李子成
- 作品数：46 被引量：148H指数：7
- 供职机构：四川大学化学工程学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金四川省“高等教育质量工程”建设项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 三氮唑核苷衍生物的合成研究
- 作者合成了利巴韦林即1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺(1)和1-β-D-呋喃核糖-3-硝基-1,2,4-三氮唑(2)的一系列衍生物,对其生物活性进行了测试.
- 李子成陈淑华蒋宁
- 关键词：三氮唑核苷衍生物抗病毒剂抗肿瘤剂生物活性
- 文献传递
- 三氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究被引量：6
- 2004年
- 以四乙酰核糖、1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的三氮唑核苷衍生物 4a～ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒活性测试表明 。
- 李清寒李子成陈淑华蒋宁
- 关键词：三氮唑核苷衍生物生物活性四乙酰核糖抗病毒活性
- 异丙醇衍生物β-受体阻断剂的合成及生物活性研究
- 2004年
- 对甲氧基苯酚或对羟基苯甲酸乙酯在碱催化下与环氧氯丙烷反应生成环氧化物,然后再与各种胺反应得到胺基异丙醇衍生物,它们的结构经1HNMR、质谱和IR确证;测定了部分化合物的抗心率失常活性,结果表明所测定的化合物对心率失常均有一定的活性.
- 李子成郎淑霞向瑞礼陈淑华
- 关键词：Β-受体阻滞剂
- 佐芬普利的合成工艺研究被引量：2
- 2007年
- 本文报道了一条简便的佐芬普利合成方法,在中间体的合成过程中,无需进行结晶纯化。采用二环己胺对佐芬普利酸进行拆分,收率达36%。该方法能较大程度上简化操作步骤,避免了对侧链进行拆分时烦琐的重结晶过程和使用价格昂贵的拆分剂。
- 廖健宇刘彪周谧李子成
- 关键词：血管紧张素转化酶抑制剂拆分
- 核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5-脱氧呋喃核糖的合成
- 2010年
- 核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷,将其2,3-二羟基形成异亚丙基后,与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷,最后与取代哌嗪或吗啉反应,再在酸的作用下除去2,3-保护基,得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷.它们的结构经1HNMR和MS确证.
- 姚颖罗有福黄文才李子成陈淑华
- 关键词：核苷类似物
- 仲-3-氨基-呋咱衍生物的合成研究
- 2019年
- 本文报道了以丙二腈为原料经过重氮化、Boulton-Katritzky重排等一系列反应制备仲-3-氨基-呋咱衍生物的方法,并通过红外光谱(IR),高分辨质谱(HRMS),核磁共振氢谱(1HNMR)和碳谱(13CNMR)对新合成的目标化合物进行了结构表征。通过对反应温度、投料比、产率以及后处理等工艺参数进行改进和比较,初步探索出一条产率较高的可用于工业化生产的合成路线。
- 陈太平李子成
- 关键词：丙二腈
- 2-氨基苯腈合成拉帕替尼药物中间体工艺被引量：1
- 2019年
- 以2-氨基苯腈为起始原料,制备靶向抗肿瘤药物拉帕替尼重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-溴喹唑啉-4-胺。2-氯-4硝基苯酚和间氟苄氯通过Williamson缩合在Zn/NH 4Cl还原体系下制备3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺;2-氨基苯氰通过碘代反应制备2-氨基-5碘苯腈;2-氨基-5碘苯腈在DMF-DME体系下进行胺-醛缩合得到N′-(4-碘-2-氰基苯基)-N,N-二甲基甲酰胺;N′-(4-碘-2-氰基苯基)-N,N-二甲基甲酰胺与3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺经Dimroth重排得到目标产物;通过熔点测定、LC-MS、 1H-NMR确定产物。为提高碘化效率,对3种碘化体系进行评价,其中NH2I/H2O2碘化体系虽反应耗时较长,但产物转化率和选择性较为理想,反应90 h,2-氨基苯腈转化率63%,选择性91.2%,较为符合绿色化学的要求。
- 张宏王艳戎罗兰李子成
- 关键词：中间体
- 含异丙醇基β1-受体阻断剂的合成
- 2003年
- 高血压已成为危害人类身体健康乃至生命的重要疾病之一,发病率呈逐年上升趋势.目前临床上治疗该疾病的药物有几种类型:其中,具有氨基酸残基的普利类药物,如目前已上市的卡托普利、马来酸依拉普利、雷米普利等血管紧张素酶(ACE)抑制剂[1,2];和异丙醇衍生物,如盐酸艾司洛尔、盐酸塞利洛尔、盐酸贝凡洛尔、盐酸吡布特曼和ONO-1101等[3,4].通过构效关系分析,异丙醇衍生物类药物与受体之间的相互作用部位主要有三个:(a)胺基在体内形成的正离子与受体带负电荷的氨基酸残基形成离子键;(b)异丙醇基部分的羟基与受体间形成氢键相互作用;(c)苯环与受体的平面区域的相互作用[5].基于药物与受体之间的这些相互作用,我们合成了五个系列共26个异丙醇衍生物,它们的结构经1H NMR,MS和IR确认,其生物活性正在测试中.……
- 李子成陈淑华蒋宁
- 一种检测HSO3-/SO32-的水溶性荧光探针被引量：1
- 2019年
- 合成了一种基于半花菁类结构和碳碳双键加成原理的HSO-3/SO2-3荧光探针(Hcy-Br)。在PBS缓冲液体系中,通过紫外吸收与荧光发射光谱研究了探针对HSO-3/SO2-3的响应性能。探针溶液(10μmol/L)中加入HSO-3/SO 2-3(50μmol/L)后,30s即可完全反应,且在396 nm处的荧光强度增强近100倍。同时该强度随HSO-3/SO 2-3浓度(0~50μmol/L)的变化具有良好的线性关系,经计算检测限为32.5mol/L,远低于美国EPA限定的阀值96.2 nmol/L。另外探针对HSO-3/SO2-3响应后溶液由亮黄色变为无色,而加入其他的干扰物质后几乎没有颜色变化,显示了良好的抗干扰性能。探针Hcy-Br可在纯水相中特异性识别HSO-3/SO2-3。
- 李涛季煜新刘坚李子成黄文才
- 关键词：半花菁荧光探针
- 5-取代-2-吲哚酮的合成工艺研究被引量：1
- 2017年
- 以对位取代苯胺为原料,经酰化、肟化、环合以及黄鸣龙还原四步反应,合成了四种不同取代基的5-取代-2-吲哚酮,并对产物进行了1 H NMR表征。通过对反应温度、投料比等工艺参数进行对比,初步探究出一条产率较高的可行工艺路线。
- 封志远余湖长李子成姜红武
- 关键词：合成工艺
