｐ２Ｎ（７）原子。哌啶环呈椅式构象，顺式异构体Ｉ的３－甲基处于直立键，４－Ｎ－苯基丙酰胺基处于平伏键；反式异构体ＩＩ的３－甲基与４－Ｎ－苯基丙酰胺基均处于平伏键。在Ｉ分子中，Ｃ（４）原子与４－丙酰胺基组成的平面与Ｎ－苯环平面近似相互垂直，而在ＩＩ中，两平面的二面角近似为１００℃。两异构体分子中均存在分子内氢键Ｏ（１）一Ｈ…Ｎ（１），反式异构体ＩＩ还存在分子间氢键Ｏ（１）一Ｈ（Ａ）…Ｏ（２）（Ｂ）。
- 王智贤朱友成嵇汝运吕扬田之悦郑启泰
- 关键词：羟甲芬太尼立体异构体晶体结构
- 羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性
- 1996年
- 羟甲芬太尼对映异构体的镇痛活性及对阿片受体的选择性金文桥，王智贤，陈洁，陈新建，池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１，中国）关键词羟甲芬太尼；立体异构体；痛测定；μ阿片受体；δ阿片受体；放射配位体测定；结构活性关系目的：研究羟甲芬太尼...
- 金文桥王智贤陈洁陈新建池志强
- 关键词：羟甲芬太尼立体异构体阿片
- 手性膦过渡金属配合物催化不对称交叉偶联反应的研究
- 1993年
- 自1973年Consiglio和Botteghi首次报道用(一)-DIOP的NiCl_2配合物催化芳基或乙烯基卤代物与仲烷基卤化镁交叉偶联生成光学活性的偶联产物以来,化学家们对不对称交叉偶联反应进行了深入研究。
- 王智贤陈钟瑛
- 关键词：手性膦金属络合物催化偶联反应
- 3-甲基芬太尼立体异构体的合成、绝对构型和镇痛活性被引量：9
- 1993年
- 报道3-甲基芬太尼(2)四个光学异构体的合成及其绝对构型的确定,并测定了各异构体的镇痛活性(小鼠,ip,热板法)。结果表明,cis-(+)-(3R,4S)-2的镇痛作用最强,ED_(50)0.00767 mg/kg,镇痛效能是吗啡的2600倍,比其对映体cis-(-)-(3S,4R)-2以及混旋的cis-(±)-2分别强119和1.5倍;trans-(+)-(3S,4S)-2的镇痛效能是吗啡的450倍、trans-(-)-(3R,4R)-2的4倍。
- 王智贤朱友成陈新建嵇汝运
- 关键词：立体异构体镇痛活性
