杨文亮
- 作品数:3 被引量:35H指数:3
- 供职机构:中国药科大学药物代谢动力学重点实验室更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- CYP1和COMT介导的雌二醇代谢与乳腺癌的关系及相关抗癌药的研发思路被引量:3
- 2010年
- 雌二醇代谢在乳腺、子宫和卵巢等雌激素相关器官以及肿瘤组织内主要由细胞色素P450酶1(CYP1)和儿茶酚甲基转移酶(COMT)所介导。这两种酶与乳腺癌的发生发展密切相关,可作为抗癌药的靶点加以开发利用。综述雌二醇代谢中CYP1和COMT的作用及其与乳腺癌的关系,介绍相关的抗肿瘤药物的研发。
- 杨文亮柳晓泉
- 关键词:乳腺癌新药研发
- 丹酚酸B在心肌细胞和血管内皮细胞内的摄取特性被引量:4
- 2009年
- 目的:研究丹参水溶性成分丹酚酸B在心肌细胞和血管内皮细胞中的摄取特性。方法:考察时间、温度、药物浓度、介质pH等因素对心肌细胞和血管内皮细胞摄取丹酚酸B的影响,采用LC/MS测定细胞内丹酚酸B的浓度。结果:心肌细胞和血管内皮细胞在37℃和4℃条件下对丹酚酸B的摄取符合对数模型,细胞摄取量与细胞外药物浓度成正比并随介质pH的减小而显著增加,同时丹参中其他水溶性成分明显促进丹酚酸B的摄取,使其摄取量增加30%以上。细胞能量代谢抑制剂能显著抑制丹酚酸B在心肌细胞和内皮细胞中的摄取。在温孵药液中加入乳酸和脂肪酸,心肌细胞和血管内皮细胞对丹酚酸B的摄取均增加20%以上。结论:pH是影响丹酚酸B摄取的主要因素,酸性介质促进了丹酚酸B在心肌细胞和血管内皮细胞中的摄取,提示心肌缺血等心血管疾病造成的内环境酸度增加能明显提高心肌细胞和血管内皮细胞对丹酚酸B的摄取,更好地发挥其心血管活性。
- 邵静萍张善飞陈渊成杨文亮柳晓泉
- 关键词:丹酚酸B心肌细胞血管内皮细胞
- 丹参素对大鼠离体心脏缺血再灌注心肌能量代谢的影响被引量:28
- 2010年
- SD大鼠随机分为正常灌流组和缺血再灌注组,对大鼠离体心脏进行Langendorff灌流。采用高效液相色谱法测定大鼠心肌组织中辅酶A、乙酰辅酶A及高能磷酸化合物含量,心肌组织中乳酸含量和灌流液中脂肪酸的含量采用试剂盒测定,观察给予丹参素和阳性药雷诺嗪后上述各指标的变化情况。结果表明,雷诺嗪能够增加心肌ATP储备,升高腺苷酸能荷值,降低心肌组织乳酸含量及含脂肪酸组乙酰CoA/CoA比值,抑制脂肪酸的氧化从而优化心肌能量代谢。丹参素可以使大鼠离体心脏ATP含量及腺苷酸能荷值升高,乳酸含量降低,对正常灌流组心肌组织乙酰CoA/CoA比值无明显影响,但可以降低添加脂肪酸的缺血再灌注组心肌组织乙酰CoA/CoA比值,提示丹参素对病理状态下心肌脂肪酸的氧化有一定的抑制作用,从而优化病理状态下的心肌能量代谢,发挥对缺血再灌注心肌的保护作用。
- 张琳常勃勃曹婉雯曹媛杨文亮柳晓泉
- 关键词:丹参素缺血再灌注心肌能量代谢离体心脏灌流