曹日晖
- 作品数：15 被引量：32H指数：4
- 供职机构：中山大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家科技支撑计划“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种喹啉衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种喹啉衍生物及其制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的喹啉衍生物为式I化合物、其可药用盐、水合物、溶剂化物、异构体或前药：<Image file="DDA0004246063220000011.GI...
- 曹日晖黄秋华
- β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2013年
- 为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.
- 郭亮范文玺陈雪梅马芹曹日晖
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- β-醛酮类抗菌化合物及其应用
- 本发明涉及式(I)的β-醛酮类化合物的合成和这类化合物在抗菌药物的中的应用。体外抗菌活性测试结果表明：所合成的β-醛酮及其衍生物对金葡萄球菌ATCC25923、大肠杆菌ATCC25922、绿脓杆菌ATCC27853、幽门...
- 刘进兵宋化灿曹日晖彭文烈谢海棠李娟孙瑞元王子厚
- 文献传递
- 高效液相色谱-紫外检测法同时测定洗面奶中4种N-月桂酰氨基酸表面活性剂
- 2024年
- N-月桂酰氨基酸(NLAAs)表面活性剂与传统表面活性剂相比在安全性上具有明显的优势,应用领域日益增多。但由于NLAAs的紫外吸收较弱,采用高效液相色谱-紫外检测进行含量测定存在一定困难,一般使用示差折光指数检测器、蒸发光散射检测器等通用型检测器来进行检测。为解决这一难题,本研究通过优化流动相的组成,选择合适的色谱柱和检测波长,建立了高效液相色谱-紫外检测同时测定月桂酰谷氨酸(LG)、月桂酰甘氨酸(LC)、月桂酰丙氨酸(LA)、月桂酰肌氨酸(LS)4种NLAAs表面活性剂的方法。样品在乙腈-0.10%H_(3)PO_(4)水溶液(60∶40,v/v)中超声提取10 min,滤膜过滤后用高效液相色谱仪测定,以乙腈-0.10%H_(3)PO_(4)水溶液为流动相进行梯度洗脱,经Agilent Eclipse Plus C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)分离,在205 nm波长处进行检测。结果显示:4种NLAAs在2.0~800.0 mg/L范围内呈良好的线性关系,相关系数(r)均≥0.9995,检出限(LOD)为0.17~0.49 mg/L,定量限(LOQ)为0.57~1.63 mg/L。在0.60、4.50、15.00、24.00 mg/g 4个加标水平下,NLAAs的加标回收率在94.3%~107.4%范围内。采用该方法对5个洗面奶样品中的NLAAs进行含量测定,发现所有样品都含有一种或多种NLAAs化合物,NLAAs的总含量在64.58~97.01 mg/g范围内。该方法前处理简单,测试快速,方法精密度、准确性、稳定性良好,适于洗面奶中NLAAs的含量测定,也可为该类型表面活性剂原料纯度、合成产率检测及产品的质量控制提供有效的技术参考。
- 卓文珊唐建锋梁金胜曹日晖
- 关键词：高效液相色谱表面活性剂洗面奶
- 1,2,7,9-四取代去氢骆驼蓬碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：15
- 2014年
- 为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,以去氢骆驼蓬碱为原料,对β-咔啉环的2-,7-和9-位3个结构位点进行了结构改造,合成了11个去氢骆驼蓬碱衍生物,化合物的结构经核磁共振、红外光谱、质谱及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7)活性,结果表明化合物4a,4b,8a和8b具有显著的体外抗肿瘤活性.
- 郭亮曹日晖范文玺马芹
- 关键词：去氢骆驼蓬碱抗肿瘤活性构效关系
- β－醛酮类抗菌化合物及其应用
- 本发明涉及式(I)的β－醛酮类化合物的合成和这类化合物在抗菌药物的中的应用。体外抗菌活性测试结果表明：所合成的β－醛酮及其衍生物对金葡萄球菌ATCC25923、大肠杆菌ATCC25922、绿脓杆菌ATCC27853、幽门...
- 刘进兵宋化灿曹日晖彭文烈王子厚
- 文献传递
- 去氢骆驼蓬碱结构优化与抗肿瘤构效关系研究
- 1 研究背景
恶性肿瘤是当今威胁人类健康的重要病因。以天然来源的、具有抗肿瘤活性的有效成分作为先导化合物，对其进行结构改造，是发现高效低毒抗肿瘤药物的一条重要途径。
去氢骆驼蓬碱是一种天然来源且最具代...
- 曹日晖
- 关键词：去氢骆驼蓬碱化学结构结构优化抗肿瘤活性神经毒性
- 文献传递
- 坎地沙坦酯的合成被引量：6
- 2003年
- 以 3-硝基邻苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、卤代、重排、还原、闭环等反应制得抗高血压新药坎地沙坦酯 ,优化了中间体的制备工艺 ,并提出了侧链的新法合成工艺。反应总收率 7%。
- 曹日晖钟庆华彭文烈徐安龙
- 关键词：坎地沙坦酯抗高血压药
- 盐酸氮斯汀的合成
- 2003年
- 以 N-甲基哌啶 -4 -酮为原料 ,经扩环、酰肼化、缩合等反应合成了抗变态反应药物盐酸氮斯汀 ,反应总收率48.6%。
- 曹日晖钟庆华彭文烈徐安龙
- 关键词：抗变态反应
- 双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：7
- 2016年
- 以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法考察了目标化合物体外抗肿瘤（Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞）活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度（IC50）值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8-10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.
- 郭亮曹日晖范文玺甘紫云马芹
- 关键词：去氢骆驼蓬碱抗肿瘤活性构效关系
