张智勇
- 作品数：6 被引量：12H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-氨基-2-丙醇的合成被引量：2
- 2004年
- 目的研究 2 ,N 二甲基 N (3 ,3 二苯基丙基 ) 1 氨基 2 丙醇 (1 )的合成方法。方法以肉桂酸、氯化亚砜、甲胺等为原料 ,经烃化、氯化、酰化和还原反应得到N 甲基 3 ,3 二苯基丙胺 (5 ) ;以 3 氯异丁烯为原料 ,经加成、水解、环合反应得到环氧异丁烷 (7) ,化合物 5与 7经烃化反应得到目标产物。结果与结论设计的合成路线以肉桂酸计 ,5步反应总收率为 62 7% ,合成路线简便易行 ,适于大规模制备。所合成的目标产物经ESI MS和1H NMR确证。
- 王绍杰周伟锋李亚文张智勇郑洪伟
- 2-甲基-3-取代苯基吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗癌活性研究被引量：2
- 2010年
- 目的寻找具有抗癌活性的新吡咯并吡嗪酮类化合物。方法以吡咯、对氨基苯乙酮为原料,经Friedel-Crafts酰化、醇解、亲核取代、环合及醇解反应制得母体化合物2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮,再通过酰基化/磺酰基化和烷基化反应引入酰基和烷基即制得系列吡咯并吡嗪酮类化合物。结果合成了8个未见文献报道的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。结论8个目标化合物的体外抗乳腺癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的活性试验结果显示,化合物4、5具有明显的抗癌活性。
- 马鹤张智勇田康李岩松张丽娟
- 关键词：非甾体抗炎药抗癌活性
- α-苯甲叉基-β-氧代苯丙酸衍生物的设计与合成及其醛糖还原酶抑制活性研究
- 本文综述了糖尿病并发症的发病机理及醛糖还原酶抑制剂的研究进展。大量研究证实，糖尿病及其并发症是由于糖尿病患者体内多元醇代谢通路异常致使体内山梨醇蓄积造成，而醛糖还原酶抑制剂可有效改善糖尿病患者多元醇代谢通路异常，从而达-...
- 张智勇
- 关键词：糖尿病并发症醛糖还原酶抑制剂药物合成
- 文献传递
- 苄基红景天的工艺改进
- 2011年
- 以无水葡萄糖和对羟基苯乙醇为起始原料,经过乙酰化、苄基保护、苷化三步反应合成了苄基红景天,总收率21.8%;考察了反应物料配比、干燥条件、反应时间对收率的影响。目标化合物的结构经IR和1H NMR确证。改进后的工艺降低了合成成本,简单可行,适合工业化生产。
- 张智勇张丽娟张达盼李正年王玉玲
- 盐酸阿比朵尔中间体的合成工艺研究被引量：6
- 2011年
- 以1,2-二甲基-5-羟基吲哚-3-甲酸乙酯为原料,经酰化、溴代反应得到盐酸阿比朵尔中间体1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴吲哚-3-甲酸乙酯(3)。采用均匀设计法考察了反应时间、物料配比对合成收率的影响,得到了合成工艺的优化条件。目标化合物的结构经1H NMR确证。总收率为80.3%,该路线简单,适合工业化生产。
- 张达盼张丽娟张智勇孟营王玉玲
- 关键词：盐酸阿比朵尔中间体均匀设计
- α-苯亚甲基-β-氧代苯丙酸衍生物的合成及其醛糖还原酶抑制活性被引量：2
- 2006年
- 目的设计合成新的α-苯亚甲基-β-氧代苯丙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法根据具有醛糖还原酶抑制活性的查尔酮类天然产物的基本结构及醛糖还原酶抑制剂的作用机制,设计了一系列α-苯亚甲基-β-氧代苯丙酸类化合物,并以取代苯乙酮为起始原料,经3步反应得到目标产物。以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物的醛糖还原酶抑制活性进行初步评价。结果合成了14个目标化合物,其中12个未见文献报道,结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证。在浓度为1×10-4mol.L-1时,化合物9显示出较好活性,抑制率为80.48%。结论α-苯亚甲基-β-氧代苯丙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。
- 王绍杰张智勇吴静周伟锋程卯生
- 关键词：药物化学构效关系化学合成醛糖还原酶抑制剂
