李鹏
- 作品数:12 被引量:12H指数:2
- 供职机构:中国科学院上海有机化学研究所更多>>
- 相关领域:理学生物学更多>>
- 新型高效多肽缩合剂的研究
- 在目前被普遍认为性能最佳且应用较广的脲正型缩合剂基础上,通过将基份子中的一个取代氨基用氢、基和芳基代替设计合成了一类新型的、分别基于HOBt、HOAt、HOOBt、HOPfp和HOSu的亚胺正离子型缩合剂.其中HOBt衍...
- 李鹏
- 关键词:高效性
- 文献传递
- 噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用
- 本发明涉及噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用,其分子通式为,其是由2-卤噻唑在0-60℃的条件下与N-烷基化试剂反应后,和/或在-30-25℃的条件下与活化组分反应得到相应的噻唑类正离子型多肽缩合剂,该多肽缩合剂可用于...
- 徐杰诚李鹏
- 文献传递
- 亚胺正离子型多肽缩合剂及其合成
- 本发明涉及一种亚胺正离子型多肽缩合剂及其合成。其分子通式为右式,其是由相应的酰胺首先在-30℃-0℃下与氯化试剂反应,然后在-10℃--50℃下滴加稳定剂的有机溶剂后,再进一步与活化组分反应得到;该缩合剂无论在反应活性方...
- 李鹏徐杰诚
- 文献传递
- 噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用
- 本发明涉及噻唑正离子型多肽缩合剂、合成及其应用,其分子通式为右上式,其是由2-卤噻唑在0—60℃的条件下与N-烷基化试剂反应后,和/或在-30℃—25℃的条件下与活化组分反应得到相应的噻唑类正离子型多肽缩合剂,该多肽缩合...
- 徐杰诚李鹏
- 文献传递
- 吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用
- 本发明涉及吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用,其分子通式,其是由2-卤吡啶在0-70℃的泵件下与N-烷基化试剂反应后,和/或在-30℃-25℃的条件下与活化组分反应得到相应的吡啶类正离子型多肽缩合剂,该多肽缩合剂可用于...
- 徐杰诚李鹏
- 文献传递
- 有机催化剂的设计、合成及应用
- <正>利用廉价、易得的天然氨基酸为原料,设计、合成了一系列的有机小分子催化剂,例如手性二
- 杨映权郑昌武肖华王海峰崔海峰李鹏赵刚
- 关键词:有机催化剂
- 文献传递
- 新型、高效肽用缩合剂被引量:2
- 1999年
- 李鹏徐杰诚
- 关键词:缩合剂离子型生物活性肽免疫抑制活性
- 亚胺正离子型多肽缩合剂及其合成
- 本发明涉及一种亚胺正离子型多肽缩合剂及其合成。其分子通式为:其是由相应的酰胺首先在-30℃-0℃下与氯化试剂反应,然后在-10℃--50℃下滴加稳定剂的有机溶剂后,再进一步与活化组分反应得到;该缩合剂无论在反应活性方面,...
- 李鹏徐杰诚
- 文献传递
- 新型、高效肽和综合剂
- 李鹏徐杰诚
- 关键词:小肽生物活性肽缩合剂
- 文献传递
- 新型高效多肽缩合剂的研究(英文)被引量:10
- 2004年
- 设计合成了一类新型的、分别基于HOBt、HOAt、HOOBt、HOPfp和HOSu的亚胺正离子型缩合剂。其中HOBt衍生的亚胺正离子型缩合剂,无论是在反应活性还是产物光学纯度方面都大大优于脲正离子型缩合剂。这类缩合剂不仅可以用于酰胺和酯的合成,而且可以用于固、液相法合成小肽及生物活性肽,例如Leu 脑啡肽的合成。对这类缩合剂参与酰胺键形成反应的机理,也进行了研究。在卤代脲正离子型缩合剂基础上,设计并合成了α 卤代吡啶正离子型缩合剂BEP、FEP、BEPH、FEPH、α 卤代噻唑正离子型缩合剂BEMT和α 卤代苯并咪唑正离子型缩合剂CMBI。与目前应用较广的卤代脲正离子型缩合剂和卤代磷正离子型缩合剂相比,这些缩合剂具有反应活性高、产物消旋小、收率高等优点,既可以用于液相合成也可用于固相合成。采用这些缩合剂,不仅合成了一系列的小肽,而且还成功地合成了Dolas tatin 1 5的肽链部分、CyclosporinA的 8~ 1 1片段和ActinomycinD的酯肽链部分等富含N 甲基氨基酸的、具有高空间位阻的多肽。为进一步验证这些新型缩合剂的性能,以具有高空间位阻的生物活性环肽CyclosporinO为目标分子,选取新型亚胺正离子型缩合剂BDMP、噻唑正离子型缩合剂BEMT和吡啶正离子型缩合剂BEP,从氨基酸衍生物出发,以 1 8% - 2 3%的总收率实?
- 李鹏徐杰诚
- 关键词:缩合剂分子设计多肽合成消旋反应活性