王天都
- 作品数：12 被引量：30H指数：4
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 4,4’-O-双(2-羟基-3-取代氨基)丙基-4-去甲表鬼臼毒素的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 1993年
- 为探索鬼臼毒素C_4位侧链结构与活性的关系,合成了5个标题化合物。体外药理试验表明新化合物对L1210白血病细胞与KB细胞生长抑制作用普遍强于依托泊甙,提示含有羟基和氨基的侧链可能为出现活性所必需。
- 尹述凡王志光马维勇陈秀华王天都张椿年
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 4-(2-氨基-2-环戊氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素及其酰化衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：2
- 1993年
- 为了考察鬼臼毒素 C_4位侧链取代基变化对活性的影响,合成28个标题化合物。体外 L1210白血病细胞及 KB 细胞生长抑制试验结果,表明所有化合物均具不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物(1)、(5)和(8)～(10)的活性超过临床用药依托泊甙。
- 尹述凡马维勇王志光陈秀华王天都张椿年
- 关键词：抗肿瘤活性
- 4-取代-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的分子连接性及其与抗肿瘤活性的定量构效关系研究被引量：1
- 1993年
- 采用分子连接性方法,对81个4-取代-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性进行了较为系统的定量构效关系研究。结果表明:分子连接性指数能够较全面地反映这类化合物的分子结构特征,得出较好的定量构效关系式,从而揭示了此类化合物的化学结构对其抗肿瘤活性的影响。
- 刘学军吴吉安陈凯先嵇汝运尹述凡王志光王天都马维勇张椿年
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 4-(2-酰胺基-2-乙氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：8
- 1993年
- 为考察4′-去甲基表鬼臼毒素4位上取代基结构变化与抗肿瘤活性的关系,设计并合成了23个标题化合物。体外L_(1210)白血病细胞与KB细胞生长抑制试验的结果表明,化合物11,16和18的抗肿瘤活性超过依托泊甙,化合物8的活性与依托泊甙相当。
- 尹述凡马维勇王天都陈秀华张椿年
- 关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性
- 以氨基酸为载体的亚硝脲类化合物的合成及其抗肿瘤活性
- 1991年
- 合成了16个以氨基酸为载体的亚硝脲类化合物。初步药理试验表明,其中苯甘氨酸酯氯乙亚硝脲(Ⅱ)和苯丙氨酸酯氯乙亚硝脲(Ⅱ_7),在剂量为27mg/kg 时对肉瘤 S37的抑制率分别为79.7和79.8%。剂量为63mg/kg 时,对大鼠 Walker 256癌肉瘤的抑制率,Ⅱ_5为98.5,Ⅱ_7为99%。Ⅱ_5和Ⅱ_7对小鼠 S37的化疗指数分别为7.66和10.33。
- 马维勇王天都徐卓君周后元张椿年严惠芳鲍纯一戴静芝
- 关键词：氨基酸亚硝脲抗癌剂
- 4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：4
- 1993年
- 根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。
- 尹述凡王志光马维勇董秀成王天都陈秀华张椿年
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 鬼臼脂素类化合物的分子作用模式与立体结构研究的现状被引量：8
- 1991年
- 从药理作用的环节、模式以及构效关系中的立体化学等方面,综述了鬼臼脂素类抗肿瘤活性物质的研究概况和进展。
- 尹述凡王志光王天都马维勇张椿年
- 关键词：立体化学
- 鬼臼酮及其肟衍生物的合成与抗肿瘤活性
- 1993年
- 为进一步考察鬼臼毒素C_4位取代基侧链的空间取向对分子活性的影响,设计并合成了标题化合物。药理试验提示将其C_4位结构转变为重键官能团,导致抗肿瘤活性减弱。
- 尹述凡马维勇王志光陈秀华王天都张椿年
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 苯丙氨酸亚硝脲抗肿瘤实验研究
- 1990年
- 苯丙氨酸亚硝脲(74001)以不同剂量腹腔给药对S37、S180、W256、L615及B16等多种移植瘤的疗效与等毒剂量的CCNU相当。但其急性毒性及骨髓抑制作用均较后者为弱。
- 严惠芳陆宏祺戴静芝马维勇王天都徐卓君庄武
- 关键词：抗肿瘤活性骨髓抑制亚硝脲
- 4-O-卤代酰基-4′-去甲基表鬼臼毒素类似物的合成与抗肿瘤活性被引量：11
- 1993年
- 为考察4′-去甲表鬼臼毒素C_4位上联结含卤素原子的酯化侧链时对化合物抗肿瘤活性的影响,设计并采用选择性酯化方法合成了9个新的4′-去甲基表鬼臼毒素酯化产物。其中标题化合物在L_(1210)白血病肿瘤细胞与KB细胞的体外生长抑制试验中普遍表现出显著的抑制活性,大部分化合物活性超过依托泊甙。而普通脂酸酯的活性较弱。
- 尹述凡王志光马维勇陈秀华王天都张椿年
- 关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性
